Medikament zum Zweck zeigte das maximale Laufweite von Lindern ohne das Auftreten von Schmerzen bei Patienten mit Claudicatio intermittens, die nicht frei von Schmerzen beim Ausruhen oder Nachweis einer Gewebenekrose peripherer (II Stufe periphere arterielle Verschlusskrankheit nach Fontaine). Das zweite ist das Medikament der Wahl für Patienten, bei denen Veränderungen des Lebensstils (Raucherentwöhnung, einschließlich und überwachte Übungsprogramme) und andere relevante Interventionen nicht in ausreichendem Maße die Symptome der Claudicatio intermittens gelockert.
Zutaten:
1 Tabl enthält 100 mg Cilostazol.
Aktion:
Ein Antithrombotikum, ein Inhibitor der Thrombozytenaggregation. Cilostazol und einige seiner Metaboliten, sind Inhibitoren der Phosphodiesterase-III, die die Zersetzung von zyklischem AMP zu unterdrücken, was cAMP in verschiedenen Geweben zu einer erhöhten, einschließlich Thrombozyten und Blutgefäße. In einer Studie auf dem Laufband cilostazol verbessert durch Veränderung des absoluten Gehstrecke (ACD) und der anfänglichen Gehstrecke gemessen körperlichen Leistungsfähigkeit (ICD -, aus dem der Patient in der Lage ist zu gehen, ohne Schmerzen zu verursachen). Nach 24 Wochen erhöhte Cilostazol 100 mg zweimal täglich den mittleren ACD-Wert im Bereich von 60,4 bis 129,1 m, während der mittlere ICD von 47,3 auf 93,6 m anstieg zeigten, dass Cilostazol Blutgefäße erweitert, wie in kleinen Studien am Menschen beobachtet. Cilostazol hemmt auchin vitro Proliferation glatter Muskelzellen bei Ratten und glatten Muskelzellen beim Menschen und hemmt die Freisetzung von Blutplättchen und die Freisetzung von PF-4 von Blutplättchen-abgeleitetem Wachstumsfaktor in menschlichen Blutplättchen. Cilostazol bewirkt eine reversible Suppression der Thrombozytenaggregation. Die Hemmung wird für bis zu 12 Stunden aufrechterhalten und nach dem Absetzen von Cilostazol erfolgt die Wiederherstellung der Aggregation innerhalb von 48 bis 96 Stunden, ohne übermäßige Tendenz zur Aggregation "von Rebound". Nach 12 Wochen. Cilostazol 100 mg zweimal täglich führte, im Vergleich zu Placebo, Triglyceridwerte um 15% reduziert und die Erhöhung HDL-Cholesterin um 10%. Nach wiederholter Anwendung von Cilostazol 100 mg 2-mal täglich bei Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung wurde innerhalb von 4 Tagen ein Steady State erreicht. Cilostazol bindet in 95-98% mit Plasmaproteinen. Es wird durch CYP3A4, in geringerem Maße durch CYP2C19 und noch weniger durch CYP1A2 metabolisiert. Es hat zwei wichtige Metaboliten dehydrometabolit im Hinblick auf die Prävention von Thrombozytenaggregation ist als die Ausgangsverbindung und 4'-trans-Hydroxy-Metabolit 1/5 Aktivität 4-7-fach stärkere Aktivität aufweist. Dehydrometabolit und 4'-trans-Hydroxymetabolit binden an Proteine in 97,4% bzw. 66%. Das Medikament wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden - 74%, der Rest im Stuhl. Scheinbare T0,5 In der Eliminationsphase beträgt Cilostazol 10,5 Std. Beide Metaboliten haben ähnliche Halbwertszeiten beobachtet.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Nierenfunktionsstörung (CCr ≤ 25 ml / min). Moderate oder schwere Leberprobleme. Herzinsuffizienz. Gefunden Blutungsneigung, zum Beispiel. Aktive Magengeschwüre, ist vor kurzem (innerhalb von 6 Monaten). Hämorrhagischen Schlaganfall, proliferative diabetische Retinopathie, nicht ausreichend kontrollierte Hypertonie. Ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern oder eine multifokale ventrale Extrasystole (unabhängig davon, ob sie ausreichend behandelt werden / wurden) und verlängertes QTc-Intervall. Schwere Tachyarrhythmie in einem Interview. Die gleichzeitige Verwendung von zwei oder mehreren zusätzlichen Thrombozytenaggregationshemmer oder Antikoagulantien wie Aspirin, Clopidogrel, Heparin, Warfarin, Acenocoumarol, Dabigatran, Rivaroxaban oder Apixaban. Instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt in den letzten 6 Monaten oder koronare Intervention in den letzten 6 Monaten.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Validität der Behandlung mit Cilostazol sollte im Vergleich zu anderen Behandlungen wie der Revaskularisation sorgfältig abgewogen werden. Cilostazol kann Tachykardie, Herzklopfen, Tachyarrhythmie und / oder Hypotonie verursachen.Die Herzfrequenz erhöht sich mit Cilostazol Behandlung um etwa 5-7 Schläge / min; bei Risikopatienten kann das Medikament Angina verursachen. Während der Behandlung mit Cilostazol eng werden soll bei Patienten mit erhöhtem Risiko für schwere Herz-Nebenwirkungen durch die Beschleunigung der Herzfrequenz, beispielsweise überwacht. Mit stabiler koronarer Herzkrankheit. Vorsicht ist geboten, wenn cilostazol für Patienten mit Vorhof zusätzlichen Kontraktionen oder ventrikulären Ursprung und bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Vorhofflattern verschreiben. Patienten sollten angewiesen werden, während der Behandlung eine Blutung oder leichte Blutergüsse zu melden. Wenn Netzhautblutungen auftreten, sollte Cilostazol abgesetzt werden. Da Cilostazol Thrombozytenaggregation hemmt, ist es möglich, das Risiko von Blutungen während der Operation (einschließlich kleinerem invasives Verfahren, wie beispielsweise Zahnextraktion) zu erhöhen. