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Kombination antiretroviraler Therapie bei der Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienzvirus (HIV). Die wohltuende Wirkung des Präparates wurde in erster Linie von der Dosierung zweimal pro Tag bei erwachsenen Patienten naiven antiretroviralen Wirkstoffen für die Kombinationstherapie durchgeführt über die Ergebnisse unter Beweis gestellt. Vor Beginn der Behandlung mit Abacavir sollte in Gegenwart von HLA-B * 5701-Allel bei jedem Patienten durchgeführt werden, und zwar unabhängig von der ethnischen Zugehörigkeit. Es ist auch Screening vor dem erneuten Beginn der Behandlung mit Abacavir bei Patienten mit unbekanntem HLA-B * 5701-Status empfohlen, die vorher Abacavir vertragen haben. Abacavir sollte nicht bei Patienten verwendet werden, bekannt, dass die HLA-B * 5701-Allel zu tragen, es sei denn, es gibt auch andere therapeutische Optionen für diese Patienten, basierend auf der Behandlungsgeschichte und Resistenztests.

1 Tabl powl. enthält 300 mg Abacavir in Form von Sulfat. 1 ml Lösung zum Einnehmen enthält 20 mg Abacavir in Form von Sulfat; Die Lösung zum Einnehmen enthält Sorbit und Methyl- und Propyl-p-hydroxybenzoate.

Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NRTI) - potenter selektiver Inhibitor der HIV-1 und HIV-2. Abacavir wird intrazellulär metabolisiert an das aktive Triphosphat 5 ‚Carbovir (TP). In vitro wirkt synergistisch in Kombination mit Nevirapin und Zidovudin. Es wurde auch gezeigt, dass es additiv in Kombination mit Didanosin, Lamivudin und Stavudin wirken kann. Abacavir ist schnell und gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (Bioverfügbarkeit ca.. 83%), wobei C_maxwährend ca.. 1,5 h nach der oralen Tabletten und etwa 1,0 h nach der Verabreichung in Form einer Lösung. Plasmaproteine ​​sind zu etwa 49% gebunden. Es wird in der Leber-Alkoholdehydrogenase und Glucuronidierung zu 5'-carbonsäure und 5'-Glucuronid metabolisiert. Es wird hauptsächlich in dem Urin ausgeschieden - 83% (als Stoffwechselprodukte, in ca. 2% unverändert.); teilweise mit Kot. T_0,5 Abacavir im Blut ist etwa 1,5 Stunden intrazelluläre mittlere endgültige T_0,5 Carbineir-TP im stationären Zustand ist 20,6 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Abacavir oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung.

Abakavir kann mit lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktionen in Verbindung gebracht werden. Sie sind durch das Auftreten von Symptomen gekennzeichnet, die auf Veränderungen mehrerer Organe hinweisen; Fast alle Überempfindlichkeits Teil des Syndroms Fieber und (oder) einen Ausschlag. Wagen der HLA-B * 5701 ist mit einem erhöhten Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Abacavir verbunden. Vermeiden Sie den Einsatz von Abacavir bei Patienten mit diesem Allel signifikant reduziert die Häufigkeit von Abacavir Überempfindlichkeitsreaktionen. Daher muss vor Beginn der Behandlung sollte für jeden Patienten Abacavir von HLA-B * 5701 durchgeführt werden. Es ist auch Screening vor dem erneuten Beginn der Behandlung mit Abacavir bei Patienten mit unbekanntem HLA-B * 5701-Status empfohlen, die vorher Abacavir vertragen haben. Die Wiederverwendung von Abacavir bei Patienten intolerant auf Abacavir hat sich gezeigt, dass die Anwesenheit von HLA-B * 5701-Allel wird nicht empfohlen und sollte nur in Ausnahmefällen in Betracht gezogen werden, wenn der mögliche Nutzen das Risiko und muss unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen. Überempfindlichkeitsreaktionen bei Patienten auftreten, die nicht HLA-B * 5701 hat. Daher kann, selbst in Abwesenheit