Behandlung von Schizophrenie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren. Die Behandlung von manischen Episoden von mittelschwerer bis schwerer im Verlauf der bipolaren Störung Typ I und bei der Verhinderung einer neuen manischen Episode bei Erwachsenen, die überwiegend manische Episoden erlebt hat und die auf Aripiprazol der Behandlung ansprachen. Die Behandlung von manischen Episoden der mittelschweren bis schweren Störungen im Laufe Bipolar-I-Jugendlichen im Alter von 13 Jahren, eine Behandlungsdauer von 12 Wochen.
Zutaten:
1 Tabl enthält entweder 10 mg oder 15 mg Aripiprazol. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Ein Antipsychotikum. Aripiprazol hat eine kombinierte partielle Agonistenaktivität gegenüber dem Dopamin D-Rezeptor2 und Serotonin 5-HT1a und antagonistisch gegenüber dem 5-HT-Serotonin-Rezeptor2a. In Bedingungenin vitro hat eine starke Affinität für Dopamin D-Rezeptoren2 und D3Serotonin 5-HT1a und 5-HT2a und moderate Affinität für Dopamin D-Rezeptoren4Serotonin 5-HT2c und 5-HT7sowie adrenerge α-1 und Histamin H1. Außerdem zeigte Aripiprazol eine mäßige Affinität für Serotonin für -Muskarinrezeptoren keine nennenswerte Affinität-Wiederaufnahme. Das Medikament wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 3-5 h.Die Bioverfügbarkeit beträgt 87%. Das Essen von fettreichen Mahlzeiten hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Aripiprazol. In therapeutischen Konzentrationen und Dehydro-Aripiprazol (aktive Metabolit) größer ist als 99% der Serumproteine, vorwiegend an Albumin. Aripiprazol wird weitgehend in der Leber metabolisiert wird, mit der Beteiligung von CYP3A4 und CYP2D6. Im stationären Zustand der aktive Metabolit - dehydro bildet ca. 40% der AUC Aripiprazol im Blut.. 27% und Fäkalien - - Aripiprazol wird hauptsächlich als Metaboliten im Urin ausgeschieden 60%. T0,5 beträgt bei Patienten mit erhöhter CYP2D6-Aktivität etwa 75 Stunden und bei Patienten mit verminderter CYP2D6-Aktivität etwa 146 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Während der antipsychotischen Behandlung kann eine klinische Besserung in einigen Tagen bis zu einigen Wochen auftreten. Der Patient sollte während dieser Zeit genau überwacht werden. Patienten, die sich einer antipsychotischen Behandlung unterziehen, sollten auf suizidales Verhalten hin überwacht werden. Bei jüngeren Patienten (unter 18 Jahren) besteht nach den ersten 4 Behandlungswochen weiterhin ein Suizidrisiko. Aripiprazol sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Myokardinfarkt oder koronarer Herzkrankheit Geschichte, Herzversagen oder Leitungsstörungen), zerebrovaskulären Erkrankungen, unter Bedingungen prädisponieren Hypotonie (Dehydratation, Volumenmangel und Behandlung antihypertensive) oder Hypertonie mit Vorsicht angewandt werden arteriell, einschließlich progressiv oder bösartig. Aufgrund des Risikos von venösen Thromboembolien (VTE) vor und während der Behandlung sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE und Umsetzung geeignete Präventionsmaßnahmen identifizieren. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer QT-Verlängerung in der Familiengeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Anzeichen oder Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen in Betracht gezogen werden. Diese Symptome können sich nach Absetzen des Arzneimittels vorübergehend verschlimmern oder sogar auftreten. In pädiatrischen klinischen Studien mit Aripiprazol, Akathisie und Parkinson wurden beobachtet. Bei Anzeichen und Symptomen anderer extrapyramidaler Störungen sollte eine Dosisreduktion und eine engmaschige klinische Überwachung erwogen werden. Im Falle von Anzeichen und Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder unklares hohes Fieber bekommt ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS, sollte die Behandlung alle Neuroleptika abgesetzt