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Hinweise:
Antikoagulanzpräparat zur Verwendung bei Patienten, die sich einer perkutanen Koronarintervention (PCI) unterziehen.
Zutaten:
1 Durchstechflasche enthält 250 mg Bivalirudin. Nach Rekonstitution enthält 1 ml Lösung 50 mg Bivalirudin; Nach Verdünnung enthält 1 ml Lösung 5 mg Bivalirudin.
Aktion:
Ein direkter und spezifischer Thrombin-Inhibitor, der sowohl an den katalytischen Punkt als auch an die externe Thrombin-Anionen-Bindungsstelle sowohl in der flüssigen als auch in der Gerinnselfraktion bindet. Thrombin spielt eine Schlüsselrolle im Gerinnungsprozess, indem es Fibrinogen auf Fibrinmonomeren spaltet und Faktor XIII zu Faktor XIIIa aktiviert. Dadurch kann Fibrin eine kovalente vernetzte Struktur bilden, die den Thrombus stabilisiert. Thrombin aktiviert auch die Faktoren V und VIII, begünstigt die weitere Bildung von Thrombin und stimuliert außerdem Blutplättchen, was deren Ansammlung und Produktion von Granulationsgewebe stimuliert. Bivalirudin hemmt jegliche der oben genannten Thrombineffekte. Die Bindung von Bivalirudin an Thrombin und damit auch dessen Wirkung ist reversibel, weil Thrombin die Arg-Bindung langsam spaltet.3-Pro4 Bivalirudin, wodurch die aktiven Stellen von Thrombin wiederhergestellt werden. Bivalirudin wirkt zunächst als nicht kompetitiver Thrombininhibitor. Im Laufe der Zeit wird es in einen kompetitiven Inhibitor umgewandelt, der anfänglich blockierte Thrombinmoleküle in die Lage versetzt, gegebenenfalls mit anderen Koagulations- und Gerinnungssubstraten zu interagieren. Bivalirudin bleibt aktiv und wird durch die Produkte zur Freisetzung von Blutplättchen nicht neutralisiert. Forschungin vitro Auch zeigte, dass Bivalirudin partielle Thromboplastinzeit (APTT), Thrombinzeit (TT) und Prothrombinzeit (PT) in Humanplasma konzentrationsabhängig, und in Reaktion auf Seren von Patienten mit einer Vorgeschichte induzierte Heparin Baugruppe verlängert małopłytkowości / Thrombose (HIT / HITTS) aggregiert keine Plaques. Bioverfügbarkeit von Bivalirudin nach intravenöser Verabreichung ist sofort und vollständig. Bivalirudin wird schnell in Plasma und extrazelluläre Flüssigkeit verteilt. Es bindet nicht an Plasmaproteine (außer Thrombin) oder an rote Blutkörperchen. Der Katabolismus von Bivalirudin - als ein Peptid - kann auf den Aminosäuren erwartet werden, die es bilden und weiter im Körperpool wiederverwendet werden. Bivalirudin wird durch Proteasen, einschließlich Thrombin, metabolisiert. Ungefähr 20% von Bivalirudin wird unverändert im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegenüber Bivalirudin oder einem der sonstigen Bestandteile oder Derivate von Hirudin. Aktive Blutung oder erhöhtes Blutungsrisiko aufgrund von Hämostase und / oder irreversiblen Gerinnungsstörungen. Schwere arterielle Hypertonie und subakute bakterielle Endokarditis, die nicht stabilisiert werden kann. Schwere Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml / min) und Dialysepatienten.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Präparat nicht intramuskulär verabreichen. Während der Behandlung muss der Patient sorgfältig auf Anzeichen und Symptome einer Blutung überwacht werden. Wenn eine Blutung diagnostiziert oder vermutet wird, sollte die Behandlung mit dem Präparat abgebrochen werden. Patienten sollten über die frühen Anzeichen von Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Nesselsucht, generalisierte Urtikaria, Engegefühl in der Brust, Keuchen, Hypotonie und Anaphylaxie informiert werden. Bei Patienten, bei denen die vorherige Verabreichung von Lepirudin Anti-Lepirudin-Antikörper produziert hat, ist Vorsicht geboten. Vorsicht ist geboten, wenn das Produkt während der Beta-Brachytherapie verwendet wird. Vorsicht ist auch bei der Verwendung der Zubereitung bei älteren Menschen geboten. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bivalirudin bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung von Bivalirudin bei Schwangeren vor. Es sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Vorsicht ist geboten, wenn das Produkt bei stillenden Frauen verwendet wird.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen wurden häufiger bei Frauen und bei Patienten über 65 Jahren berichtet. Blutungen können auftreten - sehr häufig (≥ 1/10) und Blutungen - oft (≥ 1/100, <1/10). Schwere Blutungen wurden das Auftreten von einem der folgenden Zuständen definiert: intrakranielle Hämorrhagie, retroperitoneale, Blutverlust zu Transfusions von mindestens 2 Einheiten von Vollblut oder roten verpackt oder Blutungen führt zu einer Abnahme der Hämoglobinkonzentration von mehr als 3 g / dl oder Abfall des Hämoglobins größer als 4 ergeb g / dl (oder Hämatokrit von 12%), in Abwesenheit einer definierten Blutungsstelle. Blutung bestimmte jede Blutung Episode, die die Kriterien für Blutungen erfüllt. Hämorrhagien traten am häufigsten bei der Einführung der Arterien-Tunika an der Injektionsstelle auf. Andere, weniger häufig beobachtet (> 0,1%) Blutungsstellen enthalten „andere“ Einstich Retroperitonealraums, Blutungen im Magen-Darm, Ohr, Nase oder Rachen. Darüber hinaus gelegentlich (≥ 1/1000 und <1/100) die folgenden Nebenwirkungen: Thrombozytopenie, Anämie, allergische Reaktionen, Kopfschmerzen, Tachykardie, Angina pectoris, Bradykardie, Thrombose, Blutdruckabfall, andere Gefäßerkrankungen, Gefäßanomalien, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Rückenschmerzen, Schmerzen an der Injektionsstelle, Schmerzen in der Brust. In dem Post-Sale sehr selten anaphylaktische Reaktionen beobachtet, anaphylaktischer Schock (einschließlich sterblichen), unspezifische Überempfindlichkeit Thrombus (auch mit tödlichem Ausgang).
Dosierung:
Das Präparat ist zur intravenösen Anwendung bestimmt. Die Verabreichung sollte von einem Facharzt bei der Durchführung einer Koronarangioplastie durchgeführt werden. Erwachsene und ältere Menschen: Die Verabreichung beginnt bei einer Dosis von 0,75 mg / kg. Bolus intravenös (Bolus) unmittelbar nach der Herstellung durch intravenöse Infusion mit einer Rate von 1,75 mg / kg · h zumindest für die Dauer der Behandlung verabreicht wird. Diese Infusion kann, falls klinisch notwendig, bis zu 4 Stunden nach der PCI fortgesetzt werden. Die Koagulationszeit nach der Aktivierung (ACT) kann durchgeführt werden, um die Bivalirudinaktivität zu bewerten. ACT-Wert bei 5 min nach der Verabreichung von Bivalirudin intravenöser (Bolus) ist ein Durchschnitt von 365 +/- 100 s. Wenn der ACT nach 5 Minuten weniger als 225 s, bitte erneut eingeben Dosis von 0,3 mg / kg. durch direkte intravenöse Injektion (Bolus). Um das Potential für niedrige ACT-Werte zu reduzieren, die rekonstituiert und verdünnt Produkt gründlich vor der Verabreichung gemischt werden soll, und die Verabreichung der gleichen Formulierung Bolus (Bolus) sollte stark und schnell sein. Wenn der ACT-Wert größer als 225 s und die Infusion bei einer Dosis von 1,75 mg / kg ist Wird sie korrekt verabreicht, ist eine weitere Überwachung nicht mehr erforderlich. Das arterielle T-Shirt kann 2 Stunden nach Beendigung der Bivalirudin-Infusion entfernt werden; Eine weitere ACT-Überwachung ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine Überwachung der Gerinnungszeit wie ACT empfohlen. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (GFR 30-59 ml / min) sollte die Infusionsrate auf 1,4 mg / kg / h reduziert werden. Die als Bolusinjektion zu verabreichende Dosis sollte jedoch auf dem gleichen Niveau von 0,75 mg / kg bleiben. Die ACT-Zeit sollte 5 Minuten nach der Verabreichung des Präparats durch direkte intravenöse Injektion (Bolus) bestimmt werden. Wenn der ACT weniger als 225 s ist, liefert die Bolus (Bolus), um eine zweite Dosis von 0,3 mg / kg., Und bestimmt dann den ACT nach 5 min nach Verabreichung der zweiten Dosis. Es ist nicht notwendig, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion anzupassen.