von HLA-B * 5701 ist es wichtig, permanent Abacavir zu beenden und mit Abacavir Rechallenge, wenn die Überempfindlichkeitsreaktion nicht auf der Grundlage der klinischen Daten ausgeschlossen werden kann. Alle Patienten sollten engmaschig überwacht werden, insbesondere in den ersten 2 Monaten. Abacavir Konsultation alle zwei Wochen. Unabhängig von ihrem HLA-B * 5701, Patienten, die bei der Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktion diagnostiziert werden, müssen sofort Abacavir gestoppt werden. Verwenden Sie keine Formulierung, die Abacavir bei Patienten, die die Behandlung aufgrund von Überempfindlichkeitsreaktionen abgebrochen erneut eingeben.Um Verzögerungen bei der Diagnosestellung zu vermeiden und das Risiko einer lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktion zu minimieren, sollten Abacavir abgesetzt werden, wenn es nicht Überempfindlichkeitsreaktionen ausgeschlossen werden kann, auch wenn andere Diagnosen sind möglich (respiratorische Erkrankungen, grippeähnliche Erkrankungen, Gastroenteritis oder Reaktionen auf andere Medikamente). Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion nicht ausgeschlossen werden kann, sollte die Behandlung mit Abacavir nicht erneut begonnen werden. Besondere Vorsicht ist erforderlich Patienten gleichzeitig Beginn der Behandlung Abacavir und andere Medikamente bekannt Hauttoxizität zu induzieren (dh Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer -. NNRTI). Dies liegt an der Tatsache, dass es schwierig sein kann, die durch diese Arzneimittel induzierten Hautausschläge von den durch Abacavir induzierten Überempfindlichkeitsreaktionen zu unterscheiden. Das verschreibungspflichtige Arzneimittel muss sicherstellen, dass der Patient vollständig mit Informationen über Überempfindlichkeitsreaktionen vertraut ist, die zu lebensbedrohlichen oder tödlichen Erkrankungen führen können. erinnern Sie den Patienten an die Notwendigkeit, die Warning Card aus der Verpackung zu entfernen und tragen Sie sie immer bei sich. Die Behandlung mit Nukleosidanaloga sollte bei der symptomatischen Hyperlactatämie und metabolischen oder Laktatazidose, progressiven Hepatomegalie oder rasch zunehmen in Transaminasen abgesetzt werden. Vorsicht ist geboten, wenn Nukleosidanaloga an Patienten verabreicht wird (vor allem übergewichtige Frauen) mit Hepatomegalie, Hepatitis oder anderen bekannten Risikofaktoren für Lebererkrankungen und Leber Steatose (einschließlich bestimmte Drogen und Alkohol)). Patienten mit Hepatitis C-Koinfektion und mit alpha-Interferon und Ribavirin sind auf ein erhöhtes Risiko für schwere und möglicherweise tödliche Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Auswirkungen auf die Leber. Patienten in Hochrisikogruppen sollten genau beobachtet werden. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Abacavir wurde bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung nicht nachgewiesen. Patienten mit vorbestehender Leberfunktionsstörung, einschließlich chronisch aktiver Hepatitis, haben eine höhere Inzidenz von Leberfunktionsstörungen während einer antiretroviralen Kombinationstherapie; Diese Patienten sollten in Übereinstimmung mit anerkannten Standards in der Praxis überwacht werden. Wenn bei diesen Patienten eine Verschlechterung des Verlaufs der Lebererkrankung nachweisbar ist, sollte ein Abbruch oder eine Beendigung der Behandlung in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die eine antiretrovirale Kombinationstherapie erhalten, besteht ein höheres Risiko für schwere und potenziell tödliche Lebernebenwirkungen. Es wird empfohlen, nicht Abacavir zu verwenden, ohne die notwendige