Index der Drogen

Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis bei Erwachsenen.
Die Entscheidung, einen selektiven COX-2-Inhibitor zu verschreiben, sollte auf der Grundlage einer Bewertung der individuellen Risiken, die bei dem Patienten auftreten können, getroffen werden.

Eine Kapsel enthält 100 mg oder 200 mg Celecoxib. Die Kapseln enthalten Laktose.

NSAID aus der Gruppe Coxibe, ein selektiver Inhibitor von Cyclooxygenase-2 (COX-2). Selektive COX-2-hemmende von systemischem (und damit wahrscheinlich endothelialen) Prostacyclin, ohne das Thromboxan der Plättchen zu beeinflussen. Celecoxib wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht C_max im Blut nach ca. 2-3 Stunden; ca. die Droge mit Absorptionsnahrungs Verzögerungen. 1 h. Die Bindungsproteine ​​bei therapeutischer Konzentration im Serum beträgt ca. 97%, und es gibt keine bevorzugte Bindung an Erythrozyten. Der Metabolismus von Celecoxib wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 2C9 vermittelt. Bei langsam metabolischen Patienten sind die Celecoxib-Plasmakonzentrationen wahrscheinlich signifikant höher. Steady-State im Serum wird innerhalb von 5 Tagen nach der Behandlung erreicht. Die im Serum nachgewiesenen Hauptmetaboliten zeigen keine Wirkung auf die COX-1- und COX-2-Aktivität. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. T_0,5 in der Eliminationsphase ist 8-12 h.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Bekannte Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide. Akutes Magengeschwür des Magens und / oder Zwölffingerdarms oder gastrointestinale Blutung. Das Auftreten von Asthma, akute Rhinitis, Nasenpolypen, Angioödem, Urtikaria oder eine andere allergische Reaktion nach Aspirin oder NSAIDs einnehmen, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer. Zeitraum der Schwangerschaft und Verwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksame Methode der Empfängnisverhütung verwenden. Stillen. Schwere Leberfunktionsstörung (Serumalbumin <25 g / L oder ≥ 10 Child-Pugh). Niereninsuffizienz mit ausgeprägter Kreatinin-Clearance <30 ml / min. Entzündliche Darmerkrankung. Herzinsuffizienz (NYHA II-IV). Diagnostiziert ischämische Herzkrankheit und / oder periphere arterielle Verschlusskrankheit und zerebrovaskuläre Erkrankung.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit dem höchsten Risiko für Nebenwirkungen von Magen-Darm-NSAIDs bei älteren Menschen ausgeübt wird, Patienten, die anderen NSAR oder die Einnahme von Aspirin oder bei Patienten mit Magen-Darm-Krankheitsgeschichte, wie Ulzera und Blutungen aus dem Magen-Darm Darm-Trakt. Die gleichzeitige Anwendung von Aspirin und Celecoxib (auch wenn es in kleinen Dosen eingenommen wird) erhöht das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Magen-Darm-Geschwür, Magen-Darm-Erkrankungen). Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib und anderen NSAIDs als Acetylsalicylsäure sollte vermieden werden. Für eine langfristige, Placebo-kontrollierte Studie gab es eine erhöhte Inzidenz von kardiovaskulären Ereignissen, vor allem Herzinfarkt bei Patienten mit sporadischen adenomatösen mit Celecoxib behandelt Polypen in Dosen von 200 mg zweimal täglich und 400 mg 2-mal täglich im Vergleich zu Placebo. Das Risiko von kardiovaskulären Nebenwirkungen kann mit zunehmender Dosis und Behandlungsdauer zunehmen, daher sollte das Arzneimittel so schnell wie möglich bei der niedrigsten wirksamen Tagesdosis angewendet werden. Die regelmäßige Neubewertung der Notwendigkeit der Anwendung und der Grad der Reaktion auf die Behandlung sollte insbesondere bei Patienten mit Osteoarthritis wiederholt werden. Patienten mit signifikanten Prädiktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (zB. Mit Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen) nur nach sorgfältiger Prüfung einer solchen Behandlung mit Celecoxib behandelt werden.Selektive COX-2-Inhibitoren können nicht als Ersatz für Aspirin in der Prävention von thromboembolischen Erkrankungen verwendet werden, da es nicht gerinnungshemmende Wirkung hat. Daher sollte die Thrombozytenaggregationshemmung nicht unterbrochen werden. Celecoxib sollte bei Patienten mit Niereninfarkt, linksventrikulärer Dysfunktion oder Hypertonie und bei Patienten mit vorbestehenden Ödemen aus verschiedenen Gründen mit Vorsicht verwendet werden, da der Hemmung von Prostaglandinen könnte die Nierenfunktion beeinträchtigt und Flüssigkeitsretention verursachen. Aufgrund des Risikos einer Hypovolämie ist bei der Behandlung von Diuretika-Patienten Vorsicht geboten. sorgfältig Ihren Blutdruck zu Beginn des Celecoxib überwachen und während der Behandlung aufgrund der Gefahr der Entwicklung oder der Hypertonie Verschlechterung soll. Nieren-, Leber- und vor allem Herzfunktionsstörungen sind bei älteren Patienten eher mit einer angemessenen medizinischen Versorgung verbunden. Wegen der Gefahr von toxischen Wirkungen auf den Nieren, sollte sorgfältig bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Niereninsuffizienz, Patienten Diuretika, ACE-Hemmer oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und bei älteren Patienten überwacht werden. Zum Zeitpunkt der Celecoxib gemeldeter Fälle von schweren Leberreaktionen, einschließlich fulminanter Hepatitis (manchmal tödlich), Leberversagen, Leberfunktionsstörungen (manchmal tödlich oder erfordern eine Lebertransplantation); Die meisten schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse traten innerhalb eines Monats nach Beginn der Celecoxib-Behandlung auf. Wenn es während der Behandlung Systemfunktionen wie oben beschrieben und (oder) Organen verschlechtern, geeignete Behandlung oder prüfen, Celecoxib zu stoppen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit verminderter CYP2C9-Aktivität. Sehr selten schwere, tödlich einige von ihnen die Haut des Patienten Symptome, einschließlich exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse - die meisten Komplikationen wurden während des ersten Monats der Behandlung aufgezeichnet. Beobachtete Symptome einer schweren Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem und arzneimittelinduzierte Hautausschlag mit Eosinophilie und generali Symptome (Kleid) oder Überempfindlichkeits Syndrom). Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide oder andere Drogen in einem Interview, kann ein höheres Risiko für schwere Hauterscheinungen oder allergischer Reaktion sein. Celecoxib sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden. Celecoxib kann Fieber oder andere Anzeichen einer Entzündung maskieren. Das Medikament ist nicht zur Verwendung bei Kindern indiziert. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.

