Symptomatische Behandlung von Osteoarthritis, rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis. Die Entscheidung, einen selektiven COX-2-Inhibitor zu verschreiben, sollte auf der Grundlage einer Bewertung der individuellen Risiken, die bei dem Patienten auftreten können, getroffen werden.
Zutaten:
Eine Kapsel enthält 100 mg oder 200 mg Celecoxib. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
NSAID aus der Gruppe Coxibe, ein selektiver Inhibitor von Cyclooxygenase-2 (COX-2). Selektive COX-2-hemmende von systemischem (und damit wahrscheinlich endothelialen) Prostacyclin, ohne das Thromboxan der Plättchen zu beeinflussen. Celecoxib wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht nach 2-3 Stunden eine maximale Konzentration im Blut; ca. die Droge mit Absorptionsnahrungs Verzögerungen. 1 h. Die Bindungsproteine bei therapeutischer Konzentration im Serum beträgt ca. 97%, und es gibt keine bevorzugte Bindung an Erythrozyten. Celecoxib wird in der Leber durch Hydroxylierung, Oxidation und partielle Glucuronidierung metabolisiert. Die Phase I des Metabolismus wird hauptsächlich durch CYP2C9 Cytochrom katalysiert. Weniger als 1% der Bevölkerung sind Menschen, die langsame Metabolisierer sind, bei denen dieses Enzym eine verringerte Aktivität aufweist. Die Plasmakonzentrationen von Celecoxib sind bei diesen Patienten wahrscheinlich signifikant höher. Der Hauptweg der Elimination von Celecoxib ist der Stoffwechsel. Weniger als 1% der Dosis wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die individuellen Unterschiede hinsichtlich der Celecoxib-Exposition können bis zu 10-fach sein. T0,5 in der Eliminationsphase ist 8-12 Std. Steady-State wird innerhalb von 5 Tagen nach der Behandlung erreicht. Die im Serum nachgewiesenen Hauptmetaboliten zeigen keine Wirkung auf die COX-1- und COX-2-Aktivität.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Bekannte Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide. Akutes Magengeschwür des Magens und / oder Zwölffingerdarms oder gastrointestinale Blutung. Das Auftreten von Asthma, akute Rhinitis, Nasenpolypen, Angioödem, Urtikaria oder eine andere allergische Reaktion nach Aspirin oder NSAIDs einnehmen, einschließlich selektiver COX-2-Hemmer. Zeitraum der Schwangerschaft und Verwendung bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksame Methode der Empfängnisverhütung verwenden. Stillen. Schwere Leberfunktionsstörung (Serumalbumin <25 g / L oder ≥ 10 Child-Pugh). Niereninsuffizienz mit ausgeprägter Kreatinin-Clearance <30 ml / min. Entzündliche Darmerkrankung. Schwere Herzinsuffizienz (NYHA II-IV). Diagnostiziert ischämische Herzkrankheit und / oder periphere arterielle Verschlusskrankheit und zerebrovaskuläre Erkrankung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit dem höchsten Risiko für Nebenwirkungen von Magen-Darm-NSAIDs bei älteren Menschen ausgeübt wird, Patienten, die anderen NSAR oder die Einnahme von Aspirin oder bei Patienten mit Magen-Darm-Krankheitsgeschichte, wie Ulzera und Blutungen aus dem Magen-Darm Darm-Trakt. Die gleichzeitige Anwendung von Aspirin und Celecoxib (auch wenn es in kleinen Dosen eingenommen wird) erhöht das Risiko von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Magen-Darm-Geschwür, Magen-Darm-Erkrankungen). Die gleichzeitige Anwendung von Celecoxib und anderen NSAIDs als Acetylsalicylsäure sollte vermieden werden. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von NSAIDs, einschließlich Celecoxib, in Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten. Für eine langfristige, Placebo-kontrollierte Studie gab es eine erhöhte Inzidenz von kardiovaskulären Ereignissen, vor allem Herzinfarkt bei Patienten mit sporadischen adenomatösen mit Celecoxib behandelt Polypen in Dosen von 200 mg zweimal täglich und 400 mg 2-mal täglich im Vergleich zu Placebo. Das Risiko von kardiovaskulären Nebenwirkungen kann mit zunehmender Dosis und Behandlungsdauer zunehmen, daher sollte das Arzneimittel so schnell wie möglich bei der niedrigsten wirksamen Tagesdosis angewendet werden.Die regelmäßige Neubewertung der Notwendigkeit der Anwendung und der Grad der Reaktion auf die Behandlung sollte insbesondere bei Patienten mit Osteoarthritis wiederholt werden. Patienten mit signifikanten Prädiktoren für kardiovaskuläre Ereignisse (zB. Mit Bluthochdruck, Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen) nur