Beurteilung bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Risiko einer erhöhten Exposition gegenüber Abacavir) Herstellung und erfordert eine enge Überwachung von Patienten. Das Medikament sollte Patienten im letzten Stadium der Nierenerkrankung nicht gegeben werden. Der kausale Zusammenhang zwischen der Behandlung mit Abacavir und dem Risiko eines Herzinfarkts kann nicht bestätigt oder ausgeschlossen werden. Bei der Verschreibung von Abacavir sollten Maßnahmen ergriffen werden, um alle Risikofaktoren zu minimieren, die verändert werden können (z. B. Rauchen, Bluthochdruck und Hyperlipidämie). Aufgrund des Risikos einer Lipodystrophie sollte die Verteilung des Fettgewebes bei Patienten, insbesondere bei älteren Patienten, die mit antiretroviraler Therapie und mit Stoffwechselstörungen behandelt werden, untersucht werden; Fasten von Glukose und Blutlipiden wird empfohlen; Lipidstörungen sollten entsprechend behandelt werden. Patienten, die eine komplexe antiretrovirale Therapie (CART) erhalten, sollten insbesondere in den ersten Wochen oder Monaten der Behandlung auf Anzeichen eines Immunreaktivierungssyndroms beobachtet werden; Alle Entzündungssymptome sind ein Hinweis darauf, die Untersuchung durchzuführen und gegebenenfalls eine geeignete Behandlung vorzunehmen. Patienten, vor allem mit fortgeschrittener HIV-Erkrankung und (oder) sollen langfristige Exposition CART für Symptome wie Gelenkschmerzen überwacht werden, Steifheit, Schwierigkeiten bei der Bewegung, die Symptome von Osteonekrose sein kann. Es gibt Berichte über mitochondriale Funktionsstörungen bei HIV-negativen Kleinkindern in utero und (oder) postnatal gegenüber Nukleosidanaloga daher die Überwachung der klinischen und Laborbefunde von Kindern in utero die Formulierung ausgesetzt ausgesetzt gewesen; im Falle ihrer Symptome und Symptome, die auf mitochondriale Dysfunktion (wie hämatologische Störungen, Stoffwechselstörungen, neurologische Störungen), führen eine gründliche Untersuchung sich diese Störungen zu identifizieren.Die obigen Ergebnisse stellen keinen Grund dar, aktuelle lokale Empfehlungen bezüglich der Verwendung einer antiretroviralen Therapie bei Schwangeren abzulehnen, um eine vertikale Übertragung von HIV von der Mutter auf das Kind zu verhindern. Bei Patienten mit hohen Viruslast (> 100 000 Kopien / ml) Auswahl der Kombinationstherapie drei Agenten Abacavir, Lamivudin und Zidovudin besonders sorgfältig abzuwägen. Fälle von virologischem Versagen und einem hohen Grad an Auftreten von Resistenzen in einem frühen Stadium, wenn Abacavir mit Tenofovir Disoproxilfumarat und Lamivudin als einmal tägliche Dosierung kombiniert wurde. Bei gleichzeitiger Anwendung von Abacavir und Ribavirin ist Vorsicht geboten. Erfahrungen in der Anwendung von Abacavir bei Kindern <3 Monate sind begrenzt. 15 ml Lösung zum Einnehmen enthält 5 g Sorbitol. Der Heizwert von Sorbit beträgt 2,6 kcal / g. Aufgrund der Anwesenheit von Sorbit, sollte die orale Lösung nicht mit seltener erblicher Fructose-Intoleranz bei Patienten verwendet werden. Sorbitol kann eine leichte abführende Wirkung haben. Aufgrund der p-hydroxybenzoat von Methyl und Propyl, orale Lösung zu allergischen Reaktionen führen kann (möglicherweise verzögert).

Die Anwendung von Abacavir in der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Abacavir und seine Metaboliten sind wahrscheinlich in die Muttermilch übergeben - es wird empfohlen, dass Mütter nicht stillen, während Abacavir nehmen. Darüber hinaus, um eine Übertragung von HIV zu vermeiden, wird empfohlen, dass HIV-infizierte Frauen in jedem Fall nicht stillen ihre Kinder ernähren.