Das Präparat ist bei Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter kontraindiziert, wenn sie keine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Wenn eine Frau während der Behandlung schwanger wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Celecoxib kann im dritten Trimester der Schwangerschaft eine Uterusatonie und einen vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus verursachen. In Tierversuchen (Ratten und Kaninchen) wurde Reproduktionstoxizität, einschließlich Mißbildungen, nachgewiesen; Das potentielle Risiko für den Schwangerschaftsverlauf beim Menschen ist nicht bekannt, kann aber nicht ausgeschlossen werden. Das Produkt dringt nur sehr wenig in die Milch von stillenden Frauen ein. Frauen, die Celecoxib einnehmen, sollten nicht stillen.

Sehr häufig: Bluthochdruck. Häufig: Sinusitis, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, die Schwere von Allergien, Schlaflosigkeit, Schwindel, Unruhe (Hypertonie), Myokardinfarkt, Pharyngitis, Rhinitis, Husten, Atemnot, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Dysphagie, Hautausschlag, Juckreiz, grippeähnliche Symptome, periphere Ödeme (Flüssigkeitsretention).Gelegentlich: Anämie, Hyperkaliämie, Angst, Depression, Müdigkeit, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schlaganfall, Sehstörungen, Tinnitus, Schwerhörigkeit, Herzinsuffizienz, Herzklopfen, Tachykardie, Verschlimmerung von Bluthochdruck, Verstopfung, Aufstoßen mit dem Ersatz von Mageninhalt oder Gas, Gastritis, Entzündung der Mundschleimhaut, Verschlimmerung von Entzündungen im Magen und Darm, abnormale Leberfunktion, AST und ALT, Urtikaria, Beinkrämpfe, erhöhte Kreatinin, Harnstoff (BUN-Test). Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Verwirrtheit, Ataxie, Geschmack, Ulcus duodeni, Magen, Speiseröhre, Darm und Kolon, Darm Perforation, Ösophagitis, melaena, Pankreatitis, erhöhten Leberenzyme, Alopezie, allergisches Licht. Bekannt: aplastische Anämie, schwere allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Anaphylaxie, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Verschlechterung der Epilepsie, Meningitis steril, Geschmacksverlust, Verlust des Geruchssinns, intrakranielle fatal, Konjunktivitis, in das Auge blutet. Arterie oder Netzhautvenenokklusion, Arrhythmie, Spülung, Vaskulitis, Lungenembolie, Bronchospasmus, Übelkeit, aus dem Magen-Darm-Trakt, Colitis Blutungen, Verschlechterung der Kolitis, Leberversagen (manchmal tödlich oder erfordern eine Transplantation), fulminante Hepatitis ( manchmal mit tödlichem Ausgang), blaue Flecken, Ausschlag mit Bläschen, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Drogenhautausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen verallgemeinerte (oder DRESS Überempfindlichkeitssyndrom) für Klirren Angioödem, akuter generalisierte pustulöse Hautausschlag, Muskelentzündung, Gelenkschmerzen, akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, Hyponatriämie, Menstruationsbeschwerden, Schmerzen in der Brust. Bisher unbekannte Nebenwirkungen in klinischen Polypen verhindern gruczolakowatym bei Patienten Celecoxib in einer täglichen Dosis von 400 mg in zwei klinischen Studien zu 3 Jahren Empfang: Häufig: Angina pectoris, Reizdarmsyndrom, Nephrolithiasis, erhöht Kreatinin im Blut, gutartige Prostata, Gewichtszunahme; ungewöhnlich: bakterielle Infektionhelicobacter, Schindeln, Rose, Bronchopneumonie, Labyrinthitis, Infektionen des Zahnfleischs, Lipome, Unterwelt in den Glaskörper, Bindehautblutung, tiefe Venenthrombose, Dysphonie, haemorrhoidal Blutungen, häufiger Stuhlgang, Geschwüre der Mundschleimhaut, allergische Dermatitis, Zyste Ganglion , Nykturie, vaginale Blutung, Brustspannen, Frakturen der unteren Gliedmaßen, hypernatremia.

