Index der Drogen

Prävention atherothrombotischer Ereignisse: Bei Patienten mit Myokardinfarkt (von mehreren Tagen auf weniger als 35 Tage), ischämischen Schlaganfall (von 7 Tagen auf weniger als 6 Monate) oder nachgewiesener periphere arterielle Verschlusskrankheit; bei Patienten mit akuten Koronarsyndrom ohne ST-Segment-Erhöhung (instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt ohne die Q-Welle), einschließlich Patienten, die Stents während der perkutanen Koronarangioplastie, in Kombination mit Acetylsalicylsäure implantiert werden (. ASA) oder akuter Myokardinfarkt mit ST-Segment-Erhöhung, in Kombination mit Aspirin bei Patienten konservativ für die ein thrombolytische Therapie behandelt.

1 Tabl powl. enthält 75 mg Clopidogrel in Form von Bisulfat.

Thrombozytenaggregationshemmer. Clopidogrel ist ein Prodrug und einer seiner aktiven Metaboliten hemmt die Thrombozytenaggregation. Der aktive Metabolit von Clopidogrel hemmt selektiv die Bindung von ADP an seinen P2Y-Plättchenrezeptor₁₂ und weitere Aktivierung des GPIIb / IIIa-Glykoprotein-Komplexes, vermittelt durch ADP, was zu einer Hemmung der Plättchenaggregation führt. Clopidogrel inhibiert auch die durch andere Agonisten als ADP induzierte Plättchenaggregation, indem es die verstärkte Plättchenaktivierung durch das freigesetzte ADP blockiert. Wiederholte Dosen von 75 mg pro Tag von Tag 1 zu verursachen erhebliche Hemmung der ADP-induzierte Plättchenaggregation, die nach und nach erhöht und erreicht einen Gleichgewichtszustand zwischen Tag 3 und Tag 7.em Im stationären Zustand die durchschnittliche Hemmung bei einer Dosis von 75 mg pro Tag beobachtet wurde, war 40 % -60%. Die Blutplättchenaggregation und die Blutungszeit kehren allmählich zum Ausgangswert zurück, üblicherweise innerhalb von 5 Tagen nach Beendigung der Behandlung. Clopidogrel wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Mindestens 50% der Dosis wird absorbiert. Clopidogrel ist zu 98% an Plasmaproteine ​​gebunden und zu 94% der Hauptmetabolit. Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert. Metabolism erfolgt über zwei Hauptwege: die ersten Beteiligung Esterasen hydrolysieren Clopidogrel in einen inaktiven Derivat - carbonsäure (die 85% der zirkulierenden Metaboliten ist), und die zweite eine Anzahl von Cytochrom P-450 vermitteln. Anfänglich ist Clopidogrel Zwischen Metaboliten 2-oxo- Clopidogrel, die dann in den aktiven Metaboliten umgewandelt wird, ein Thiolderivat. Der Thiolmetabolit bindet schnell und irreversibel an die Blutplättchenrezeptoren und hemmt deren Aggregation. Der Prozess wird durch die Isoenzyme CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2B6 reguliert. Etwa 50% des Arzneimittels wird im Urin und etwa 46% im Stuhl ausgeschieden. T_0,5 Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist 8 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Clopidogrel oder andere Bestandteile. Schwere Leberfunktionsstörung Aktive pathologische Blutung (zB Magengeschwür oder intrakranielle Blutung).

Sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die mit Aspirin, NSAIDs, Heparin oder ein Glycoprotein IIb / IIIa behandelt bei Gefahr einer erhöhten Blutungen aus Verletzungen, Operationen oder andere Pathologien und bei Patienten sein kann. Wenn ein Patient elektiven Operation zu unterziehen ist und gerinnungshemmende Wirkung ist nicht erwünscht, sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgesetzt werden. Clopidogrel verlängert die Blutungszeit sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Läsionen, die mit einer Neigung verwendet werden, zu bluten (insbesondere Magen-Darm-und intraokulare). mit Vorsicht mit Niereninsuffizienz oder mit mäßigen Lebererkrankungen bei Patienten. Clopidogrel wird in den ersten 7 Tagen nach einem akuten ischämischen Schlaganfall nicht empfohlen. Bei Patienten mit einem genetisch reduzierter CYP2C19-Aktivität in den aktiven Metaboliten geringere systemische Exposition haben, eine schlechte Reaktion auf antithrombozytäre und eine erhöhte Inzidenz von kardiovaskulären Ereignissen nach Myokardinfarkt im Vergleich zu Patienten mit normaler CYP2C19. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Clopidogrel bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht.Das Präparat enthält Laktose - nicht bei Patienten mit hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwenden.