werden, einschließlich Aripiprazol.Aripiprazol sollte bei Patienten mit Anfallsleiden oder Krampfanfällen in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden. Bei älteren Patienten mit Psychose, die mit Krankheit mit Aripiprazol waren im Vergleich mit einem erhöhten Risiko des Todes behandelt Alzheimer assoziiert zu Placebo (Rate der Todesfälle bei Patienten, die mit Aripiprazol behandelt - 3,5% in der Placebo-Gruppe - 1,7%) ; Die Mehrzahl der Todesfälle scheint entweder mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (z. B. Herzversagen, plötzliche Todesfälle) oder mit Infektionskrankheiten (z. B. Lungenentzündung) zusammenzuhängen. Ältere Patienten hatten Nebenwirkungen auf die Hirndurchblutung (z. B. Schlaganfall, transitorische ischämische Attacken), einschließlich derjenigen mit tödlichem Ausgang. Das Präparat ist nicht zur Behandlung von Demenzpsychosen indiziert. Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, sollte mit Aripiprazol sorgfältig auf Symptome überwacht werden, und die Symptome einer Hyperglykämie (wie Polydipsie, Polyurie, übermäßigen Appetit und Schwäche); Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes sollten regelmäßig auf eine Verschlechterung der glykämischen Kontrolle überwacht werden. Bei Jugendlichen mit bipolarer Störung sollte die Gewichtszunahme während der Behandlung überwacht werden - wenn die Gewichtszunahme klinisch signifikant ist, sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Die Kontraktilität und Aspiration des Ösophagusmuskels stehen im Zusammenhang mit einer antipsychotischen Behandlung, einschließlich Aripiprazol - das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Aspirationspneumoniegefahr mit Vorsicht angewendet werden. Patienten, die das Präparat einnahmen, berichteten Fälle pathologischer Spielsucht, unabhängig davon, ob diese Patienten in der Vergangenheit spielend waren. Patienten, die in der Vergangenheit Spielsucht hatten, sind möglicherweise stärker gefährdet und sollten besonders überwacht werden. Trotz der hohen Frequenz der Koexistenz der bipolaren Störung Typ I und ADHS, die Sicherheitsdaten und der gleichzeitigen Anwendung von Stimulanzien ist sehr begrenzt - als äußerst vorsichtig bei der Verabreichung dieser Arzneimittel. Das Präparat wird nicht für Patienten unter 13 Jahren empfohlen. Es wird nicht für die Verwendung bei Patienten mit Schizophrenie unter 15 Jahren aufgrund unzureichender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren mit Reizbarkeit im Zusammenhang mit autistischen Störungen noch nicht erwiesen. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurde bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren mit Tics im Zusammenhang mit Tourette-Syndrom noch nicht nachgewiesen. Das Präparat enthält Lactose - sollte nicht bei Patienten mit seltenen, angeborenen Galaktose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption eingesetzt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament kann während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen überwiegt eindeutig das potentielle Risiko für den Fötus. Neugeborene ausgesetzt Antipsychotika (einschließlich Aripiprazol) während des dritten Trimesters der Schwangerschaft sind gefährdet, die in Nebenwirkungen wie extrapyramidale und (oder), Entzugserscheinungen, die nach der Geburt variieren kann die Schwere und Dauer führen könnte . Wir beobachteten Agitiertheit, erhöhte Spannung, verminderte Spannung, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnotsyndrom oder Ernährungsstörungen. Daher sollten Neugeborene sorgfältig überwacht werden. Aripiprazol wird in die Muttermilch ausgeschieden - der Patient sollte bei der Anwendung von Aripiprazol nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Angst (Ruhelosigkeit), Schlaflosigkeit, Angstzustände, extrapyramidale