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erforderlich, sollte cilostazol 5 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Aufgrund des Risikos von hämatologische Störungen während der Behandlung mit Cilostazol, Patienten sollten unverzüglich alle anderen Symptome zu berichten beraten werden, die auch ein frühes Stadium von Blutanomalien, wie Fieber und Halsschmerzen hinweisen könnte. Im Falle einer vermuteten Infektion oder des Vorhandenseins anderer klinischer Anzeichen von Blutanomalien sollte ein komplettes Blutbild durchgeführt werden. Im Fall von klinischen oder Laboranzeichen für hämatologischen Anomalien zu finden, die Verwendung von Cilostazol sollte sofort gestoppt werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cilostazol bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Cilostazol darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Es ist nicht bekannt, ob Cilostazol in die Muttermilch übergeht. Aufgrund der möglichen schädlichen Auswirkungen auf das Neugeborene, wird es nicht empfohlen, während des Stillens zu verwenden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Durchfall, anormaler Stuhlgang. Häufig: Ekchymose, Ödeme (peripherer, Gesicht), Appetitlosigkeit, Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Angina, Arrhythmie, Extrasystolen Kammer, Rhinitis, Pharyngitis, Übelkeit und Erbrechen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Schmerzen Bauchschmerzen, Hautausschlag, Juckreiz, Brustschmerzen, Asthenie. Gelegentlich Anämie, allergische Reaktion, Hyperglykämie, Diabetes, Angst, Schlaflosigkeit, Albträume, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Tachykardie, Synkope, in das Auge Blutungen, Nasenbluten, aus dem Magen-Darm-Blutungen Magen-Darm-Blutungen, unbestimmt, orthostatische Hypotonie, Dyspnoe, Lungenentzündung, Husten, Gastritis, Muskelschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein. Selten: verlängerte Blutungszeit, Thrombozytose, Nierenversagen, Nierenfunktionsstörung. Nicht bekannt: Blutungsneigung, Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie, Panzytopenie, aplastische Anämie, Lähmungen, Hypästhesie, Konjunktivitis, Tinnitus, Flush, Hypertonie, Hypotonie, Hirnblutung, Lungenblutungen, Blutungen in den Muskeln, Blutungen in dem Atmungssystem, Hämorrhagie subkutane, interstitielle Pneumonie, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen, Hepatitis, Ekzeme, Hautausschläge, Stevens-Johnson-Syndrom toxische epidermale necrolysis, Urtikaria, Hämaturie, Pollakisurie, Fieber, Schmerzen, erhöhter Harnsäure, Harnstoff, Kreatinin im Blut. Erhöhte Inzidenz von Herzklopfen und periphere Ödeme wurden unter Mitverwendung von Cilostazol und anderen Vasodilatatoren beobachtet reflektorische Tachykardie zB induziert. Calcium-Kanalblocker wie z. Dihydropyridin-Derivate. Cilostazol kann zu Blutungen, beitragen und das Risiko erhöht werden kann bei gleichzeitiger Verabreichung mit einem anderen Medikament einer solchen Maßnahme. Das Risiko einer intraokularen Blutung kann bei Patienten mit Diabetes größer sein. Bei Patienten> 70 Jahre wurde eine höhere Inzidenz von Durchfall und Herzklopfen beobachtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 100 mg zweimal täglich. Die Behandlung mit Cicostazol sollte von einem Arzt eingeleitet werden, der Erfahrung in der Behandlung von Claudicatio intermittens hat. Der Arzt sollte den Zustand des Patienten nach 3 Monaten neu bewerten.Behandlung, um die Anwendung von Cilostazol bei unzureichender Therapie oder fehlender Symptomlinderung zu stoppen. Patienten cilostazol erhalten, sollen zur Lebensstil-Änderung weiterhin (Unterbrechung des Rauchens und Bewegung) und pharmakologische Behandlung (dh. Lipidsenker-Therapie und Thrombozytenaggregationshemmer), um das Risiko von kardiovaskulären Ereignissen zu reduzieren. Cilostazol ist kein Ersatz für solche therapeutischen Methoden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten, potente Inhibitoren von CYP3A4 Empfangen (z. Einige Makrolide, Azol-Antimykotika, Protease-Inhibitoren) oder potente Inhibitoren des CYP2C19 (z. Omeprazole) Dosisreduktion auf 50 mg Cilostazol zwei mal täglich. Für ältere Menschen gibt es keine speziellen Dosierungsanforderungen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (CCr> 25 ml / min) und bei Patienten mit leichter Lebererkrankung ist keine Dosisanpassung erforderlich.Art der Verabreichung. Das Medikament sollte 30 Minuten vor dem Frühstück und Abendessen eingenommen werden, da das Essen C erhöhtmaxCilostazol, das eine größere Häufigkeit von Nebenwirkungen verursachen kann.