Überempfindlichkeitsreaktionen (kann tödlich sein), mit Symptomen wie Hautausschlag (gewöhnlich makulopapulös oder Urtikaria), Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Geschwüre der Mundschleimhaut, Dyspnoe, Husten, Halsschmerzen, akute Atemnot , Atemnot, Fieber, Lethargie, Unwohlsein, Ödeme, Lymphadenopathie, Hypotension, Konjunktivitis, Anaphylaxie, Kopfschmerzen, Empfindungsstörungen, Lymphopenie, erhöhte Leberfunktionstests, Hepatitis, Leberversagen, Muskelschmerzen (selten Rhabdomyolyse ), Gelenkschmerzen, erhöhte Aktivität von Kreatinkinase, Kreatinin erhöhte Serum, Nierenversagen - fast alle Patienten, die Überempfindlichkeitsreaktionen haben Fieber und (oder), Hautausschlag (gewöhnlich makulopapulös oder Urtikaria) als Teil des Syndroms, aber die Reaktionen Sie können zu mir kommen vielleicht kein Ausschlag oder Fieber. Häufig: Appetitlosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hautausschlag (ohne Symptome), Fieber, Lethargie, Schwäche. Selten: Pankreatitis. Sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse. Patienten, die mit Nukleosidanaloga Fällen von Laktatazidose, mitunter tödlich, in der Regel mit schweren Hepatomegalie und Hepatosteatose verbunden. Kombination einer antiretroviralen Therapie bei HIV-infizierten Patienten ist mit einer Umverteilung von Körperfett (Lipodystrophie) zugeordnet sind, einschließlich des Verlusts von subkutanem Fett in den peripheren Teilen des Körpers und des Gesichts, erhöhte Fettmasse intraabdominalen und Orgel, Brust-Hypertrophie und Anhäufung von Fettgewebe am Hals ( „Buffalo hump“) und Stoffwechselstörungen, wie Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Insulinresistenz, Hyperglykämie und Lactat. Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerem Immundefekt kann sich zum Zeitpunkt der Einleitung einer antiretroviralen Therapie in eine entzündliche Reaktion auf asymptomatische oder residuale opportunistische Infektionen Syndrom (Immun Reaktivierung) wie Retinitis Cytomegalovirus führen kann, verallgemeinert und (oder) Infektionen Mykobakterien und Lungenentzündung verursacht durchPneumocystis carinii. Es gibt auch Fälle von Autoimmunerkrankungen gewesen (wie Morbus Basedow) in einer Verbesserung des Immunsystems des Patienten, jedoch ist die Zeit bis zum Einsetzen variabler und mehrere Monate nach Beginn der Behandlung auftreten kann. Fälle von Osteonekrose, insbesondere bei Patienten mit allgemein bekannten Risikofaktoren, fortgeschrittener Krankheit, die durch HIV oder langfristige antiretroviralen Kombinationstherapie (nicht bekannt).

Oral verabreicht werden.Erwachsene und Jugendliche> 12 Jahre: 600 mg / Tag, als 300 mg zweimal täglich oder 600 mg einmal täglich. Wenn Sie Ihr einmal tägliches Regime ändern, sollten Sie 300 mg 2-mal täglich an einem bestimmten Tag einnehmen und 600 mg (einmal täglich) am nächsten Morgen einnehmen. Wenn abends eine Dosis vorzuziehen ist, sollte die Dosis von 300 mg nur am Morgen eingenommen werden, gefolgt von 600 mg am selben Tag am Abend. Bei einer Wiederholung Dosierung von 2-mal täglich, muss der Patient die aktuelle Route der Verabreichung des Arzneimittels pro Dosis vervollständigt an einem bestimmten Tag und das nächste zwei Mal starten täglich nehmen, dh. 300 mg morgens und 300 mg am Abend.Kinder von 3 Monaten bis 12 Jahren (als orale Lösung): 8 mg / kg 2 mal am Tag, bis zu einem Maximum von 600 mg / Tag. Bei Kindern über den Monat > 14 kg Abacavir-Tabletten können verwendet werden; Da mit dieser Form der Droge die geeignete Dosierung nicht ermittelt werden kann, ist eine enge Überwachung der Sicherheit notwendig: ≥ 30 kg: Dosis wie bei Erwachsenen, d.h. 300 mg (1 Tablette) 2-mal täglich; mc. > 21 kg bis <30 kg: 150 mg (eine halbe Tablette) am Morgen und 300 mg (1 Tablette) am Abend; mc. 14-21 kg: 150 mg (halbe Tische) 2 mal täglich.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Medikament wird nicht für Patienten im Endstadium der Nierenerkrankung empfohlen. Wenn Abacavir bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz, ist es notwendig, den Zustand des Patienten genau zu verfolgen und, wenn möglich, die Überwachung von Abacavir im Blut; Abacavir ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert. Es liegen keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten> 65 Jahre vor.Art der Verabreichung. Nehmen Sie auf nüchternen Magen oder während der Mahlzeiten. Um die Verabreichung der vollen Dosis des Arzneimittels zu gewährleisten, sollten die Tabletten als Ganzes (abgeschraubt) eingenommen werden. Wenn der Patient nicht in der Lage ist, ganze Tabletten zu schlucken, kann er zerkleinert und zu einer kleinen Menge halbflüssiger Nahrung oder Flüssigkeit hinzugefügt werden. Die gesamte Dosis wird unmittelbar nach der Zubereitung gegeben. Die Tablette kann in zwei Hälften geteilt werden. Das Medikament ist auch als orale Lösung zur Verwendung bei Kindern bei der Geburt verfügbar. <14 kg und bei Patienten, die keine Tabletten einnehmen können.