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Antiretrovirale Kombinationstherapie bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 3 Jahren, die mit dem humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1) infiziert sind. Bei Patienten, die Proteasehemmer erhalten, sollte die Wahl von Nelfinavir auf individuellen Virusempfindlichkeitstests und Daten früherer Behandlungen basieren.

1 Tabl powl. enthält 250 mg Nelfinavir in Form von Nelfinavirmesilat.

Ein antivirales Medikament, ein HIV-Proteaseinhibitor. HIV-Protease ist ein Enzym, das den proteolytischen Abbau viraler Polyprotein-Vorläufer in die einzelnen Proteine ​​bewirkt, die benötigt werden, um HIV-fähige Viruspartikel aufzubauen. Nelfinavir bindet reversibel an die aktive Stelle der HIV-Protease und verhindert eine Spaltung des Polyproteins, was zur Bildung von unreifen, nichtinfektiösen Virusteilchen. Nelfinavir in Kombination mit Inhibitoren der reversen Transkriptase - Zidovudin, Lamivudin, Didanosin, Zalcitabin und Stavudin, zeigten gegen HIV, additive bis synergistische keine verstärkte Zytotoxizität. Nach oraler Verabreichung von Einzel- oder Mehrfachdosen von 500-750 mg mit Nahrung, wurden Spitzen Nelfinavir Blut innerhalb von 24 h erreicht. Die Pharmakokinetik von Nelfinavir sind ähnlich für Formen 2 und 3 mal pro Tag. Die absolute Bioverfügbarkeit der Präparation wurde noch nicht bestimmt. Nelfinavir ist weitgehend an Plasmaproteine ​​gebunden (≥98%). Forschungin vitro Sie haben gezeigt, dass der Stoffwechsel auf einer Reihe von Cytochrom P-450 einschließlich CYP3A, CYP2C19 / C9 und CYP2D6 abhängig ist. Es gab einen großen und einige weniger relevante Metaboliten im Plasma, die aus der Oxidation resultierten. Der Hauptmetabolit, gebildet als Folge der Oxidation, M8 (tributylhydroxynelfinavir), zeigtin vitro die antivirale Aktivität, die der Ausgangsformulierung und ihrer Bildung entspricht, wird durch polymorphes CYP2C19 Cytochrom katalysiert. T_0,5 in der Eliminationsphase beträgt sie in der Regel 3,5-5 Std. Der Wirkstoff wird hauptsächlich im Stuhl (87%) und zu einem geringen Anteil im Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Nelfinavir oder andere Bestandteile der Zubereitung. Die gleichzeitige Anwendung von Wirkstoffen mit geringer therapeutischer Breite und welche CYP3A4 Substraten (z. B., Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Amiodaron, Quinidin, Pimozid, Triazolam, Midazolam, verabreicht oral, Ergotaminderivate, Alfuzosin und Sildenafil zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie) . Die Kombination mit starken CYP3A4-Induktoren (zB. Rifampicin, Phenobarbital und Carbamazepin), Präparate mit Omeprazol oder Johanniskraut.

Vorsicht ist geboten, wenn das Präparat an Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion verabreicht wird. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nelfinavir wurde bei Patienten mit signifikanter Leberfunktionsstörung nicht untersucht. Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die mit antiretroviralen Kombinationstherapie behandelt werden, besteht ein besonderes Risiko für schwere und möglicherweise tödliche Nebenwirkungen Leber. Bei Patienten mit vorbestehenden Leberfunktionsstörungen, einschließlich Patienten mit chronisch aktiver Hepatitis hat ein erhöhtes Risiko für Leberfunktionsstörungen während der Kombination antiretrovirale Therapie und aus diesem Grunde sollten diese Patienten entsprechend der klinischen Praxis überwacht werden. Bei Anzeichen einer Verschlechterung der Leberfunktionsstörungen bei diesen Patienten sollte ein vorübergehender Abbruch oder ein Abbruch der Behandlung in Erwägung gezogen werden. Es liegen keine Studien zur Anwendung von Nelfinavir bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung vor - mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit Diabetes mit Vorsicht anwenden. Colchicin und Nelfinavir sollten nicht zusammen mit Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und / oder Nierenfunktion verabreicht werden. Vorsicht ist bei der Verwendung von Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Patienten eingenommen werden Nelfinavir nehmen, wegen der Möglichkeit von Nebenwirkungen, einschließlich Hypotonie, Synkopen, visuelle und verlängerte Erektion. Die gleichzeitige Anwendung von Salmeterol wird nicht empfohlen. Dieser Verein kann das Risiko von Herz-Kreislaufnebenwirkungen Salmeterol erhöhen, einschließlich QT-Verlängerung, Palpitationen und Sinustachykardie.

