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Hinweise:
Prävention atherothrombotischer Ereignisse: Bei Patienten mit Myokardinfarkt (von einigen bis weniger als 35 Tage), ischämischen Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder nachgewiesener peripherer arterieller Verschlusskrankheit; bei Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, bei denen der Stent zum Zeitpunkt des perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure implantiert ist; mit ST-Strecken-Hebung akuten Myokardinfarkt, in Kombination mit Acetylsalicylsäure bei konservativ behandelten Patienten für eine thrombolytische Therapie berechtigt.
Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Der aktive Metabolit von Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von ADP an seinen P2Y-Plättchenrezeptor12 und weitere Aktivierung des GPIIb / IIIa-Glykoprotein-Komplexes, vermittelt durch ADP, was zu einer Hemmung der Plättchenaggregation führt. Clopidogrel inhibiert auch die durch andere Agonisten als ADP induzierte Plättchenaggregation, indem es die verstärkte Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP blockiert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag von Tag 1 zu verursachen erhebliche Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 % -60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Mindestens 50% der Dosis wird absorbiert. Clopidogrel ist zu 98% an Plasmaproteine gebunden und zu 94% der Hauptmetabolit. Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Metabolism erfolgt über zwei Hauptwege: die ersten Beteiligung Esterasen hydrolysieren Clopidogrel in einen inaktiven Derivat - carbonsäure (die 85% der zirkulierenden Metaboliten ist), und die zweite eine Anzahl von Cytochrom P-450 vermitteln. Zunächst wird Clopidogrel zum 2-Oxoclopidogrel-Metaboliten metabolisiert, der dann in den aktiven Metaboliten Thiol-Derivat umgewandelt wird. Der Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt deren Aggregation. Der Prozess wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2B6 reguliert. Etwa 50% des Arzneimittels wird im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden. T0,5 Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist 8 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Clopidgrel oder andere Bestandteile der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung Aktive pathologische Blutung, d.h. ein Magengeschwür oder eine intrakranielle Blutung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht bei Patienten mit dem Risiko einer erhöhten Traumas Blutungen, Chirurgie oder anderen pathologischen Zuständen und in Patienten, die mit Aspirin, NSAIDs, Heparin, Glykoprotein IIb / IIIa. Die Kombination von Clopidogrel und oralen Antikoagulanzien wird nicht empfohlen, da dies die Intensität der Blutung erhöhen kann. Wenn vor der geplanten Operation die Thrombozytenaggregationshemmung nicht aufrechterhalten werden muss, sollte das Arzneimittel 7 Tage vor dem Eingriff abgesetzt werden. Medikament verlängert die Blutungszeit und sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Läsionen, die mit einer Neigung verwendet werden, zu bluten (insbesondere Magen-Darm-und intraokulare). Nicht empfohlen aufgrund der fehlenden Daten für das Medikament während der ersten 7 Tage nach dem akuten ischämischen Schlaganfall. Die gleichzeitige Anwendung von CYP2C19-Inhibitoren wird nicht empfohlen. Es besteht das Risiko von Wechselwirkungen zwischen Clopidogrel und Protonenpumpenhemmern - eine gleichzeitige Verabreichung sollte vermieden werden, außer wenn dies unbedingt erforderlich ist. Es gibt keine Daten, die auf andere magenhemmende Medikamente wie H-blockierende Medikamente hinweisen2 oder Antazida haben eine Wirkung auf die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Clopidogrel. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden, da die therapeutische Erfahrung bei dieser Patientengruppe begrenzt ist. Es gibt nur begrenzte Erfahrungen bei der Anwendung von Patienten mit mäßiger Lebererkrankung, die zu Blutungen neigen können. Daher sollten diese Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht ermittelt. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Das Medikament sollte nicht während des Stillens verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Hämatom; Nasenbluten; gastrointestinale Blutung, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen; Prellung; Blutung an der Injektionsstelle. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie; intrakranielle Blutungen (manchmal tödliche Fälle), Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel; Augenblutungen (konjunktival, intraokular, retinal); Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen; Hautausschlag, Pruritus, Blutung in die Haut (Purpura); Hämaturie; erhöhte Blutungszeit, verminderte Neutrophilenzahl, verringerte Thrombozytenzahl. Selten: Neutropenie, einschließlich schwerer Neutropenie; schwindelhafter Schwindel; retroperitoneale Blutung. Sehr selten: thrombotisch-thrombozytopenische Purpura, aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie; Serumkrankheit, anaphylaktoide Reaktionen; Halluzinationen, Verwirrung; Geschmacksstörungen; schwere Blutung, chirurgische Blutung, Vaskulitis, Hypotonie; Blutungen aus den Atemwegen (Hämoptyse, Lungenblutung), Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis; Magen-Darm-Blutungen und retroperitonealen fatal, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis ulcerosa oder lymphozytische), Mukositis der Mundhöhle; akutes Leberversagen, Hepatitis, abnormale Leberfunktionstests; bullöse Dermatitis (toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Angioödem, erythematöser Hautausschlag, Urtikaria, Ekzeme, Lichen planus; Blutungen im Bewegungsapparat (Intra-Hämorrhagie), Arthritis, Arthralgie, Myalgie; Glomerulonephritis, Erhöhung des Blutkreatinins; Fieber.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene, ältere Menschen: 75 mg pro Tag in einer Einzeldosis. Bei Patienten mit akuter Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), sollte die Behandlung mit einer einzigen 300 mg Initialdosis begonnen wird und dann fortgesetzte Verabreichung der Erhaltungsdosis von 75 mg einmal täglich (mit Aspirin in einer Dosis von 75 mg bis 325 mg täglich). Es wird empfohlen, nicht mehr als 100 mg Acetylsalicylsäure zu verabreichen, da höhere Dosen mit dem Blutungsrisiko verbunden sind. Es gibt keine Konsens optimale Therapiedauer jedoch Daten aus klinischen Studien unterstützen die Anwendung des Arzneimittels für 12 Monate. Und ein maximaler therapeutischer Nutzen beobachtete nach 3 Wochen. Bei Patienten mit akuten Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung Therapie sollte mit einer Initialdosis von 300 eingeleitet werden, mg und dann 75 mg einmal täglich in Kombination mit Acetylsalicylsäure und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika. Bei Patienten über 75 Jahren sollte die Behandlung ohne eine Initialdosis begonnen werden. Die Kombinationstherapie sollte so bald wie möglich nach dem Auftreten der Symptome, und weiterhin für mindestens 4 Wochen gestartet werden. Es wurde die Vorteile der Kombination des Wirkstoffs und Aspirin für einen Zeitraum von mehr als 4 Wochen untersucht. Der Behandlung in diesem Modell. Patienten mit schlechten metabolischen CYP2C19-Isoenzymen sprechen weniger auf eine Behandlung mit Clopidogrel an; Bei diesen Patienten wurde bisher keine Dosierung festgestellt. Das Präparat sollte mit Essen oder auf nüchternen Magen eingenommen werden.