Störungen, Akathisie, Tremor, Schwindel, Somnolenz, Sedierung, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Magenverstimmung, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, vermehrter Speichelfluss, Müdigkeit. Gelegentlich: Depression, Tachykardie, orthostatische Blutdrucksenkung. Bei empfindlichen Patienten können Dystonie-Symptome während der ersten Behandlungstage auftreten (langfristige abnormale Muskelgruppenkontraktionen).Während diese Symptome können auftreten, wenn niedrigen Dosen, häufigere und größeren Schwere der Antipsychotika der ersten Generation in der hohen Leistung und höherer Dosen. Bei Männern und jüngeren Altersgruppen bestand ein erhöhtes Risiko für akute Dystonie. Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Neuroleptika-Therapie und auch während der Behandlung mit Aripiprazol gehören neuroleptisches malignes Syndrom, tardive Dyskinesie, Beschlagnahme, negative Auswirkungen auf die Hirndurchblutung und erhöhte Sterblichkeit bei älteren Patienten mit Demenz, Hyperglykämie und Diabetes berichtet.Kinder und Jugendliche. Schizophrenie bei Jugendlichen ab 15 Jahren: Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse waren für Erwachsene denen ähnlich, mit Ausnahme der folgenden Nebenwirkungen bei Jugendlichen sehr häufig Schläfrigkeit / Sedierung und extrapyramidale Störungen häufiger berichtet; oft: trockener Mund, erhöhter Appetit, orthostatische Hypotonie. Bei Jugendlichen im Alter von 13-17 Jahren mit Schizophrenie haben bei niedrigeren Konzentrationen von Prolaktin beobachtet - in über 25% der Frauen (<3 ng / ml) und 45% der Jungs (<2 ng / ml).Manische Episoden bei der Bipolar-I-Störung bei Jugendlichen im Alter von 13 Jahren und älter: Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse waren für Erwachsene die ähnlich, mit Ausnahme der folgenden Nebenwirkungen: sehr häufig Schläfrigkeit (23%), extrapyramidale Störungen (18,4%), Akathisie (16%) und Müdigkeit (11,8%); Häufig: Schmerzen im Oberbauch, erhöhte Herzfrequenz, Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Muskelzittern und Dyskinesie. Die folgenden Ereignisse waren wahrscheinlich auf die applizierte Dosis bezogen werden: extrapyramidale Störungen (Frequenz bei einer Dosis von 10 mg betrug 9,1%, 30 mg 28,8% für das Placebo, 1,7%) und Akathisie (Frequenz für eine Dosis von 10 mg war 12,1%, für eine 30 mg-Dosis 20,3%, für ein Placebo 1,7%). Durchschnittliche Änderungen des Körpergewichtes bei Jugendlichen mit bipolarer Störung Typ I nach 12 und 30 Wochen. Aripiprazol wurden jeweils 2,4 kg und 5,8 kg und 0,2 kg für Placebo und 2,3 kg. In der pädiatrischen Population Schläfrigkeit und Müdigkeit waren häufiger bei Patienten mit bipolarer Störung im Vergleich zu Patienten mit Schizophrenie. In der Bevölkerung von Kindern und Jugendlichen mit einem bipolaren Störung (10-17 Jahren) für 30 Wochen behandelt., Fälle von niedrigeren Serumprolaktinspiegeln wurden in 28% der Frauen (<3 ng / ml) und 53,3% der Jungen gefunden (<2 ng / ml). Die folgenden Nebenwirkungen nach Markteinführung (nicht bekannt): Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, allergische Reaktionen (zB Anaphylaxie, Angioödem einschließlich geschwollener Zunge, Zunge, Gesicht Ödem, Pruritus und Urtikaria.), Hyperglykämie, Diabetes, Azidose Keton von Diabetes, diabetischen Komas, Gewichtszunahme, Gewichtsverlust, Anorexie, Hyponatriämie, Unruhe, Nervosität, pathologisches Spielen, Suizidgedanken und Suizid abgeschlossen, Sprachstörungen, neuroleptisches malignes Syndrom (NMS) Konvulsionen grand mal, Serotoninsyndrom, QT-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmie, plötzlicher ungeklärter Tod, Herzstillstand,Torsades de Pointes, Bradykardie, Synkope, Hypertonie, venöse Thrombose (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), Schrumpfung oropharyngeal, Laryngospasmus, Aspirationspneumonie, Pankreatitis, Dysphagie, Unwohlsein, Bauchbeschwerden im Magen , Durchfall, Leberversagen, Gelbsucht, Hepatitis, erhöhte ALT, AST, GGT, erhöhte alkalische Phosphatase, Hautausschlag, Reaktionen, Alopezie, Schwitzen, Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Steifigkeit, Neugeborenen-Entzugssyndrom, Harninkontinenz, Harnverhalt Urin, Priapismus, abnormale Körpertemperaturregelung (zB. Hypothermie, Fieber), Brustschmerzen, periphere Ödeme, erhöhte Kreatinphosphokinase, Blutzucker Schwankungen des Blutzuckers, erhöhte glykosyliertes Hämoglobin.