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Prophylaxe von thrombotischen Komplikationen bei Atherosklerose. Clopidogrel wird in angegeben: erwachsenen Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischen Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder nachgewiesener peripherer arterieller Verschlusskrankheit; erwachsene Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, die Stents während der perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure (. ASA) implantiert werden, oder akuter Myokardinfarkt mit ST-Segment-Erhöhung, mit Aspirin bei Patienten in Kombination konservativ Kandidaten für eine thrombolytische Therapie behandelt.Prophylaxe thrombotischer Komplikationen bei Atherosklerose und Thromboembolien bei Vorhofflimmern. Bei erwachsenen Patienten mit Vorhofflimmern und mindestens einen Risikofaktor für vaskuläre Komplikationen bei denen der Behandlung mit Vitamin-K-Antagonisten verwendet werden kann, und das Risiko von Blutungen ist klein, Clopidogrel in Kombination mit Acetylsalicylsäure zur Prophylaxe von thrombotischen Komplikationen der Atherosklerose und thromboembolischen verwendet Embolie, einschließlich Schlaganfall.

1 Tabl powl. enthält 75 mg Clopidogrel in Form von Bisulfat. Das Präparat enthält Lactose.

Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Der aktive Metabolit von Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von ADP an seinen P2Y-Plättchenrezeptor₁₂ Komplex und anschließende Aktivierung des Glycoproteins GPIIb / IIIa, ADP-vermittelt, wodurch die Plättchenaggregation hemmt. Clopidogrel hemmt auch die Plättchenaggregation durch Agonisten induzierte andere als ADP durch die Verstärkung der Plättchenaktivierung durch Blockieren freigegeben ADP. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag von Tag 1 zu verursachen erhebliche Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 -60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Mindestens 50% der Dosis wird absorbiert. Es bindet 98% der Plasmaproteine ​​und 94% des Hauptmetaboliten. Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Metabolism erfolgt über zwei Hauptwege: die ersten Beteiligung Esterasen hydrolysieren Clopidogrel in einen inaktiven Derivat - carbonsäure (die 85% der zirkulierenden Metaboliten ist), und die zweite eine Anzahl von Cytochrom P-450 vermitteln. Anfänglich ist Clopidogrel Zwischen Metaboliten 2-oxo- Clopidogrel, die dann in den aktiven Metaboliten umgewandelt wird, ein Thiolderivat. Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an Blutplättchen-Rezeptoren, wodurch die Plättchenaggregation hemmt. Der Prozess wird durch CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6 gesteuert. Etwa 50% des Arzneimittels wird im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden. T_0,5 Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist 8 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Aktive pathologische Blutung, wie Magen-Darm-Geschwüren oder intrakraniellen Blutungen Blutungen. Stillzeit.

Wegen der Gefahr von Blutungen und hämatologische Nebenwirkungen sollte sofort Bestimmung Blutzellezählimpuls sein und (oder) andere geeignete Tests, wenn klinische Symptome einer Blutung während des Verlaufs der Behandlung auftreten. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, die bei Gefahr eines erhöhten Blutung aus Trauma, Chirurgie oder anderen pathologischen Zuständen und bei Patienten, die eine Behandlung mit ASA, Heparin, Glykoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren und NSAIDs, einschließlich COX-2-Inhibitoren sein kann. Den Patienten sollten sorgfältig auf Anzeichen von Blutungen einschließlich okkulten Blutungen, besonders in den ersten Wochen der Behandlung und (oder) nach invasivem kardiologischem Verfahren oder eine Operation folgen. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel und oralen Antikoagulanzien wird nicht empfohlen. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung vorübergehend nicht wünschenswert, Clopidogrel sollte 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden.Die Patienten sollten Ärzte und Zahnärzte informieren, dass sie Clopidogrel einnehmen, wenn ein operativer Eingriff geplant ist, bevor ein neues Medikament. Clopidogrel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Läsionen, die mit einer Neigung verwendet werden, zu bluten (insbesondere Magen-Darm-und intraokulare). Nach der Behandlung mit Clopidogrel (kurzzeitig), gibt es ein Risiko für thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP); TTP ist ein potentiell tödlicher Zustand, der eine sofortige Behandlung einschließlich einer Plasmapherese erfordert. Fälle von erworbener Hämophilie wurden nach Behandlung mit Clopidogrel berichtet. Im Fall der Bestätigung einer isolierten APTT-Verlängerung mit oder ohne die Notwendigkeit von Blutungen, die Möglichkeit der erworbenen Hämophilie zu berücksichtigen. Patienten mit einer bestätigten Diagnose erworbener Hämophilie sollten spezialisierte medizinische Versorgung erhalten, und Clopidogrel soll abgebrochen werden. Aufgrund des Fehlens von Daten, Clopidogrel während der ersten 7 Tage nach akutem ischämischem Schlaganfall empfohlen werden. Bei Patienten mit einer schlechten Stoffwechsel von CYP2C19 Clopidogrel bei den empfohlenen Dosierungsformen weniger aktiven Metaboliten von Clopidogrel verabreicht und hat eine geringere Wirkung auf die Blutplättchen (verfügbar Assays, die CYP2C19-Genotyp des Patienten zu bestimmen). Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, die hemmen und CYP2C19 kann die Konzentration des aktiven Metaboliten von Clopidogrel reduzieren - klinische Bedeutung dieser Interaktion ist nicht bestätigt. Die gleichzeitige Anwendung von starken und moderaten CYP2C19-Inhibitoren wird nicht empfohlen. Aufgrund der Möglichkeit allergischer Kreuzreaktivität muss eine Überempfindlichkeit gegenüber anderen Thienopyridinen sammeln (zB. Tyklopidina, Prasugrel). Aufgrund des begrenzten Erfahrung Clopidogrel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten mit mäßigen Lebererkrankungen eingesetzt werden. Clopidogrel sollte bei Kindern aufgrund von Zweifeln an seiner Wirksamkeit nicht angewendet werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.