Oral verabreicht werden. Erwachsene. Das Risiko von Komplikationen der kardiovaskulären Verbindung zu Celecoxib mit der Dosis und die Dauer der Therapie erhöhen kann, sollte die Dosis so kurz wie möglich und die niedrigste wirksame Dosis gegeben werden. neu bewerten regelmäßig die Notwendigkeit für ein Medikament Symptome und Ansprechen auf die Behandlung, insbesondere bei Patienten mit Arthrose zu lindern.Arthrose: Die übliche empfohlene Dosis beträgt 200 mg / Tag in 1 Dosis oder 2 Dosen. Bei einigen Patienten, wenn nicht täglich die Dosis von 200 mg 2-mal erhalten zu verbessern, erhöht die Effizienz. Wenn es keine Verbesserung der Wirksamkeit der Behandlung nach 2 Wochen. Sollte für andere Arten der Behandlung in Betracht gezogen werden.Rheumatoide Arthritis: Die empfohlene tägliche Anfangsdosis beträgt 200 mg in 2 Dosen. Bei Bedarf kann die Dosis dann auf 200 mg 2-mal täglich erhöht werden. Wenn es keine Verbesserung der Wirksamkeit nach 2 Wochen. Sollte für andere Arten der Behandlung in Betracht gezogen werden.Ankylosierende Spondylitis: Die meisten empfohlene Tagesdosis beträgt 200 mg einmal täglich oder zwei Einzeldosen. Bei Patienten, bei denen eine Linderung der Symptome unzureichend ist, kann effizienter sein, die Dosis von 400 mg einmal täglich zu erhöhen oder in zwei Einzeldosen. Wenn trotz der Erhöhung der Dosis über 2 Wochen. Ist die Wirksamkeit der Therapie nicht verbessern sollte für andere Behandlungen in Betracht gezogen werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis in allen Indikationen beträgt 400 mg.Bei älteren Patienten (> 65 Jahre) sollte anfangs eine Dosis von 200 mg angewendet werden. Wenn nötig, kann es dann auf 200 mg 2 mal am Tag erhöht werden. Bei älteren Personen mit einem Gewicht von weniger als 50 kg ist besondere Vorsicht geboten. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Serumalbumin 25-35 g / l) sollte Celecoxib mit der Hälfte der empfohlenen Dosis begonnen werden. Die derzeitige Erfahrung beschränkt sich auf Patienten mit Leberzirrhose. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung. Sollte mit Vorsicht Celecoxib Patienten verwendet werden, mit der Diagnose oder im Verdacht stehen mit der Verwendung anderer Substrate des Enzyms CYP2C9 die Erfahrung aus dem Patienten und (oder) gesammelt CYP2C9 Stoffwechsel-abhängigen Cytochrom basierend auf der Geschichte der Krankheit oder Geschichte beeinträchtigt zu haben; Sie sollten eine Behandlung mit einer Dosis von weniger als der Hälfte der empfohlenen Dosis in Betracht ziehen. Kapseln können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.