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Das Medikament wird für den angegebenen Zweck ohne das Auftreten von Schmerzen bei Patienten mit Claudicatio intermittens die maximale Laufweite von Lindern, die nicht frei von Schmerzen beim Ausruhen oder Nachweis einer Gewebenekrose peripheren (II Stufe periphere arterielle Verschlusskrankheit nach Fontaine). Das Präparat ist das Medikament der zweiten Wahl für Patienten, deren Lebensstilmodifikationen (einschließlich Tabakentwöhnung und (überwachte) Übungsprogramme) und andere geeignete Interventionen die Symptome von Claudicatio intermittens nicht ausreichend gelindert haben.

1 Tabl enthält 100 mg Cilostazol.

Ein entzündungshemmendes Medikament, ein Inhibitor der Thrombozytenaggregation. In einer Studie auf dem Laufband cilostazol verbessert durch Veränderung des absoluten Gehstrecke (ACD) und der anfänglichen Gehstrecke gemessen körperlichen Leistungsfähigkeit (ICD -, aus dem der Patient in der Lage ist zu gehen, ohne Schmerzen zu verursachen). Nach 24 Wochen erhöhte Cilostazol 100 mg zweimal täglich den mittleren ACD-Wert im Bereich von 60,4 bis 129,1 m, während der mittlere ICD von 47,3 auf 93,6 m anstieg zeigten, dass Cilostazol Blutgefäße erweitert, wie in kleinen Studien am Menschen beobachtet. Cilostazol hemmt auchin vitro Proliferation glatter Muskelzellen bei Ratten und glatten Muskelzellen beim Menschen und hemmt die Freisetzung von Blutplättchen und die Freisetzung von PF-4 von Blutplättchen-abgeleitetem Wachstumsfaktor in menschlichen Blutplättchen. Cilostazol bewirkt eine reversible Suppression der Thrombozytenaggregation. Die Hemmung wird für bis zu 12 Stunden aufrechterhalten und nach dem Absetzen von Cilostazol erfolgt die Wiederherstellung der Aggregation innerhalb von 48 bis 96 Stunden, ohne übermäßige Tendenz zur Aggregation "von Rebound". Nach 12 Wochen. Cilostazol 100 mg zweimal pro Tag führte im Vergleich zu Placebo Abnahme der Triglyceride um 0,33 mmol / l (15%) und erhöhte HDL-C von 0,10 mmol / l (10%). Nach wiederholter Verabreichung von Cilostazol 100 mg zweimal täglich an Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung wurde der Steady State innerhalb von 4 Tagen erreicht. Cilostazol bindet zu 95-98% mit Proteinen, hauptsächlich mit Albumin. Die Bindung von Dehydrometabolit und 4'-trans-Hydroxymetabolit beträgt 97,4% bzw. 66%. Scheinbare T_0,5 in der Eliminationsphase beträgt 10,5 Std. Das Medikament hat zwei wichtige Metaboliten: Dehydrocystazol und 4'-trans-Hydroxycyl Stase, und beide haben ähnliche scheinbare Halbwertszeiten. Antiaggregationswirkung dehydrometabolitu ist 4-7 mal höher als die Ausgangsverbindung und 4'-trans-Hydroxy-Metabolit ist 1/5 der Aktivität von Cilostazol. Cilostazol wird hauptsächlich durch Metabolisierung und nachfolgende Ausscheidung von Metaboliten im Urin eliminiert. Die wichtigsten Isoenzyme, die an seinem Stoffwechsel beteiligt sind, sind CYP3A4, in geringerem Maße CYP2C19 und noch weniger CYP1A2. Cilostazol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (74%) und der Rest im Stuhl.

Überempfindlichkeit gegen Cilostazol oder einen der sonstigen Bestandteile. Schweres Nierenversagen: Kreatinin-Clearance ≤ 25 ml / min. Mäßiges oder schweres Leberversagen. Herzinsuffizienz. Schwangerschaft. Gefunden Blutungsneigung (. ZB Active Magengeschwüre, die vor kurzem reist - innerhalb von 6 Monaten -. Hämorrhagischer Schlaganfall, proliferative diabetische Retinopathie, schlecht kontrollierte Hypertonie). Ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, multifokale ventrikuläre Extrasystolen oder andere in einem Interview erklärte schwere Tachyarrhythmie, unabhängig davon, ob sie richtig gepflegt werden. Erweitertes QTc-Intervall. Die gleichzeitige Verwendung von wenigstens zwei zusätzlichen gerinnungshemmende Medikamente oder Antikoagulantien (z. B. Aspirin, Clopidogrel, Heparin, Warfarin, Acenocoumarol, Dabigatran, Rivaroxaban oder apixaban). Instabile koronare Herzkrankheit, vorangegangener Myokardinfarkt in den letzten 6 Monaten oder koronare Intervention in den letzten 6 Monaten.

