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Prophylaxe von thrombotischen Komplikationen bei Atherosklerose: Erwachsene Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischen Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder nachgewiesener peripherer arterieller Verschlusskrankheit; erwachsene Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, die Stents während der perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure oder akuten Myokardinfarkt implantiert mit ST-Hebung, in Kombination mit Acetylsalicylsäure, bei Patienten, die konservativ behandelt wurden und für eine thrombolytische Therapie in Frage kamen.Prophylaxe thrombotischer Komplikationen bei Atherosklerose und Thromboembolien (einschließlich Schlaganfall) bei Vorhofflimmern: Erwachsene Patienten mit Vorhofflimmern und mindestens einen Risikofaktor für Gefäßkomplikationen bei denen mit Azetylsalizylsäure Behandlung mit Vitamin K-Antagonisten verwendet werden kann, und das Risiko von Blutungen sind klein, und in Kombination.

1 Tabl powl. enthält 75 mg Clopidogrel als Azoat; Medikament enthält Lactose.

Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Aktiver Metabolit hemmt selektiv die Bindung von ADP an dessen Thrombozytenrezeptor-Komplexes und anschließende Aktivierung des GP IIb / IIIa vermittelt ADP, wodurch die Hemmung der Plättchenaggregation. Es inhibiert auch die durch andere Agonisten induzierte Plättchenaggregation und blockiert die Potenzierung der Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP. Es funktioniert, indem es den Plättchen-ADP-Rezeptor irreversibel modifiziert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag ab dem ersten Tag verursachen signifikante Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Etwa 50% der Dosis wird absorbiert. eine vermittelt durch Esterasen, was zur Hydrolyse und Bildung von inaktiven Derivaten - Carbonsäure (etwa 85% der zirkulierenden Verbindung im Plasma): wird weitgehend über die Leber über zwei Hauptwege metabolisiert zweite System-vermittelte Cytochrom P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6), in dem ein aktiver Metabolit gebildet - ein Thiolderivat. Der aktive Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt so die Blutplättchenaggregation. Ungefähr 50% des Rauschgifts wird im Urin, 46% - mit Fäkalien ausgeschieden. T_0,5 Clopidogrel ist etwa 6 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Aktive pathologische Blutung (zB Magengeschwür, intrakranielle Blutung).

Den Patienten sollten sorgfältig auf Anzeichen von Blutungen einschließlich okkulten Blutungen, besonders in den ersten Wochen der Behandlung und (oder) nach invasivem kardiologischem Verfahren oder eine Operation folgen. Wegen der Gefahr von Blutungen und hämatologische Nebenwirkungen sollte sofort Bestimmung Blutzellezählimpuls sein und (oder) Leistung anderer einschlägiger Studien im Fall von klinischen Symptomen, die während der Behandlung Blutungen. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, die bei Gefahr eines erhöhten Blutungen aus Verletzungen, Operationen oder anderen pathologischen Zuständen und bei Patienten sein, die Läsionen mit einer Neigung zu Blutungen (vor allem Magen-Darm-und intraokulare), und bei Patienten Acetylsalicylsäure, NSAIDs, Heparin oder Glycoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel mit oralen Antikoagulanzien wird nicht empfohlen.Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erwünscht, sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Clopidogrel wird in den ersten 7 Tagen nach einem akuten ischämischen Schlaganfall nicht empfohlen. Nach der Behandlung mit Clopidogrel (kurzzeitig), gibt es ein Risiko für thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP); TTP ist ein potentiell tödlicher Zustand, der eine sofortige Behandlung einschließlich einer Plasmapherese erfordert. Fälle von erworbener Hämophilie wurden nach Behandlung mit Clopidogrel berichtet; wenn isoliert APTT Verlängerung bestätigt mit oder ohne die Notwendigkeit von Blutungen, die Möglichkeit der erworbenen Hämophilie zu berücksichtigen. Patienten mit einer bestätigten Diagnose erworbener Hämophilie sollten spezialisierte medizinische Versorgung erhalten, und Clopidogrel soll abgebrochen werden. Aufgrund der begrenzten Erfahrung therapeutischer mit Vorsicht bei Patienten mit mäßigen Lebererkrankungen eingesetzt, die eine Tendenz zu Blutungen, oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion haben können. Patienten mit einer Vorgeschichte von allergischen Reaktionen und (oder) die Reaktion hämatologischen ein thienopyridines ( Clopidogrel, Ticlopidin, Prasugrel) können ein erhöhtes Risiko für die gleichen oder andere Reaktionen für andere Thienopyridinen, einschließlich Clopidogrel (Kreuzreaktivität) - Es wird empfohlen, Überwachung von Anzeichen einer Überempfindlichkeit bei Patienten mit bekannter Thienopyridin-Allergie. Es ist nicht für CYP2C19-Inhibitor mit Clopidogrel empfohlen, da eine solche Kombinationstherapie, die Konzentration des aktiven Metaboliten von Clopidogrel verringern kann. Bei Patienten mit einem genetisch CYP2C19 Funktion hat niedrigere Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten und weniger Hemmung der Thrombozytenaggregation (erhältlich Assays, die CYP2C19 Genotyp des Patienten zu bestimmen). Das Medikament sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen verwendet werden. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Wegen des Mangels an Daten, verwenden Sie das Medikament während der Schwangerschaft nicht. Sie sollten während der Behandlung mit Clopidogrel nicht stillen.