Verwenden Sie das Produkt nicht während der Schwangerschaft. Während der Behandlung mit Clopidogrel sollten Sie nicht weiter stillen.

Oft Hämatome, Nasenbluten, Magen-Darm-Blutungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, Blutergüsse, Blutungen an der Einstich. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Eosinophilie, intrakranielle Blutungen (einige Fälle mit tödlichem Ausgang), Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Blutungen im Auge (Konjunktiva, okulare, Volleyball), Zwölffingerdarm-und Magengeschwüre, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, Ausschlag, Pruritus, Purpura, Hämaturie, verlängerte Blutungszeit, reduzierte Neutrophilenzahl, reduzierte Thrombozytenzahl. Selten: Neutropenie (zu schwer), Schwindel, retroperitoneale Blutungen. Sehr selten: thrombotische thrombozytopenische Purpura (TTP), aplastische Anämie, Panzytopenie, Agranulozytose, schwere Thrombozytopenie, Granulozytopenie, Anämie, Serumkrankheit, anaphylaktische Reaktionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, abnormer Geschmack, starke Blutungen, Blutungen aus der Wunde, Vaskulitis, Hypotonie in einem Darm-Trakt (hemoptysis), Bronchospasmus, Pneumonitis, gastrointestinale Blutung oder retroperitonealen mit tödlichem Ausgang, Pankreatitis, Kolitis (einschließlich Colitis oder lymphozytische), Entzündung der Mundschleimhaut Blutungen, akutes Niere , Hepatitis, Leberfunktionstests, bullöse Dermatitis (toxische nekrotischen Epidermolysis bullosa, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme), Angioödem, erythematöser, Urticaria, Ekzemen, Lichen planus, Blutungen im muskulo-sz kieletowego (Blutungen in den Gelenken), Arthritis, Gelenk- und Muskelschmerzen, Glomerulonephritis, erhöhte Kreatinin im Blut, Fieber.

Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Menschen: in einer Einzeldosis von 75 mg täglich, unabhängig von der Mahlzeit.Patienten mit akutem Koronarsyndrom ohne ST-Strecken-Hebung (Instabile Angina pectoris oder Herzinfarkt, Nicht-Q-Wellen) Clopidogrel-Behandlung sollte mit einem einzigen 300 mg Aufsättigungsdosis begonnen wird und dann bei 75 mg einmal täglich fortgesetzt werden (Aspirin in einer Dosis von 75 bis 325 mg pro Tag), da höhere Dosen Aspirin wurde mit einem erhöhten Blutungsrisiko verbunden ist, wird empfohlen, dass die Dosis von Aspirin war nicht größer als 100 mg. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht eindeutig festgelegt. Daten aus klinischen Studien unterstützen die Verwendung von bis zu 12 Monaten und eine maximale positive Wirkung wurde nach 3 Monaten beobachtet.Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit akutem Myokardinfarkt mit ST-Hebung: Clopidogrel sollte bei 300 mg Initialdosis beginnen und dann Dosis von 75 mg einmal täglich mit Acetylsalicylsäure und Thrombolytika oder ohne Thrombolytika in Kombination verabreicht werden. Bei Patienten über 75 Jahren sollte Clopidogrel ohne eine Initialdosis begonnen werden. Die Kombinationstherapie sollte so bald wie möglich nach dem Auftreten der Symptome, und weiterhin für mindestens 4 Wochen gestartet werden. Es wurde die Vorteile der Kombination von Clopidogrel und Aspirin in einem Zeitraum von mehr als 4 Wochen untersucht. Der Behandlung in diesem Modell. Patienten mit schlechter Stoffwechsel von CYP2C19 haben schlechtere klinische Ansprechen auf Clopidogrel, das optimale Dosierungsschema wurde nicht nachgewiesen.