nach sorgfältiger Prüfung einer solchen Behandlung mit Celecoxib behandelt werden. Selektive COX-2-Inhibitoren können nicht als Ersatz für Aspirin in der Prävention von thromboembolischen Erkrankungen verwendet werden, da es nicht gerinnungshemmende Wirkung hat. Daher sollte die Thrombozytenaggregationshemmung nicht unterbrochen werden. Celecoxib sollte bei Patienten mit Niereninfarkt, linksventrikulärer Dysfunktion oder Hypertonie und bei Patienten mit vorbestehenden Ödemen aus verschiedenen Gründen mit Vorsicht verwendet werden, da der Hemmung von Prostaglandinen könnte die Nierenfunktion beeinträchtigt und Flüssigkeitsretention verursachen. Aufgrund des Risikos einer Hypovolämie ist bei der Behandlung von Diuretika-Patienten Vorsicht geboten. sorgfältig Ihren Blutdruck zu Beginn des Celecoxib überwachen und während der Behandlung aufgrund der Gefahr der Entwicklung oder der Hypertonie Verschlechterung soll. Nieren-, Leber- und vor allem Herzfunktionsstörungen sind bei älteren Patienten eher mit einer angemessenen medizinischen Versorgung verbunden. Wegen der Gefahr von toxischen Wirkungen auf den Nieren, sollte sorgfältig bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Niereninsuffizienz, Patienten Diuretika, ACE-Hemmer oder Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, und bei älteren Patienten überwacht werden. Zum Zeitpunkt der Celecoxib gemeldeter Fälle von schweren Leberreaktionen, einschließlich fulminanter Hepatitis (manchmal tödlich), Leberversagen, Leberfunktionsstörungen (manchmal tödlich oder erfordern eine Lebertransplantation); Die meisten schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse traten innerhalb eines Monats nach Beginn der Celecoxib-Behandlung auf. Wenn es während der Behandlung Systemfunktionen wie oben beschrieben und (oder) Organen verschlechtern, geeignete Behandlung oder prüfen, Celecoxib zu stoppen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit verminderter CYP2C9-Aktivität. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide oder andere Drogen in einem Interview, kann ein höheres Risiko für schwere Hauterscheinungen oder allergischer Reaktion sein. Celecoxib sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlägen, Schleimhautläsionen oder sonstigen Anzeichen einer Überempfindlichkeit abgesetzt werden. Celecoxib kann Fieber oder andere Anzeichen einer Entzündung maskieren. Das Medikament ist nicht zur Verwendung bei Kindern indiziert. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat ist bei Schwangeren und Frauen im gebärfähigen Alter kontraindiziert, wenn sie keine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Wenn eine Frau während der Behandlung schwanger wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Celecoxib kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht bei Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen. Für Frauen, die Schwierigkeiten haben, zu begreifen oder die im Zusammenhang mit Unfruchtbarkeit getestet werden, sollte das Ende von Celecoxib in Betracht gezogen werden. Frauen, die Celecoxib einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Bluthochdruck. Häufig: Sinusitis, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, die Schwere von Allergien, Schlaflosigkeit, Schwindel, Unruhe (Hypertonie), Myokardinfarkt, Pharyngitis, Rhinitis, Husten, Atemnot, Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Dysphagie, Hautausschlag, Juckreiz, grippeähnliche Symptome, periphere Ödeme (Flüssigkeitsretention). Gelegentlich: Anämie, Hyperkaliämie, Angst, Depression, Müdigkeit, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schlaganfall, Sehstörungen, Tinnitus, Schwerhörigkeit, Herzinsuffizienz, Herzklopfen, Tachykardie, Verschlimmerung von Bluthochdruck, Verstopfung, Aufstoßen mit dem Ersatz von Mageninhalt oder Gas, Gastritis, Entzündung der Mundschleimhaut, Verschlimmerung von Entzündungen im Magen und Darm, abnormale Leberfunktion, AST und ALT, Urtikaria, Beinkrämpfe, erhöhte Kreatinin, Harnstoff (BUN-Test), Anschwellen des Gesichts.Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Verwirrtheit, Ataxie, Geschmack, Ulcus duodeni, Magen, Speiseröhre, Darm und Kolon, Darm Perforation, Ösophagitis, melaena, Pankreatitis, erhöhten Leberenzyme, Alopezie, allergisches Licht. Sehr selten: Cholestase, cholestatische Hepatitis, akute pustulosa Ausschlag (AGEP), nephrotischem Syndrom, Nephrose Lipid. Bekannt: aplastische Anämie, schwere allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Anaphylaxie, Halluzinationen, Kopfschmerzen, Verschlechterung der Epilepsie, Meningitis steril, Geschmacksverlust, Verlust des Geruchssinns, intrakranielle fatal, Konjunktivitis, in das Auge blutet. Arterie oder Netzhautvenenokklusion, Arrhythmie, Spülung, Vaskulitis, Lungenembolie, Bronchospasmus, Übelkeit, aus dem Magen-Darm-Trakt, Colitis Blutungen, Verschlechterung der Kolitis, Leberversagen (manchmal tödlich oder erfordern eine Transplantation), fulminante Hepatitis ( manchmal tödlich), Lebernekrose, Hepatitis, Gelbsucht, blaue Flecken, Ausschlag mit Bläschen, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Drogenhautausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen in ogólnionymi (Überempfindlichkeitssyndrom oder DRESS), Angioödem, Muskelentzündung, Gelenkschmerzen, akutes Nierenversagen, interstitielle Nephritis, Hyponatriämie, Menstruationsstörungen, verminderte Fruchtbarkeit bei Frauen, Schmerzen in der Brust. Bisher unbekannte Nebenwirkungen in klinischen Polypen verhindern gruczolakowatym bei Patienten Celecoxib in einer täglichen Dosis von 400 mg in zwei klinischen Studien zu 3 Jahren Empfang: Häufig: Angina pectoris, Reizdarmsyndrom, Nephrolithiasis, erhöht Kreatinin im Blut, gutartige Prostata, Gewichtszunahme; ungewöhnlich: bakterielle Infektionhelicobacter, Schindeln, Rose, Bronchopneumonie, Labyrinthitis, Infektionen des Zahnfleischs, Lipome, Unterwelt in den Glaskörper, Bindehautblutung, tiefe Venenthrombose, Dysphonie, haemorrhoidal Blutungen, häufiger Stuhlgang, Geschwüre der Mundschleimhaut, allergische Dermatitis, Zyste Ganglion , Nykturie, vaginale Blutung, Brustspannen, Frakturen der unteren Gliedmaßen, erhöhter Natriumspiegel im Blut.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Das Risiko von Komplikationen der kardiovaskulären Verbindung zu Celecoxib mit der Dosis und die Dauer der Behandlung erhöhen kann, daher kann das Arzneimittel so kurz wie möglich und die niedrigste wirksame Dosis verabreicht. Okresowodokonywać muss die Notwendigkeit für ein Medikament Linderung der Symptome und Ansprechen auf die Behandlung, insbesondere bei Patienten mit Arthrose neu bewerten.Arthrose: Die übliche empfohlene Dosis beträgt 200 mg pro Tag in 1-2 Teildosen. Bei einigen Patienten, wenn nicht täglich die Dosis von 200 mg 2-mal erhalten zu verbessern, erhöht die Effizienz. Wenn es keine Verbesserung der Wirksamkeit der Behandlung nach 2 Wochen. Sollte für andere Arten der Behandlung in Betracht gezogen werden.Rheumatoide Arthritis: Die empfohlene tägliche Anfangsdosis beträgt 200 mg in 2 Dosen. Bei Bedarf kann die Dosis dann auf 200 mg 2-mal täglich erhöht werden. Wenn es keine Verbesserung der Wirksamkeit nach 2 Wochen. Sollte für andere Arten der Behandlung in Betracht gezogen werden.Ankylosierende Spondylitis: Die meisten empfohlene Tagesdosis beträgt 200 mg einmal täglich oder zwei Einzeldosen. Bei Patienten, bei denen eine Linderung der Symptome unzureichend ist, kann effizienter sein, die Dosis von 400 mg einmal täglich zu erhöhen oder in zwei Einzeldosen. Wenn trotz der Erhöhung der Dosis über 2 Wochen. Ist die Wirksamkeit der Therapie nicht verbessern sollte für andere Behandlungen in Betracht gezogen werden. Die maximale empfohlene Tagesdosis in allen Indikationen beträgt 400 mg. Bei älteren Patienten (> 65 Jahre) sollte anfangs eine Dosis von 200 mg angewendet werden. Wenn nötig, kann es dann auf 200 mg 2 mal am Tag erhöht werden. Bei älteren Personen mit einem Gewicht von weniger als 50 kg ist besondere Vorsicht geboten.Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Serumalbumin 25-35 g / l) sollte Celecoxib mit der Hälfte der empfohlenen Dosis begonnen werden. Die derzeitige Erfahrung beschränkt sich auf Patienten mit Leberzirrhose. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten Celecoxib mit beeinträchtigter Stoffwechsel abhängigen Cytochrom CYP2C9 diagnostiziert oder vermutet wird, basierend auf der Geschichte der Krankheit oder Intelligenz vom Patienten gesammelt und (oder) Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten. Erwägen Sie, die Behandlung mit einer Dosis zu beginnen, die weniger als die Hälfte der empfohlenen Dosis beträgt. Celecoxib kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.