Prävention von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei Erwachsenen mit Krebs-Chemotherapie, bei der Verwendung von Cisplatin, ein Medikamente mit einem hohen Risiko von Erbrechen. Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie mit Krebs bei mittlerem Erbrechensrisiko bei Erwachsenen. Das 125 mg / 80 mg Präparat wird in einer Kombinationstherapie verwendet.
Zutaten:
Das Paket enthält drei Kappen:.. 2 Kapseln enthält 80 mg Aprepitant, 1 Kapsel enthält 125 mg Aprepitant.. Die Kapseln enthalten Saccharose.
Aktion:
Ein Antiemetikum und Anti-Übelkeits-Medikament. Aprepitant ist ein selektiver Antagonist von hohen Affinität an dem menschlichen Neurokinin-1 von Substanz P wirkt, um die Bioverfügbarkeit 59-67% liegt. Cmax tritt nach ca. 4 Stunden auf und bindet durchschnittlich zu 97% an Proteine. Das Medikament wird extensiv verstoffwechselt, in erster Linie durch die CYP4A4, in geringerem Maße mit einem CYP1A2 und CYP2C19. Metabolism erfolgt durch Oxidation des Morpholinring und seinen Seitenketten und die entstehenden Metaboliten nur schwach aktiv. Metaboliten werden in Urin und Kot ausgeschieden. T0,5 in der letzten Phase ist 9-13 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Anwendung mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es gibt nur begrenzte Daten bei Patienten mit mäßiger Beeinträchtigung der Leberfunktion und keine Daten bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei diesen Patienten ist Vorsicht geboten. Das Medikament sollte bei Patienten, die orale Wirkstoffe in erster Linie durch CYP3A4 metabolisiert werden und Substanzen mit einem engen therapeutischen Bereich, wie Cyclosporin, Tacrolimus, Sirolimus, Everolimus, Alfentanil, Dihydroergotamin, Ergotamin, Fentanyl und Chinidin mit Vorsicht verwendet werden. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn das Produkt in Kombination mit Irinotecan verwendet wird. Vorsicht ist geboten, wenn die Zubereitung mit Derivaten von Ergotalkaloiden verwendet wird. Die gleichzeitige Verabreichung der Zubereitung von potenten Aktivator von CYP3A4 (z. Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital). Die gleichzeitige Anwendung von pflanzlichen Produkten, die Johanniskraut enthalten, wird nicht empfohlen. Vorsicht sollte gleichzeitig mit den CYP3A4-Inhibitoren verwendet wird (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol, Clarithromycin, Telithromycin, Nefazodon, und Protease-Inhibitoren). Bei Patienten unter Dauertherapie mit Warfarin, sollte die INR eng mit und für 14 Tage nach jeder 3-Tages-Behandlung während der Behandlung überwacht werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren noch nicht erwiesen. Die Formulierung enthält Sucrose - es sollte nicht mit dem seltenen Erbkrankheiten von Fruktoseintoleranz, Malabsorption von Glucose und Galactose oder Saccharase-Isomaltase bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Zur Anwendung von Aprepitant während der Schwangerschaft liegen keine Daten vor. Das Präparat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Während und 28 Tage nach der Anwendung kann die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva reduziert werden. Während der Behandlung mit oder innerhalb von 2 Monaten. Nach der letzten Dosis, die Verwendung der alternativen nicht-hormonelle Verhütungsmethoden. Stillen während der Nutzungsdauer wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: verminderter Appetit, Kopfschmerzen, Schluckauf, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Müdigkeit, erhöhte ALT. Gelegentlich: febrile Neutropenie, Anämie, Angst, Schwindel, Benommenheit, Herzklopfen, Hitzewallungen, saures Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Reflux, Bauchschmerzen, trockener Mund, Blähungen, Hautausschlag, Akne, Schwierigkeiten beim Urinieren , Asthenie, Unwohlsein, erhöhte AST, erhöhte alkalische Phosphatase.Selten: Candidiasis-Infektionen, Staphylokokken, übermäßiger Durst, Verwirrtheit, Euphorie, kognitive Beeinträchtigung, Lethargie, abnorme Geschmack, Konjunktivitis, Tinnitus, Bradykardie, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Entzündungen im Mund und Hals, Niesen, Husten, postnasal die Rückseite der Kehle, Hustenreiz, Ulcera, Stomatitis, Blähungen, harte Stühle, Kolitis im Laufe Neutropenie, Überempfindlichkeit gegen Licht, Hyperhidrose, Seborrhoe, Hautläsionen, juckender Ausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom / toxische epidermale Nekrolyse Perforieren -rozpływna Haut, Muskelschwäche, Muskelspasmen, Miktionsfrequenz, Schwellung, Schmerzen in der Brust, abnormaler Gang, das Vorhandensein von roten Blutzellen im Urin, um die Konzentration von Natrium im Blut, Gewichtsverlust, verringerte Neutrophilen-Zahl, die Gegenwart von Glucose im Urin Absenken erhöhte Ausscheidung Urin. Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich anaphylaktischer Reaktionen), Pruritus, Urtikaria. Patienten mit Aprepitant behandelt, um die Übelkeit und Erbrechen nach der Operation (PONV) hatten zusätzliche Nebenwirkungen haben eine höhere Inzidenz als im Fall von Ondansetron Schmerzen im Oberbauch, abnormaler Darmgeräusche, Verstopfung, Dysarthrie, Dyspnoe, Hypästhesie, Schlaflosigkeit, Miosis Übelkeit, Störungen der Sinne, Unwohlsein im Magen, durchlässige Obstruktion, verminderte Sehschärfe, Keuchen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Zubereitung sollte 3 Tage in Kombination mit einem Corticosteroid und einem 5-HT-Rezeptorantagonisten eingenommen werden3. Die empfohlene Dosis beträgt 125 mg einmal täglich für 1 Stunde vor dem ersten Tag der Chemotherapie und die Dosis von 80 mg einmal täglich am 2. und 3. Tag. Keine Dosisanpassung notwendig ist, für die Patienten in der Geriatrie, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Hämodialyse-Patienten mit Nierenerkrankung im Endstadium, und bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung. Es liegen nur begrenzte Daten bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung und keine Daten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Vorsicht ist bei diesen Patienten bei der Anwendung von Aprepitant geboten. Kaps. sollte ganz geschluckt werden, unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.