Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch zytotoxische Chemotherapie und Strahlentherapie und Vorbeugung von Übelkeit und postoperativem Erbrechen und deren Behandlung. Kinder: Behandlung von Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie bei Kindern ≥6 Monate und Prävention von Übelkeit und postoperativem Erbrechen und deren Behandlung bei Kindern ≥1 Monat.
Zutaten:
1 ml Lösung enthält 2 mg Ondansetron (als Dihydrochloridhydrochlorid). 1 ml Lösung enthält 3,6 mg Natrium.
Aktion:
Ein starker, hochselektiver Antagonist von 5-HT-Serotoninrezeptoren3 Neuronen, die sowohl in peripheren als auch in o.u.n. Chemotherapie und Strahlentherapie führen können 5-HT-Freisetzung im Dünndarm, das Erbrechen Reflex Einleitung von Vagus Afferenzen durch 5-HT-stimulierende3. Ondansetron blockiert die Einleitung dieses Reflexes. Stimulation der afferenten Vagus-Fasern kann auch die Freisetzung von 5-HT in dem in dem Boden des vierten Ventrikels des Gehirns Bereich verursacht, die auch Emesis zentrale verursachen können. Der Mechanismus der Wirkung von Ondansetron perioperativen Phase Erbrechen ist nicht bekannt, aber es scheint jedoch zu, dass im Fall von Übelkeit und Erbrechen, die durch zytotoxische Medikamente induziert beschrieben ähnlich sein. Ondansetron beeinflusst die Konzentration von Prolaktin im Blut nicht. Nach intravenöser Infusion über 5 min Cmax im Blut ist etwa 65 ng / ml. Ondansetron ist zu 70-76% an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber metabolisiert. Weniger als 5% der absorbierten Dosis werden unverändert in den Urin ausgeschieden. T0,5 Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist die Clearance von Ondansetron signifikant reduziert und die Halbwertszeit auf 15-32 Stunden verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Überempfindlichkeit gegenüber anderen selektiven 5HT-Rezeptor-Antagonisten3 (z. B. Granisteron, Dolasteron).
Vorsichtsmaßnahmen:
Überempfindlichkeitsreaktionen wurden bei Patienten berichtet, die auf andere selektive 5-HT-Rezeptor-Antagonisten überempfindlich waren3. Die Anwendung von Ondansetron bei Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom sollte vermieden werden. Sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Risikofaktoren für eine QT-Intervall-Verlängerung und Arrhythmie: Elektrolytstörungen, Herzinsuffizienz, Bradyarrhythmien, die Verwendung von anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall (einschließlich zytotoxischer Mittel) zu verlängern, oder Medikamente, die zu einer Elektrolytstörung führen kann und die Verwendung von Drogen, die die Häufigkeit des Reims reduzieren. Die Hypokaliämie und Hypomagnesiämie sollte vor der Verabreichung von Ondansetron korrigiert werden. Ondansetron erhöht die Darmtransitzeit - Patienten mit Symptomen einer subakuten intestinalen Obstruktion sollten nach der Verabreichung von Ondansetron beobachtet werden. Bei Patienten Tonsillektomie unterziehen, Maske die Verwendung von Ondansetron in der Prävention von Übelkeit und Erbrechen kann okkultes Blut - solche Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Kinder, die Ondansetron mit Chemotherapeutika mit hepatischer Toxizität erhalten, sollten engmaschig auf Leberfunktionsstörungen überwacht werden. Patienten mit Natriumdiät sollten das Natrium in der Formulierung berücksichtigen (2,52 mmol, dh 57,6 mg Natrium / die maximale Tagesdosis von 32 mg).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Vorsicht ist bei Schwangeren geboten, insbesondere im ersten Trimester. Das Nutzen-Risiko-Verhältnis sollte berücksichtigt werden. Bei Tieren wurde gezeigt, dass Ondansetron in die Muttermilch übergeht, so wird empfohlen, dass Mütter, die die Droge nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Hitzegefühl, Hitzegefühl, Schluckauf, Verstopfung. Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen an der Injektionsstelle (z. B. Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus), manchmal entlang der Vene, der das Arzneimittel verabreicht wurde, asymptomatische Erhöhung der Leberenzyme (insbesondere bei Patienten, die Cisplatin erhielten). Selten: Soforttyp-Überempfindlichkeitsreaktionen (manchmal schwerwiegend, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, die zum Tod führen können), unwillkürliche Bewegungsstörungen (wie extrapyramidale Reaktionen, z.B.Anfälle wejrzeniowe / Dystonien keine definitive Beweis für persistente klinischen Folgen solcher Handlungen Ondansetron und selten beobachtet Krampfanfälle), Brustschmerzen, ST-Segment-Depression oder ohne Reduktion, Arrhythmien, Hypotonie, Bradykardie (in Einzelfällen Schmerzen in der Brust und Arrhythmien kann zum Tod führen), vorübergehende Sehstörungen (z. B. verschwommenes Sehen) und Schwindel bei schneller intravenöser Arzneimittelabgabe. Sehr selten: vorübergehende Veränderungen im Elektrokardiogramm, einschließlich einer Verlängerung des QT-Intervalls, die hauptsächlich nach intravenöser Verabreichung beobachtet wurde. In Einzelfällen berichtete, es vorübergehenden Verlust des Sehvermögens bei Patienten chemotherapeutischen Mittel empfangen, einschließlich Cisplatin (in den meisten Fällen die Störung verschwand nach 20 min).