Oft Hämatome, Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, blaue Flecken, an der Injektionsstelle Blutungen. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (einige Fälle mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, Blutungen im Auge (Konjunktiva, okulare, Retinal), Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Ausschlag, Pruritus, Purpura, Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, reduzierte Neutrophilenzahl, reduzierte Thrombozytenzahl. Selten: Neutropenie (zu schwer), Schwindel, retroperitoneale Blutungen, Gynäkomastie. Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, erworbener Hämophilie A, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Geschmacksstörungen, schwere Blutungen, Blutungen operativer Wunden, Vaskulitis, Hypotension, Blutungen aus dem Respirationstrakt (hemoptysis, pulmonale Hämorrhagie), Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis, eosinophile Pneumonie, gastrointestinale Hämorrhagie und retroperitonealen fatal, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis oder lymphozytische) Entzündung der Mundschleimhaut, akutes Leberversagen, Hepatitis, Leberfunktionstests, toxische epidermale Nekrose-Trennung, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, angioneurotisches Ödem, arzneimittelinduzierten Überempfindlichkeitssyndrom, Arzneiexanthem mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), gerötete und Abplatzungen, Urtikaria, Ekzem, Lichen ruber, Blutungen in Gelenken, Arthritis, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Glomerulonephritis, erhöhte Kreatinin im Blut, Fieber. Nicht bekannt: Kreuzreaktivität mit Thienopyridin.

Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: 75 mg einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (Instabile Angina pectoris oder Herzinfarkt, Nicht-Q-Wellen) Clopidogrel-Behandlung sollte mit einem einzigen 300 mg Aufsättigungsdosis begonnen wird und dann bei 75 mg einmal täglich fortgesetzt wird (mit Aspirin 75-325 mg pro Tag). Da höhere ASS-Dosen mit einem höheren Blutungsrisiko verbunden sind, wird empfohlen, die ASS-Dosis nicht über 100 mg zu erhöhen. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht eindeutig festgelegt. Daten aus klinischen Studien bestätigen die Verwendung bis zu 12 Monaten, und die maximale positive Wirkung wurde nach 3 Monaten beobachtet.Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Hebung: Clopidogrel sollte mit einer 300 mg-Initialdosis gefolgt von 75 mg einmal täglich in Kombination mit ASS und mit oder ohne Thrombolytika begonnen werden. Bei Patienten> 75 Jahren sollte Clopidogrel ohne eine Initialdosis begonnen werden. Kombinationstherapie sollte so schnell wie möglich nach Auftreten der Symptome beginnen und für mindestens 4 Wochen fortgesetzt. Sie die Vorteile der Kombination von Clopidogrel mit ASS über vier Wochen hinaus nicht untersucht. Dieses Behandlungsmodell.Patienten mit Vorhofflimmern: Clopidogrel sollte als einmalige tägliche Dosis von 75 mg gegeben werden. Zur gleichen Zeit sollte ASA (75-100 mg täglich) begonnen und fortgesetzt werden.Überspringe die Dosis: vor dem Ablauf von 12 Stunden ab dem vorgeschriebenen Zeitpunkt der Einnahme der Dosis - nehmen Sie sofort die vergessene Dosis ein und nehmen Sie die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit ein; nach 12 h - nehmen Sie die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit und nehmen Sie nicht die doppelte Dosis.