Prävention atherothrombotischer Ereignisse: Bei Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischen Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder nachgewiesener periphere arterielle Verschlusskrankheit; bei Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, die Stents während der perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure implantiert werden, oder bei Patienten mit akutem myokardialem ST-Strecken-Hebung, in Kombination mit Acetylsalicylsäure, bei Patienten, die konservativ behandelt wurden, für eine thrombolytische Therapie geeignet.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 75 mg Clopidogrel in Form von Bisulfat. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Aktiver Metabolit hemmt selektiv die Bindung von ADP an dessen Thrombozytenrezeptor-Komplexes und anschließende Aktivierung des GP IIb / IIIa vermittelt ADP, wodurch die Hemmung der Plättchenaggregation. Es inhibiert auch die durch andere Agonisten induzierte Plättchenaggregation und blockiert die Potenzierung der Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP. Es funktioniert, indem es den Plättchen-ADP-Rezeptor irreversibel modifiziert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag ab dem ersten Tag verursachen signifikante Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Etwa 50% der Dosis wird absorbiert. Es wird weitgehend in der Leber über zwei Haupt metabolische Wege metabolisiert: einer führt zu dem inaktiven Carbonsäure-Derivat (etwa 85% des zirkulierenden Blutes); Zweitens, unter Beteiligung von Cytochrom P450 (CYP 2B6 und 3A4 und in einem geringeren Ausmaß, CYP1A1, 1A2 und 2C19), der die aktive Metabolit produziert - ein Thiol-Derivat. Der aktive Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt so die Blutplättchenaggregation. Etwa 50% des Arzneimittels werden innerhalb von 120 Stunden nach der Verabreichung im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel oder andere Komponenten der Zubereitung. Schwere Leberfunktionsstörung Aktive, pathologische Blutung (z. B. Blutung des Ulcus pepticum, intrakranielle Blutung).
Vorsichtsmaßnahmen:
Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, der Gefahr einer Zunahme von Blutungen aus Verletzungen, Operationen oder anderen pathologischen Zuständen und bei Patienten sein, die Läsionen mit einer Neigung zu Blutungen (vor allem Magen-Darm-und intraokulare) sowie bei Patienten Aspirin empfing, Drogen aus der NSAID-Gruppe, Heparin- oder Glycoprotein-IIb / IIIa-Inhibitoren. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel mit oralen Antikoagulanzien wird nicht empfohlen. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erwünscht, sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Clopidogrel wird in den ersten 7 Tagen nach einem akuten ischämischen Schlaganfall nicht empfohlen. mit Vorsicht mit Niereninsuffizienz oder mit mäßigen Lebererkrankungen bei Patienten. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Clopidogrel bei Kindern und Jugendlichen. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Die Zubereitung enthält Rizinusöl, das Verdauungsstörungen und Durchfall verursachen kann.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Sie sollten während der Behandlung mit Clopidogrel nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Oft Hämatome, Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, blaue Flecken, an der Injektionsstelle Blutungen.Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (einige Fälle mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Blutungen im Auge (Konjunktiva, okulare, Retinal), Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Völlegefühl, Blähungen, Ausschlag, Pruritus, Purpura, Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, verminderte Neutrophilenzahl, verminderte Thrombozytenzahl. Selten: Neutropenie (zu schwer), Schwindel, retroperitoneale Blutungen. Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Geschmacksstörungen, schwere Blutungen, Blutungen operativer Wunden, Vaskulitis, Hypotonie, Blutungen aus der Atemwege (hemoptysis, pulmonale Hämorrhagie), Bronchospasmus, Pneumonitis, gastrointestinale Hämorrhagie und retroperitonealen mit tödlichem Ausgang, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis oder lymphozytische), Entzündung der Mundschleimhaut, akutes Nieren , Hepatitis, Leberfunktionstests, bullöse Dermatitis (toxische nekrotischen Epidermolysis bullosa, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Angioödem, erythematöser, Urticaria, Ekzemen, Lichen planus, Blutung in Gelenken, Arthritis, Gelenk- und Muskelschmerzen, Glomerulonephritis, erhöhte Kreatininwerte im Blut, Fieber.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: 75 mg einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (Instabile Angina pectoris oder Herzinfarkt, Nicht-Q-Wellen) Clopidogrel-Behandlung sollte mit einem einzigen 300 mg Aufsättigungsdosis begonnen wird und dann bei 75 mg einmal täglich fortgesetzt werden (Aspirin in einer Dosis von 75 bis 325 mg pro Tag). Da höhere Dosen von Aspirin mit einem erhöhten Risiko von Blutungen wurden, wird empfohlen, dass die Dosis von Aspirin nicht größer war als 100 mg. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht eindeutig festgelegt. Daten aus klinischen Studien unterstützen die Verwendung von bis zu 12 Monaten und eine maximale positive Wirkung wurde nach 3 Monaten beobachtet.Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Hebung: Clopidogrel sollte bei 300 mg Initialdosis beginnen und dann Dosis von 75 mg einmal täglich mit Acetylsalicylsäure und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika in Kombination verabreicht werden. Bei Patienten über 75 Jahre. Clopidogrel sollte ohne Aufsättigungsdosis begonnen werden. Die Kombinationstherapie sollte so bald wie möglich nach dem Auftreten der Symptome, und weiterhin für mindestens 4 Wochen gestartet werden. Es wurde die Vorteile der Kombination von Clopidogrel und Aspirin in einem Zeitraum von mehr als 4 Wochen untersucht. Der Behandlung in diesem Modell.
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