Dosierung:
Übelkeit und Erbrechen durch Chemotherapie oder Strahlentherapie. Erwachsene. Chemotherapie und Strahlentherapie mit Brechwirkung: Unmittelbar vor der Behandlung ist langsame intravenöse Injektion oder intramuskuläre Injektion oder kurze 15-minütige intravenöse Infusion Ondansetron 8 mg und 8 mg oral zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen, verzögerte oder anhalt nach 24 Stunden all 12 h verabreicht sollte. Ondansetron-Behandlung 5 Tage nach Ende des Behandlungszyklus oral oder rektal fortsetzen. Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg 2-mal täglich oral oder 16 mg einmal täglich rektal.Chemotherapie mit starkem Erbrechen. Präparation zeigte eine vergleichbare Wirksamkeit in den folgenden Dosierungsschemata während des ersten 24 h nach dem Beginn der Chemotherapie: 8 mg Einzeldosis verabreicht durch langsame intravenöse Injektion oder intramuskuläre Injektion unmittelbar vor der Chemotherapie; 8 mg-Dosis unmittelbar vor dem durch langsame intravenöse Injektion oder intramuskuläre Injektion oder kurze intravenöse Infusion für 15 min, gefolgt von zwei aufeinanderfolgenden Dosen gegeben Chemotherapie wird intravenös oder intramuskulär bei 8 mg jeweils in einem Abstand von 4 Stunden oder in einer kontinuierlichen intravenösen Infusion bei einer Dosis von 1 mg / h verabreicht 24 Stunden; Einzeldosis von 16 mg in 50 bis 100 ml normaler Kochsalzlösung oder eine anderen kompatibelen Infusionslösung verdünnt und nur als intravenöse Infusion von nicht weniger als 15 Minuten unmittelbar vor der Chemotherapie verabreicht. Eine Einzeldosis von mehr als 16 mg sollte wegen des Risikos einer dosisabhängigen QT-Verlängerung nicht gegeben werden. Patienten ≥75 Jahre Einzeldosis zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen von Chemotherapie nicht mehr als 8 mg nicht überschreiten (bis über mindestens 15 Minuten infundiert werden). Nachfolgende Dosen von intravenös verabreichtem Ondansetron in allen erwachsenen Patienten sollten in Abständen von 4 Stunden verabreicht werden. Die Patienten ≥65 Jahren alle Dosen intravenös verabreicht müssen 15 in 50 bis 100 ml Kochsalzlösung oder einem anderen pharmazeutisch verträglichen Flüssigkeit und infundiert über mindestens verdünnt werden Minute Die Wahl des Dosierungsschemas sollte vom Schweregrad des Erbrechens abhängen. Die Wirksamkeit von Ondansetron kann erhöht werden, wenn vor der Chemotherapie eine einzige intravenöse Dosis von 20 mg Dexamethasonphosphat-Natrium hinzugefügt wird. Um zu verhindern, Erbrechen, verzögerte oder jenseits der ersten 24-stündigen Behandlung aufrechterhalten sollte von Ondansetron in einer anderen Form als intravenöses fortgesetzt werden. Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg 2 mal täglich.Kinder und Jugendliche (Übelkeit und Erbrechen induziert durch Chemotherapie bei Kindern ≥6 Monate und Jugendliche). Die Dosis von Ondansetron wird basierend auf der Körperoberfläche oder dem Körpergewicht berechnet. Die auf Basis des Körpergewichts berechneten Gesamttagesdosen sind in der Regel größer als die auf Basis der Körperoberfläche berechneten Dosen. Ondansetron sollte in der Form von zumindest einer 15-minütigen intravenösen Infusion nach Verdünnung in 5% Dextroselösung, 0,9% NaCl-Lösung, oder anderen pharmazeutisch kompatiblen Infusionslösung verabreicht werden. Es gibt keine Daten der Anwendung bei Kindern im Fall von Übelkeit über und durch Strahlentherapie und bei der Vorbeugung von verzögerter oder anhaltenden Übelkeit Erbrechen und durch Chemotherapie verursacht Erbrechen.Die Dosis berechnet auf der Grundlage der Körperoberfläche. Das Präparat sollte intravenös in einer Einzeldosis von 5 mg / m verabreicht werden2 pc, unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie. Die intravenöse Dosis darf 8 mg nicht überschreiten. Nach 12 Stunden kann Ondansetron oral begonnen und für bis zu 5 Tage fortgesetzt werden. Die gesamte tägliche Dosis kann nicht größer als die Erwachsenendosis sein, d. H. 32 mg. Kinder auf dem PC <0,6 m2: Tag 1 - 5 mg / m2 pc.i.v. + 2 mg in Sirup nach 12 Stunden, Tage 2 - 6. - 2 mg in Sirup alle 12 Stunden Kinder mit pc ≥ 0,6 m2: Tag 1 - 5 mg / m2 pc.i.v. + 4 mg in Sirup oder Tablette nach 12 Stunden, Tage 2 - 6. - 4 mg in Sirup oder Tablette alle 12 Stunden.Dosis basierend auf dem Körpergewicht berechnet. Das Präparat sollte intravenös in einer Einzeldosis von 0,15 mg / kg unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie verabreicht werden. Die intravenöse Dosis darf 8 mg nicht überschreiten. Zwei aufeinander folgende Dosen können intravenös in Abständen von 4 Stunden verabreicht werden.Die Gesamttagesdosis sollte nicht größer sein als die Erwachsenendosis, d. H. 32 mg. Nach 12 Stunden kann Ondansetron oral begonnen und für bis zu 5 Tage fortgesetzt werden. Kinder über den Monat ≤ 10 kg: Tag 1 - bis zu 3 Dosen von 0,15 mg / kg alle 4 Stunden, Tage 2 - 6. - 2 mg in Sirup alle 12 Stunden, Kinder im Monat > 10 kg: Tag 1 - bis zu 3 Dosen von 0,15 mg / kg alle 4 Stunden, Tage 2 - 6. - 4 mg in Sirup oder Tablette alle 12 Stunden.Übelkeit und Erbrechen der postoperativen Phase. Erwachsene. Das Präparat kann als Einzeldosis von 4 mg intramuskulär oder durch langsame intravenöse Injektion zum Zeitpunkt der Anästhesie verabreicht werden. In der postoperativen Phase wird zur Behandlung von anhaltender Übelkeit und Erbrechen eine einzelne Dosis von 4-8 mg intramuskulär oder durch langsame intravenöse Injektion verabreicht.Kinder ≥1 Monate und Jugendliche. Um postoperative bei Kindern sich in der allgemeine Anästhesie, die Formulierung als langsame intravenöse Injektion (über nicht weniger als 30 Sekunden) in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg., Bis zu 4 mg vor, während, Übelkeit und Erbrechen zu verhindern gegeben werden kann, oder nach dem Betreten der Narkose. Die gleiche Dosis wird zur Behandlung von anhaltender Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase verwendet. Es liegen keine Daten über die Verwendung des Präparats zur Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren vor.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Patienten mit langsamem Metabolismus von Spartein und Debrisoquin ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Tagesdosis 8 mg.