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Hinweise:
Prävention atherothrombotischer Ereignisse: erwachsenen Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischer Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder mit nachgewiesener peripherer arterieller Verschlusskrankheit; erwachsene Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, die Stents während der perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure oder akuten Myokardinfarkt implantiert ST-Segment-Erhöhung in Kombination mit Aspirin bei Patienten konservativ Kandidaten für eine thrombolytische Therapie behandelt.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 75 mg Clopidogrel in Form von Bisulfat; das Medikament enthält hydriertes Rizinusöl.
Aktion:
Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Aktiver Metabolit hemmt selektiv die Bindung von ADP an dessen Thrombozytenrezeptor-Komplexes und anschließende Aktivierung des GP IIb / IIIa vermittelt ADP, die zu einer Hemmung der Thrombozytenaggregation führt. Es inhibiert auch die durch andere Agonisten induzierte Plättchenaggregation und blockiert die Potenzierung der Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP. Es funktioniert, indem es den Plättchen-ADP-Rezeptor irreversibel modifiziert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag ab dem ersten Tag verursachen signifikante Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Etwa 50% der Dosis wird absorbiert. Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Der Stoffwechsel findet über zwei wichtige Stoffwechselwege statt. Im ersten Teil nehmen die Esterasen teil, indem sie Clopidogrel zu einem inaktiven Carbonsäurederivat hydrolysieren (das 85% der zirkulierenden Metaboliten im Plasma ausmacht). Die zweite wird durch zahlreiche Cytochrom-P450-Isoenzyme vermittelt: Clopidogrel wird zunächst zum intermediären Metaboliten 2-Oxoclopidogrel metabolisiert, der dann in den aktiven Metaboliten Thiol-Derivat umgewandelt wird. Dieser Prozess wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2B6 reguliert. Der aktive Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt deren Aggregation. Etwa 50% des Arzneimittels wird im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden. T0,5 Clopidogrel ist 6 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung. Aktive pathologische Blutung (zB Magengeschwür, intrakranielle Blutung).
Vorsichtsmaßnahmen:
Den Patienten sollten sorgfältig auf Anzeichen von Blutungen einschließlich okkulten Blutungen, vor allem in den ersten Wochen der Behandlung oder nach invasivem kardiologischem Verfahren oder anderen chirurgischen Eingriff folgen. Wegen der Gefahr von Blutungen und hämatologische Nebenwirkungen sollte sofort Bestimmung Blutzellezählimpuls sein und (oder) Leistung anderer einschlägiger Studien im Fall von klinischen Symptomen, die während der Behandlung Blutungen. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die Gefahr einer Zunahme von Blutungen aus Verletzungen, Operationen oder anderen pathologischen Zuständen und bei Patienten sein, die Läsionen mit einer Neigung zu Blutungen (vor allem Magen-Darm-und intraokulare) und bei Patienten Aspirin, Arzneimittel erhalten NSAID-Gruppen, Heparin- oder Glycoprotein IIb / IIIa-Inhibitoren. Die gleichzeitige Anwendung von Clopidogrel mit oralen Antikoagulanzien wird nicht empfohlen. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung vorübergehend nicht wünschenswert, Clopidogrel sollte 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Clopidogrel wird in den ersten 7 Tagen nach einem akuten ischämischen Schlaganfall nicht empfohlen.Die gleichzeitige Anwendung von starken und moderaten CYP2C19-Inhibitoren mit Clopidogrel wird nicht empfohlen, da diese Kombinationstherapie die Konzentration des aktiven Metaboliten von Clopidogrel verringern kann. Bei Patienten mit einer genetisch bedingten niedrigen CYP2C19-Aktivität wird eine niedrigere Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel und eine schwächere Suppression der Thrombozytenaggregation beobachtet. mit Vorsicht mit Niereninsuffizienz oder mit mäßigen Lebererkrankungen bei Patienten. Clopidogrel sollte nicht bei Kindern angewendet werden. Aufgrund des Gehalts an hydriertem Rizinusöl kann das Medikament Verdauungsstörungen und Durchfall verursachen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft. Sie sollten während der Behandlung mit Clopidogrel nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Hämatome, Nasenbluten, in der Injektionsstelle, Bluterguss Blutungen aus dem Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (manchmal mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, im Auge Blutungen (konjunktivale, okulare, Retinal), Zwölffingerdarm-und Magengeschwüre, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Völlegefühl, Blähungen, Ausschlag, Pruritus, Purpura, Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, reduzieren die Anzahl von Neutrophilen, die Anzahl der Blutplättchen verringert wird. Selten: Neutropenie (einschließlich schwerer), Schwindel, retroperitoneale Blutung. Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Geschmacksstörungen, schwere Blutungen, Blutungen operativer Wunden, Vaskulitis, Hypotonie Blutungen aus den Atemweg (hemoptysis, pulmonale Hämorrhagie), Bronchospasmus, Pneumonitis, gastrointestinaler Hämorrhagie Versagen und retroperitonealen fatal, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis oder lymphozytische), Entzündung der Mundschleimhaut, akuter Leber , Hepatitis, abnormale Leberfunktionstests, bullöse Dermatitis (toxische epidermale necrolysis epidermalen necrolysis, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Angioödem, erythematöser Ausschlag, Urtikaria, Ekzeme, Lichen planus muskuloskeletalen Ausbluten sz (intraartikulär), Entzündung und Schmerzen in den Gelenken, Muskelschmerzen, Glomerulonephritis, erhöhte Kreatininwerte im Blut, Fieber.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: 75 mg einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (Instabile Angina pectoris oder Herzinfarkt, Nicht-Q-Wellen) Clopidogrel-Behandlung sollte mit einem einzigen 300 mg Aufsättigungsdosis begonnen wird und dann bei 75 mg einmal täglich fortgesetzt wird (mit Aspirin 75-325 mg pro Tag). Da höhere ASS-Dosen mit einem höheren Blutungsrisiko verbunden sind, wird empfohlen, die ASS-Dosis nicht über 100 mg zu erhöhen. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht eindeutig festgelegt. Daten aus klinischen Studien bestätigen die Verwendung bis zu 12 Monaten, und die maximale positive Wirkung wurde nach 3 Monaten beobachtet.Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Hebung: Clopidogrel sollte mit einer 300 mg-Initialdosis gefolgt von 75 mg einmal täglich in Kombination mit ASS und mit oder ohne Thrombolytika begonnen werden. Bei Patienten> 75 Jahren sollte Clopidogrel ohne eine Initialdosis begonnen werden. Kombinationstherapie sollte so schnell wie möglich nach Auftreten der Symptome beginnen und für mindestens 4 Wochen fortgesetzt. Sie die Vorteile der Kombination von Clopidogrel mit ASS über vier Wochen hinaus nicht untersucht. Dieses Behandlungsmodell.Patienten mit Vorhofflimmern: Clopidogrel sollte als einmalige tägliche Dosis von 75 mg gegeben werden. Zur gleichen Zeit sollte ASA (75-100 mg täglich) begonnen und fortgesetzt werden.Überspringe die Dosis: vor dem Ablauf von 12 Stunden ab dem vorgeschriebenen Zeitpunkt der Einnahme der Dosis - nehmen Sie sofort die vergessene Dosis ein und nehmen Sie die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit ein; nach 12 h - nehmen Sie die nächste Dosis innerhalb der vorgeschriebenen Zeit und nehmen Sie nicht die doppelte Dosis.