Prophylaxe für thrombotische Komplikationen der Atherosklerose bei erwachsenen Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischer Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) und periphere arterielle Verschlusskrankheit.
Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Der aktive Metabolit von Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von ADP an seinen P2Y-Plättchenrezeptor12 und weitere Aktivierung des GPIIb / IIIa-Glykoprotein-Komplexes, vermittelt durch ADP, was zu einer Hemmung der Plättchenaggregation führt. Clopidogrel inhibiert auch die durch andere Agonisten als ADP induzierte Plättchenaggregation, indem es die verstärkte Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP blockiert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag von Tag 1 zu verursachen erhebliche Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 % -60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Mindestens 50% der Dosis wird absorbiert. Clopidogrel ist zu 98% an Plasmaproteine gebunden und zu 94% der Hauptmetabolit. Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Metabolism erfolgt über zwei Hauptwege: die ersten Beteiligung Esterasen hydrolysieren Clopidogrel in einen inaktiven Derivat - carbonsäure (die 85% der zirkulierenden Metaboliten ist), und die zweite eine Anzahl von Cytochrom P-450 vermitteln. Anfänglich ist Clopidogrel Zwischen Metaboliten 2-oxo- Clopidogrel, die dann in den aktiven Metaboliten umgewandelt wird, ein Thiolderivat. Der Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt deren Aggregation. Der Prozess wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2B6 reguliert. Etwa 50% des Arzneimittels wird im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden. T0,5 Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist 8 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel oder andere Komponenten der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung Aktive pathologische Blutung (wie Magengeschwür oder intrakranielle Blutung).
Vorsichtsmaßnahmen:
Sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, die mit Aspirin, NSAIDs, Heparin oder einem Glycoprotein IIb / IIIa bei Gefahr eines erhöhten Blutungen aus Verletzungen, Operationen oder anderen pathologischen Zuständen und bei Patienten behandelt werden können. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erwünscht, sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Clopidogrel verlängert die Blutungszeit sollte für Blutungen (vor allem Magen-Darm-und intraokulare) bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren mit Vorsicht angewandt werden. mit Vorsicht mit Niereninsuffizienz oder mit mäßigen Lebererkrankungen bei Patienten. Clopidogrel wird in den ersten 7 Tagen nach einem akuten ischämischen Schlaganfall nicht empfohlen. Personen mit schlechten Metabolisierer CYP2C19 schlechter Reaktion auf Clopidogrel - verabreicht Clopidogrel bei den empfohlenen Dosierungsformen weniger aktive Metaboliten und hat eine geringere Wirkung auf den Thrombozyten. Das Medikament enthält hydriertes Rizinusöl, das Verdauungsstörungen und Durchfall verursachen kann.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie das Produkt nicht während der Schwangerschaft (keine Daten). Während der Behandlung mit Clopidogrel sollten Sie nicht weiter stillen.
Nebenwirkungen:
Oft Hämatome, Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, blaue Flecken, an der Injektionsstelle Blutungen. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (einige Fälle mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, im Auge Blutungen (konjunktivale, okulare, Retinal), Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit , Verstopfung, Blähungen, Ausschlag, Pruritus, Purpura, Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, Verringerung der Zahl der Neutrophilen, verminderte Thrombozytenzahl. Selten: Neutropenie (einschließlich schwerer), Schwindel, retroperitoneale Blutung.Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Geschmacksstörungen, schwere Blutungen, Blutungen operativer Wunden, Vaskulitis, Hypotonie Blutungen aus der Atemwege (hemoptysis, pulmonale Hämorrhagie), Bronchospasmus, Pneumonitis, gastrointestinale Hämorrhagie und retroperitonealen fatal, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis oder lymphozytische), Entzündung der Mundschleimhaut, akutes Nieren , Hepatitis, abnormale Leberfunktionstests, bullöse Dermatitis (toxische epidermale necrolysis epidermalen necrolysis, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Angioödem, erythematöser, Urticaria, Ekzemen, Lichen planus, ob Blutungen in der Fohlen Bewegungsapparats (Ausbluten ASIC), Arthritis, Arthralgie, Myalgie, Glomerulonephritis, erhöhter Blut Creatinin, Fieber.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: 75 mg einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten. Verpasste Dosen - 12 Stunden vor dem Ende der zugewiesenen Zeit eine Dosis zu nehmen, soll der Patient sofort nehmen Sie die vergessene Dosis und die nächste innerhalb einer bestimmten Frist; Nach 12 Stunden sollte der Patient die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit einnehmen und nicht die doppelte Dosis einnehmen. Das Medikament sollte mit oder ohne Nahrung verwendet werden.