Die Validität der Behandlung mit Cilostazol sollte im Vergleich zu anderen Behandlungen wie der Revaskularisation sorgfältig abgewogen werden. Cilostazol kann Tachykardie, Herzklopfen, Tachyarrhythmie und / oder Hypotonie verursachen. Die Herzfrequenz erhöht sich mit Cilostazolbehandlung um ca.5-7 Hübe / min, die Angina pectoris bei Risikopatienten verursachen können. Cilostazol während der Behandlung sorgfältig bei Patienten mit erhöhtem Risiko für schwere Herz-Nebenwirkungen durch die Beschleunigung der Herzfrequenz überwacht werden soll, zum Beispiel. Mit stabiler koronarer Herzkrankheit. Achten Sie darauf, die Inbetriebnahme zusätzlichen cilostazol für Patienten mit Vorhofkontraktionen oder ventrikulären Ursprung und bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern. Patienten sollten über die Notwendigkeit informiert werden, während der Behandlung eine Blutungsepisode oder ihre Neigung zu Blutergüssen zu melden. Wenn Netzhautblutungen auftreten, sollte Cilostazol abgesetzt werden. Da Cilostazol Thrombozytenaggregation hemmt, ist es möglich, das Risiko von Blutungen während der Operation (einschließlich kleinerem invasives Verfahren, wie beispielsweise Zahnextraktion) zu erhöhen. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erforderlich, sollte cilostazol 5 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Aufgrund des Risikos von hämatologischen Anomalien, die Patienten sollten unverzüglich alle anderen Symptome zu berichten beraten werden, die auch ein frühes Stadium von Blutanomalien, wie Fieber und Halsschmerzen hinweisen könnte. Im Falle einer vermuteten Infektion oder des Vorhandenseins anderer klinischer Anzeichen von Blutanomalien sollte ein komplettes Blutbild durchgeführt werden. Wenn klinische oder laborchemische Hinweise auf hämatologische Anomalien gefunden werden, sollte Cilostazol sofort abgesetzt werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cilostazol bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.

Cilostazol darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob Cilostazol in die Muttermilch übergeht. Aufgrund der möglichen schädlichen Auswirkungen auf das Neugeborene, wird es nicht empfohlen, während des Stillens zu verwenden.

Sehr häufig: Kopfschmerzen, Durchfall, anormaler Stuhlgang. Häufig: Ekchymose, Ödeme (periphere, Gesicht), Appetitlosigkeit, Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Angina, Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, laufende Nase, Halsschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Brustschmerzen, Asthenie. Gelegentlich Anämie, allergische Reaktion, Hyperglykämie, Diabetes, Angst, Schlaflosigkeit, Albträume, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Tachykardie, Synkope, Blutungen im Auge, Nasenbluten, Blutungen Verdauungstrakt Blutung unbestimmt, orthostatische Hypotonie, Dyspnoe, Lungenentzündung, Husten, Gastritis, Muskelschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein. Selten: verlängerte Blutungszeit, Thrombozytose, Nierenversagen, Nierenfunktionsstörung. Bekannt: die Neigung zu Blutungen, Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie, Panzytopenie, aplastische Anämie, Schwäche, Hypästhesie, Konjunktivitis, Tinnitus, Hitzewallungen, Hypertonie, Hypotonie, Blutungen in Gehirnblutung in der Lunge Blutungen, Muskel, Blutung Atemwegs Blutungen im subkutanen Gewebe, interstitielle Pneumonie, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen, Hepatitis, Ekzeme, Hautausschläge, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Urtikaria, Hämaturie, häufiger Harndrang, Fieber, Schmerzen, erhöhte Harnsäurespiegel im Blut, Anstieg des Blutharnstoffs, Erhöhung des Blutkreatinins. Eine Inzidenz von Herzklopfen erhöht und periphere Ödeme wurden unter Mitverwendung von Cilostazol und anderen Vasodilatatoren beobachtet reflektorische Tachykardie zu induzieren, zum Beispiel. Calciumkanalblockern Dihydropyridin. Cilostazol kann das Blutungsrisiko erhöhen, und dieses Risiko kann sich erhöhen, wenn es zusammen mit einem anderen Arzneimittel mit diesem Effekt angewendet wird. Das Risiko einer Blutung ins Auge kann bei Patienten mit Diabetes größer sein. Bei Patienten über 70 Jahre kam es vermehrt zu Durchfall und Herzklopfen.

Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Dosis von Cilostazol beträgt 100 mg zweimal täglich. Das Medikament sollte 30 Minuten vor dem Frühstück und 30 Minuten vor dem Abendessen eingenommen werden. Einnahme von Cilostazol mit einer Mahlzeit erhöht C_maxCilostazol, das eine größere Häufigkeit von Nebenwirkungen verursachen kann.Die Behandlung mit Cicostazol sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Behandlung von Claudicatio intermittens hat. Arzt sollte den Patienten nach 3 Monaten. Die Behandlung bei ungenügender Wirksamkeit der Therapie oder Mangel an der Linderung der Symptome setzen die Verwendung cilostazol neu bewerten. Patienten mit cilostazol behandelt werden, sollten auf Lifestyle-Änderung (Unterbrechung des Rauchens und Bewegung) und pharmakologische Behandlung (wie die Behandlung von lipidsenkenden und Thrombozytenaggregationshemmer) fortsetzen, um das Risiko von kardiovaskulären Ereignissen zu reduzieren. Cilostazol ist kein Ersatz für solche therapeutischen Methoden. Bei Patienten, potente Inhibitoren von CYP3A4 empfangen, z. B. einige Makrolidantibiotika, Antimykotika Azole, Proteaseinhibitoren oder potente Inhibitoren von CYP2C19 (z. Omeprazole) Dosisreduktion auf 50 mg 2 mal täglich. Für ältere Menschen gibt es keine speziellen Dosierungsanforderungen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance> 25 ml / min und bei Patienten mit leichter Lebererkrankung ist keine Dosisanpassung erforderlich.