Aufgrund des Fehlens von Daten wird Clopidogrel während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Es ist nicht bekannt, ob Clopidogrel in der Muttermilch ausgeschieden wird - keine Notwendigkeit, das Stillen während der Behandlung fortzusetzen.

Oft Hämatome, Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, blaue Flecken, an der Injektionsstelle Blutungen. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (einige Fälle mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Blutungen im Auge (Konjunktiva, okulare, Retinal), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Hautausschlag, Juckreiz, Blutungen in die Haut (Purpura), Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, Verringerung der Anzahl von Neutrophilen, die Anzahl der Kacheln zu reduzieren. Selten: Neutropenie (einschließlich schwerer), Schwindel, retroperitoneale Blutung. Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, erworbene Hämophilie A, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Geschmacksstörungen, schwere Blutungen, Blutungen operativer Wunden, Vaskulitis, Hypotension, Blutungen aus dem Respirationstrakt (hemoptysis, pulmonale Hämorrhagie), Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis, eosinophile Pneumonie, gastrointestinale Hämorrhagie und retroperitonealen fatal, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis oder lymphatischer Kolorektalkrebs), Entzündung der Mundschleimhaut, akutes Leberversagen, Hepatitis, Leberfunktionstests, bullöse Dermatitis (toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Ödeme czynioruchowy, Überempfindlichkeitssyndrom induziert durch Arzneimittel, Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleidung), erythematösem Hautausschlag, Urtikaria, Ekzemen, Lichen planus, im Bewegungsapparat Blutungen (Blutungen ASIC), Arthritis, Arthralgie, Myalgie, Glomerulonephritis, erhöhte Kreatininwerte im Blut, Fieber.Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen unter Thienopyridinen (wie Ticlopidin, Prasugrel).

Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Patienten: 75 mg pro Tag in einer Einzeldosis. Bei Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt, Nicht-Q-Zacke), sollte die Behandlung einmal täglich mit einer einzelnen 300 mg Initialdosis und danach fortgesetzte Verabreichung der Erhaltungsdosis von 75 mg eingeleitet werden (Aspirin in einer Dosis von 75 mg bis 325 mg pro Tag). Es wird nicht empfohlen, eine höhere Dosis von Acetylsalicylsäure als 100 mg zu verabreichen, da die Verwendung einer höheren Dosis mit dem Risiko von Blutungen verbunden ist. Es gibt keine Konsens optimale Therapiedauer jedoch Daten aus klinischen Studien unterstützen die Anwendung des Arzneimittels für 12 Monate. Und ein maximaler therapeutischer Nutzen beobachtete nach 3 Wochen. Bei Patienten mit akuten Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung Therapie sollte mit einer Initialdosis von 300 eingeleitet werden, mg und dann 75 mg einmal täglich in Kombination mit Acetylsalicylsäure und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika. Bei Patienten über 75 Jahren sollte die Behandlung ohne eine Initialdosis begonnen werden. Die Kombinationstherapie sollte so bald wie möglich nach dem Auftreten der Symptome, und weiterhin für mindestens 4 Wochen gestartet werden. Es wurde die Vorteile der Kombination des Wirkstoffs und Aspirin für einen Zeitraum von mehr als 4 Wochen untersucht. Der Behandlung in diesem Modell. Bei Patienten mit Vorhofflimmern sollte Clopidogrel als tägliche Einzeldosis von 75 mg gegeben werden. Zur gleichen Zeit sollte Acetylsalicylsäure begonnen und fortgesetzt werden (75-100 mg täglich). Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben: Vor Ablauf von 12 Stunden nach der vorgeschriebenen Zeit der Dosis sollte der Patient sofort die versäumte Dosis einnehmen und die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit einnehmen; nach 12 Stunden sollte der Patient die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit einnehmen und nicht die doppelte Dosis einnehmen. Die Zubereitung kann mit oder ohne Essen eingenommen werden.