Das Produkt ist für den Einsatz bei Erwachsenen zum gekennzeichnet: die Prävention von akuter Übelkeit und Erbrechen aufgrund von Chemotherapie gegen Krebs emetogener; Prävention von Übelkeit und Erbrechen in Verbindung mit moderater Antitumor-Chemotherapie.
Zutaten:
1 ml Lösung enthält 50 μg Palonosetron (als Hydrochlorid). 5 ml Lösung enthalten 250 μg Palonosetron (als Hydrochlorid).
Aktion:
Palonosetron ist ein Antiemetikum und gegen Übelkeit. Das Medikament ist ein selektiver, hochaffiner 5-HT-Rezeptor-Antagonist3. Antiemetische Aktivität wurde in der Zeit von 0-24 Stunden beobachtet, 24-120 Stunden und 0-120 h. Bei gesunden Menschen und Patienten mit Krebs Cmax und AUC-Werte variieren proportional mit der Dosis, in Dosen von 0,3 bis 90 mg / kg. Palonosetron in der empfohlenen Dosis verwendet wird, weit verbreitet im Körper verteilt -. Verteilungsvolumen ca. 6,9-7,9 l / kg. Ca.. 62% von Palonosetron sind an Plasmaproteine gebunden. Elimination erfolgt auf zwei Arten:. Ca. 40% des Arzneimittels durch die Nieren ausgeschieden wird, und ca. 50% auf zwei Hauptmetaboliten umgewandelt, die weniger als 1% der antagonistischen Wirkung von 5-HT.3. In der Forschungin vitro es wurde, dass der Stoffwechsel von Palonosetron CYP2D6 und, in geringerem Maße, CYP3A4 und CYP1A2 gefunden. Nach einer einzelnen intravenösen Bolus-Verabreichung Gesamtkörper-Clearance von Palonosetron war 173 ± 73 ml / min, und die renale Clearance betrug 53 ± 29 ml / min. Aufgrund der geringen Gesamtclearance und des hohen Verteilungsvolumens ist das Gesamtplasma T0,5 die Eliminationsphase beträgt ca. 40 Std. Bei 10% der Patienten ist der durchschnittliche T0,5 die Eliminationsphase ist größer als 100 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Palonosetron kann die Zeit des Darmtransits verlängern; Die Patienten sollten mit einer Geschichte von Verstopfung oder Anzeichen einer subakuten Ileus überwacht werden. Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Anwendung von Palonosetron Formulierungen und verursachen QT-Verlängerung bei Patienten mit Long-QT-Syndrom oder ein erhöhtes Risiko für diese Erkrankung ausgeübt werden. Aufgrund unzureichender Daten ist es nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Aufgrund des Mangels an Daten wird das Präparat bei Schwangeren und während des Stillens nicht empfohlen.
Intravenös. Das Medikament sollte nur vor der Verabreichung der Chemotherapie verwendet werden. Die Zubereitung sollte von medizinischem Personal unter angemessener medizinischer Überwachung verabreicht werden. Erwachsene Palonosetron in einer Dosis von 250 mg als einzelne intravenöse Verabreichung (dh. Bolusinjektionsvolumen) 30 Minuten vor der Chemotherapie. Die Zubereitung sollte für 30 Sekunden injiziert werden. Die Wirksamkeit der Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie emetogener kann vor der Chemotherapie verabreicht durch Zugabe eines Kortikosteroid erhöht werden.Bei älteren Patienten, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Mangel an Informationen über hämodialysierte Patienten im Endstadium des Nierenversagens.