Es gibt begrenzte klinische Erfahrung der Verabreichung der Zubereitung an schwangere Frauen.Das Präparat darf nur dann an schwangere Frauen verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Um die Übertragung von HIV auf ein Kind zu vermeiden, dürfen Frauen, die HIV-positiv sind, unter keinen Umständen gestillt werden. Es ist notwendig, das Stillen während der Einnahme des Präparats abzubrechen.

Sehr häufig (≥ 10%): Durchfall. (≥1%, <10%), Übelkeit, Blähungen, Hautausschlag, erhöhte aminotranferazy Alanin, erhöhte Aspartat-Aminotransferase, Neutropenie, erhöhte Kreatinin-Phosphokinase im Blut, Verringerung der Zahl der neutrophilen Granulozyten. In der Post-Marketing-Berichten die folgenden zusätzlichen Effekte: selten (≥0,1% ≤1%): Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Bronchospasmus, Fieber, Juckreiz, Schwellung, Ausschlag makulopapulöser, bullösen Hautentzündung , Erbrechen, Pankreatitis / Amylase im Blut von HIV-infizierten Patienten, die Verwendung von antiretroviralen Kombinationstherapie erhöht wurde mit einer Umverteilung des Fetts (Lipodystrophie erworben), einschließlich Verlust von subkutanem Fettgewebe und peripherer im Gesicht, erhöht Ablagerung von Fett innerhalb der zugehörigen Bauchhöhle und um die inneren Organe, Hypertrophie der Brüste und die Ansammlung von Fett in den Rücken und Hals (Lipohypertrophie buffalo Hump) Selten (≥0,01% ≤0,1%). Neuauftreten von Diabetes mellitus oder Verschlimmerung der bestehenden Diabetes (In einigen Fällen war Hyperglykämie schwerwiegend und natürlich und begleitet von Ketoazidose), Blähungen; wenn Nelfinavir in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln, Hepatitis, erhöhten Leberenzymen und Gelbsucht angewendet wird; bei Verwendung von Proteaseinhibitoren, insbesondere in Kombination mit Nukleosidanaloga - erhöhte CPK-Aktivität, Myalgie, Myositis und Rhabdomyolyse; Intensivierung der spontanen Blutung bei Patienten mit Hämophilie. Sehr selten (≤0,01%): Erythema multiforme. Darüber hinaus wurden nach der Markteinführung Hypertriglyceridämie, Anämie, erhöhte Milchsäure im Blut und Lungenentzündung bei Kindern beobachtet. Fälle von Osteonekrose wurden insbesondere bei Patienten mit allgemein bekannten Risikofaktoren, fortgeschrittener HIV-Erkrankung oder Langzeitantiretroviralen Kombinationstherapie (ART). Antiretrovirale Kombinationstherapie wurde mit Stoffwechselstörungen in Verbindung gebracht worden: erhöhte Spiegel an Triglyceriden und Cholesterin, Insulinresistenz und Plasma-Laktat. HIV-infizierten Patienten mit schweren Immundefekt zum Zeitpunkt der CART, eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residualen opportunistischen verursachen schwere klinische Symptome oder die Schwere der Symptome (typische Symptome sind Retinitis Cytomegalovirus, verallgemeinert und (oder), Infektionen, mykobakterielle und Lungenentzündung verursacht durchPneumocystis carinii).

Die Behandlung mit dem Produkt sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Behandlung von HIV-Infektionen hat.
Oral verabreicht werden.Patienten älter als 13 Jahre. Die empfohlene Dosis beträgt 1250 mg (5 Tabletten) 2-mal täglich oder 750 mg (3 Tabletten) 3-mal täglich. Die Wirksamkeit der zweimal täglichen Dosierung wurde im Vergleich zur 3-fachen täglichen Dosis, hauptsächlich bei Patienten, die keine Proteaseinhibitoren einnahmen, beurteilt.Patienten im Alter von 3-13 Jahren. Bei Kindern beträgt die empfohlene Anfangsdosis 50-55 mg / kg. 2 mal täglich oder 25-30 mg / kg 3 mal am Tag. Die empfohlene Dosierung zweimal täglich für Kinder im Alter von 3-13 ist wie folgt: Kinder bei der Geburt. 18-22 kg - 1000 mg (4 Tabletten) pro Dosis; Kinder über den Monat > 22 kg - 1250 mg (5 Tabletten) pro Dosis. Die empfohlene Dosierung dreimal täglich für Kinder im Alter von 3-13 ist wie folgt: Kinder bei der Geburt. 18-22 kg - 500 mg (2 Tabletten) pro Dosis; Kinder über den Monat > 22 kg - 750 mg (3 Tabellen).
Die Tabletten sollten immer mit einer Mahlzeit eingenommen werden.