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 oder 15 mg einmal täglich, eine Erhaltungsdosis von 15 mg einmal täglich. Das Medikament ist in Dosen von 10-30 mg / Tag wirksam.Eine höhere Wirksamkeit von Dosen> 15 mg / Tag wurde nicht bestätigt, obwohl bei einzelnen Patienten eine höhere Dosis vorteilhaft sein kann. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.Manische Episoden in Bipolar-I-StörungDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg einmal täglich als Monotherapie oder Kombinationstherapie. Einige Patienten können von einer höheren Dosis profitieren. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.Prävention des Rückfalls von manischen Episoden bei Bipolar-I-Störung: Um Rezidive manischer Episoden bei Patienten, die Aripiprazol allein oder in Kombinationstherapie anwenden, zu vermeiden, sollte eine feste Dosis fortgesetzt werden. Die Anpassung der Tagesdosis einschließlich ihrer Reduktion sollte aufgrund des klinischen Zustands in Betracht gezogen werden.Kinder und Jugendliche. Schizophrenie (bei Jugendlichen ab 15 Jahren)Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg einmal täglich. Die Behandlung sollte in einer Dosis von 2 mg (mit der Lösung) für 2 Tage begonnen werden, schrittweise für weitere 2 Tage auf 5 mg erhöht werden, bis die empfohlene Tagesdosis von 10 mg erreicht ist. In Fällen, in denen die Dosiserhöhung angemessen ist, sollten weitere erhöhte Dosen verabreicht werden, die einmal um 5 mg erhöht werden und die maximale Tagesdosis von 30 mg nicht überschreiten dürfen. Das Medikament ist in Dosen von 10-30 mg / Tag wirksam. Eine höhere Wirksamkeit von täglichen Dosen von mehr als 10 mg wurde nicht nachgewiesen, obwohl einzelne Patienten von höheren Dosen profitieren können.Manische Episoden bei der Bipolar-I-Störung bei Jugendlichen im Alter von ≥13 JahrenDie empfohlene Dosis beträgt 10 mg einmal täglich. Die Behandlung sollte in einer Dosis von 2 mg (mit der Lösung) für 2 Tage begonnen werden, schrittweise für weitere 2 Tage auf 5 mg erhöht werden, bis die empfohlene Tagesdosis von 10 mg erreicht ist. Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein, um eine Symptomkontrolle zu erreichen, und sollte nicht länger als 12 Wochen dauern.Eine höhere Wirksamkeit wurde bei täglichen Dosen von mehr als 10 mg beobachtet und eine Tagesdosis von 30 mg ist mit einer signifikant höheren Inzidenz schwerer Nebenwirkungen verbunden . Daher sollten Dosen von mehr als 10 mg pro Tag nur in Ausnahmefällen und unter strenger klinischer Kontrolle angewendet werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosierung sorgfältig angepasst werden und die Tagesdosis von 30 mg sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei älteren Patienten sollte eine niedrigere Anfangsdosis in Betracht gezogen werden, wenn die klinischen Umstände dies zulassen. Die Aripiprazol-Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung mit starken CYP3A4- oder CYP2D6-Inhibitoren reduziert werden. nach Absetzen sollte die Aripiprazol-Dosis wieder erhöht werden. Die Aripiprazol-Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung von hochwirksamen CYP3A4-Induktoren erhöht werden. nach Absetzen sollte die Aripiprazol-Dosis auf die empfohlene Dosis reduziert werden. Das Medikament sollte einmal täglich zu einer konstanten Zeit unabhängig von den Mahlzeiten verabreicht werden.