Index der Drogen

Prävention atherothrombotischer Ereignisse: Bei Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischen Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder nachgewiesener periphere arterielle Verschlusskrankheit; bei Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, die Stents während der perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure oder akuten Myokardinfarkt implantiert ST-Strecken-Erhöhung, in Kombination mit Acetylsalicylsäure, bei Patienten konservativ behandelt, Anspruch auf Thrombolyse-Therapie. Prävention von thrombotischen Komplikationen der Atherosklerose und thromboembolischen Erkrankungen (einschließlich Schlaganfall), in Kombination mit Acetylsalicylsäure, bei erwachsenen Patienten mit Vorhofflimmern und mindestens einen Risikofaktor für vaskuläre Komplikationen bei denen der Behandlung mit Vitamin-K-Antagonisten eingesetzt werden kann, und das Risiko einer Blutung ist gering.

1 Tabl powl. enthält 75 mg Clopidogrel in Form von Bisulfat. Das Präparat enthält Lactose.

Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Der aktive Metabolit von Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von ADP an seinen P2Y-Plättchenrezeptor₁₂ und weitere Aktivierung des GPIIb / IIIa-Glykoprotein-Komplexes, vermittelt durch ADP, was zu einer Hemmung der Plättchenaggregation führt. Clopidogrel inhibiert auch die durch andere Agonisten als ADP induzierte Plättchenaggregation, indem es die verstärkte Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP blockiert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag von Tag 1 zu verursachen erhebliche Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 % -60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Ungefähr 50% der Dosis wird absorbiert. Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Metabolism erfolgt über zwei Hauptwege: die ersten Beteiligung Esterasen hydrolysieren Clopidogrel in einen inaktiven Derivat - carbonsäure (die 85% der zirkulierenden Metaboliten ist), und die zweite eine Anzahl von Cytochrom P-450 vermitteln. Anfänglich ist Clopidogrel Zwischen Metaboliten 2-oxo- Clopidogrel, die dann in den aktiven Metaboliten umgewandelt wird, ein Thiolderivat. Der Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt deren Aggregation. Der Prozess wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2B6 reguliert. Etwa 50% des Arzneimittels wird im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden. T_0,5 Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist 8 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel, Sojaöl, Erdnussöl oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung Aktive pathologische Blutung (z. B. Blutung aus Magengeschwür oder intrakranielle Blutung).

Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, die bei Gefahr eines erhöhten Blutungen aus Verletzungen, Operationen oder anderen pathologischen Zuständen und bei Patienten sein, die Läsionen mit einer Neigung zu Blutungen (vor allem Magen-Darm-und intraokulare) und bei Patienten mit ASA Klasse von Medikamenten behandelt NSAIDs, Heparin oder Glycoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erwünscht, sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mäßiger Lebererkrankung, die zu Blutungen neigen können, mit Vorsicht anwenden. Clopidogrel wird in den ersten 7 Tagen nach einem akuten ischämischen Schlaganfall nicht empfohlen.Bei Patienten mit einem genetisch reduzierter CYP2C19-Aktivität hat geringere systemische Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel, gerinnungshemmende schlechter Reaktion und in einigen Fällen höhere Inzidenz von kardiovaskulären Ereignissen nach dem bei normaler CYP2C19 im Vergleich zu Patienten Myokardinfarkt. Die klinische Relevanz dieser Interaktion ist nicht bestätigt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Clopidogrel bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht. Die Formulierung enthält Lactose und darf nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Das Präparat sollte nicht von Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Erdnüsse oder Soja verwendet werden.

Das Medikament wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Während der Behandlung mit Clopidogrel sollten Sie nicht weiter stillen.

Oft Hämatome, Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, blaue Flecken, an der Injektionsstelle Blutungen. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (einige Fälle mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, im Auge Blutungen (konjunktivale, okulare, Retinal), Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung , Blähungen, Ausschlag, Pruritus, Purpura, Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, reduzierte Neutrophilenzahl, reduzierte Thrombozytenzahl. Selten: Neutropenie (zu schwer), Schwindel, retroperitoneale Blutungen. Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Kreuzreaktionen Arzneimittelüberempfindlichkeits unter thienopyridines, Halluzinationen, Verwirrtheit, abnorme Geschmack, starke Blutungen, Blutungen die operative Wunde, Vaskulitis, Hypotension, aus dem Respirationstrakt (hemoptysis, pulmonale Hämorrhagie), Bronchospasmus, interstitielle Pneumonie, eozonofilowe Pneumonie, gastrointestinale Blutungen und retroperitonealen mit tödlichem Ausgang, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Blutungen ulcerative oder lymphatische), Entzündung der Mundschleimhaut, akutes Leberversagen, Hepatitis, Leberfunktionstests, bullöse Dermatitis (toxische epidermale Nekrose-Trennung, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Schwellung nacz ynioruchowy, Überempfindlichkeitssyndrom durch Drogen, Drogenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Kleidung), erythematösen und Abplatzungen, Urticaria, Ekzemen, Lichen planus induziert, Blutung in Gelenke, Arthritis, Gelenk- und Muskelschmerzen, Glomerulonephritis, Serum-Kreatinin Blut, Fieber.

Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: in einer Einzeldosis von 75 mg täglich, unabhängig von der Mahlzeit.Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (Instabile Angina pectoris oder Herzinfarkt, Nicht-Q-Wellen) Clopidogrel-Behandlung sollte mit einem einzigen 300 mg Aufsättigungsdosis begonnen wird und dann bei 75 mg einmal täglich fortgesetzt werden (Aspirin in einer Dosis von 75 bis 325 mg pro Tag), da höhere Dosen Aspirin wurde mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden ist, wird empfohlen, dass die Dosis von Aspirin war nicht größer als 100 mg. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht eindeutig festgelegt. Daten aus klinischen Studien unterstützen die Verwendung von bis zu 12 Monaten und eine maximale positive Wirkung wurde nach 3 Monaten beobachtet.Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Hebung: Clopidogrel sollte bei 300 mg Initialdosis beginnen und dann Dosis von 75 mg einmal täglich mit Acetylsalicylsäure und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika in Kombination verabreicht werden. Bei Patienten über 75 Jahre. Clopidogrel sollte ohne Aufsättigungsdosis begonnen werden. Die Kombinationstherapie sollte so bald wie möglich nach dem Auftreten der Symptome, und weiterhin für mindestens 4 Wochen gestartet werden. Es wurde die Vorteile der Kombination von Clopidogrel und Aspirin in einem Zeitraum von mehr als 4 Wochen untersucht. Der Behandlung in diesem Modell.Patienten mit Vorhofflimmern: 75 mg Clopidogrel in einer einzigen Tagesdosis.Zur gleichen Zeit sollte Acetylsalicylsäure begonnen und fortgesetzt werden (75-100 mg täglich).
Verpasste Dosen - 12 Stunden vor dem Ende der zugewiesenen Zeit eine Dosis zu nehmen, soll der Patient sofort nehmen Sie die vergessene Dosis und die nächste innerhalb einer bestimmten Frist; Nach 12 Stunden sollte der Patient die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit einnehmen und nicht die doppelte Dosis einnehmen. Das Medikament sollte mit oder ohne Nahrung verwendet werden.