Schnelle Mastering Angst und Verhaltensstörungen bei Patienten mit Schizophrenie oder bei Patienten mit manischen Episoden im Verlauf der bipolaren Störung Typ I, wenn eine orale Therapie nicht geeignet ist. Aripiprazol in Form von Injektionslösung sollte so bald wie klinisch angemessen eingestellt werden und muss Aripiprazol angewendet werden.
Zutaten:
Eine Durchstechflasche (1,3 ml) enthält 9,75 mg Aripiprazol.
Aktion:
Ein Antipsychotikum. Aripiprazol hat eine kombinierte partielle Agonistenaktivität gegenüber dem Dopamin D-Rezeptor2 und Serotonin 5-HT1a und antagonistisch gegenüber dem 5-HT-Serotonin-Rezeptor2a. In Bedingungenin vitro hat eine starke Affinität für Dopamin D-Rezeptoren2 und D3Serotonin 5-HT1a und 5-HT2a und moderate Affinität für Dopamin D-Rezeptoren4Serotonin 5-HT2c und 5-HT7sowie adrenerge α-1 und Histamin H1. Aripiprazol zeigt auch eine mäßige Affinität für Serotonin-Wiederaufnahmestellen, hat jedoch keine signifikante Affinität für Muskarinrezeptoren. Die absolute Bioverfügbarkeit nach intramuskulärer Verabreichung beträgt 100%. Aripiprazol AUC in den ersten 2 Stunden nach dem intramuskulären Injektion war 90% höher als die AUC nach der gleichen Dosis in Tablettenform. In therapeutischen Konzentrationen und Dehydro-Aripiprazol (aktive Metabolit) größer ist als 99% der Serumproteine, vorwiegend an Albumin. Aripiprazol wird unter Beteiligung von CYP3A4- und CYP2D6-Enzymen weitgehend in der Leber metabolisiert. Im Steady-State macht der aktive Metabolit Dehydro-Aripiprazol etwa 40% der AUC im Plasma-Aripiprazol aus. Aripiprazol wird hauptsächlich in Form von Metaboliten im Urin - 27% und Kot - 60% ausgeschieden. T0,5 beträgt bei Patienten mit erhöhter CYP2D6-Aktivität etwa 75 Stunden und bei Patienten mit verminderter CYP2D6-Aktivität etwa 146 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Produkt nicht intravenös oder subkutan verabreichen. Die Wirksamkeit von Aripiprazol Injektionslösung bei Patienten mit Angst und Verhaltensstörungen nicht in Bezug auf andere Staaten als Schizophrenie und manischen Episoden im Verlauf der bipolaren Störung Typ etabliert I Benzodiazepin Wenn die Behandlung in Form von parenteralen ist neben der Behandlung von Aripiprazol für notwendig erachteten Als Injektionslösung sollten Patienten auf übermäßige Sedierung und orthostatische Hypotonie überwacht werden. Patienten, die eine Aripiprazol-Injektionslösung erhalten, sollten auf orthostatische Hypotonie überwacht werden. Blutdruck, Herzfrequenz, Atemfrequenz und Bewusstseinsniveau sollten regelmäßig überwacht werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Aripiprazol Injektionslösung wurde bei Patienten mit Alkohol- oder Drogenvergiftung nicht untersucht. Während der antipsychotischen Behandlung kann eine klinische Besserung in einigen Tagen bis zu einigen Wochen auftreten. Der Patient sollte während dieser Zeit genau überwacht werden. Patienten, die sich einer antipsychotischen Behandlung unterziehen, sollten auf suizidales Verhalten hin überwacht werden. Bei jüngeren Patienten (unter 18 Jahren) besteht nach den ersten 4 Behandlungswochen weiterhin ein Suizidrisiko. Aripiprazol sollte bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (Myokardinfarkt oder koronarer Herzkrankheit Geschichte, Herzversagen oder Leitungsstörungen), zerebrovaskulären Erkrankungen, unter Bedingungen prädisponieren Hypotonie (Dehydratation, Volumenmangel und Behandlung antihypertensive) oder Hypertonie mit Vorsicht angewandt werden arteriell, einschließlich progressiv oder bösartig. Aufgrund des Risikos von venösen Thromboembolien (VTE) vor und während der Behandlung sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE und Umsetzung geeignete Präventionsmaßnahmen identifizieren. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer QT-Verlängerung in der Familiengeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Wenn Anzeichen oder Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen in Betracht gezogen werden. Diese Symptome können sich nach Absetzen des Arzneimittels vorübergehend verschlimmern oder sogar auftreten. In pädiatrischen klinischen Studien mit Aripiprazol, Akathisie und Parkinson wurden beobachtet. Bei Anzeichen und Symptomen anderer extrapyramidaler Störungen sollte eine Dosisreduktion und eine engmaschige klinische Überwachung erwogen werden.Im Falle von Anzeichen und Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder unklares hohes Fieber bekommt ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS, sollte die Behandlung alle Neuroleptika abgesetzt werden, einschließlich Aripiprazol. Aripiprazol sollte bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen oder bei denen andere Bedingungen im Zusammenhang mit Krampfanfällen mit Vorsicht angewendet werden. Bei älteren Patienten mit Psychose, die mit Krankheit mit Aripiprazol waren im Vergleich mit einem erhöhten Risiko des Todes behandelt Alzheimer assoziiert zu Placebo (Rate der Todesfälle bei Patienten, die mit Aripiprazol behandelt - 3,5% in der Placebo-Gruppe - 1,7%) ; die Mehrheit der Todesfälle schien entweder kardiovaskuläre Erkrankungen (z. B. Herzversagen, plötzlicher Tod) oder Infektionskrankheiten zu sein (z. B. Lungenentzündung). Bei älteren Patienten berichteten unerwünschte Wirkungen auf der Hirndurchblutung (z. B. Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke), einschließlich dem Verlauf der tödlich. Das Präparat ist nicht zur Behandlung von Demenzpsychosen indiziert. Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, sollte mit Aripiprazol sorgfältig auf Symptome überwacht werden, und die Symptome einer Hyperglykämie (wie Polydipsie, Polyurie, übermäßigen Appetit und Schwäche); Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes sollten regelmäßig auf eine Verschlechterung der glykämischen Kontrolle überwacht werden. Bei Jugendlichen mit einem bipolaren Störung sollte die Gewichtszunahme während der Behandlung überwacht werden - wenn die Gewichtszunahme klinisch signifikante Dosisreduktion in Betracht gezogen werden sollte. Motilitätsstörungen der Speiseröhre und Aspiration wurden mit Antipsychotika Behandlung verbunden ist, einschließlich Aripiprazol - das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten mit einem Risiko für Aspirationspneumonie verwendet werden. Patienten, die das Präparat einnahmen, berichteten Fälle pathologischer Spielsucht, unabhängig davon, ob diese Patienten in der Vergangenheit spielend waren. Patienten, die in der Vergangenheit Spielsucht hatten, sind möglicherweise stärker gefährdet und sollten besonders überwacht werden. Trotz der hohen Frequenz der Koexistenz der bipolaren Störung Typ I und ADHS, die Sicherheitsdaten und der gleichzeitigen Anwendung von Stimulanzien ist sehr begrenzt - als äußerst vorsichtig bei der Verabreichung dieser Arzneimittel. Es liegen keine Erfahrungen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Arzneimittel sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fötus. Neugeborene ausgesetzt Antipsychotika (einschließlich Aripiprazol) während des dritten Trimesters der Schwangerschaft sind gefährdet, die in Nebenwirkungen wie extrapyramidale und (oder), Entzugserscheinungen, die nach der Geburt variieren kann die Schwere und Dauer führen könnte . Beobachtete Stimulation erhöhte Spannung, niedrige Spannung, Zittern, Lethargie, respiratory distress-Syndrom oder bei der Nahrungsaufnahme verbundene Störungen. Daher sollten Neugeborene sorgfältig überwacht werden. Aripiprazol wird in die Muttermilch ausgeschieden - der Patient sollte bei der Anwendung von Aripiprazol nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schlaflosigkeit, Schmerzen und Schwindel, Akathisie, Übelkeit, Erbrechen. Gelegentlich: Tachykardie, orthostatische Druckabfälle, erhöhter diastolischer Blutdruck, trockener Mund, Müdigkeit. Unerwünschtes oral Aripiprazol: Häufig: Angst (Ruhelosigkeit), Schlaflosigkeit, Angstzustände, extrapyramidale Störungen, Akathisie, Tremor, Schwindel, Somnolenz, Sedierung, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Magenverstimmung, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, vermehrter Speichelfluss, Müdigkeit; gelegentlich: Depression, Tachykardie, orthostatische Blutdrucksenkung. Bei empfindlichen Patienten können Dystonie-Symptome während der ersten Behandlungstage auftreten (langfristige abnormale Muskelgruppenkontraktionen). Während diese Symptome können auftreten, wenn niedrigen Dosen, häufigere und größeren Schwere der Antipsychotika der ersten Generation in der hohen Leistung und höherer Dosen.Bei Männern und jüngeren Altersgruppen bestand ein erhöhtes Risiko für akute Dystonie. Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Neuroleptika-Therapie und auch während der Behandlung mit Aripiprazol gehören neuroleptisches malignes Syndrom, tardive Dyskinesie, Beschlagnahme, negative Auswirkungen auf die Hirndurchblutung und erhöhte Sterblichkeit bei älteren Patienten mit Demenz, Hyperglykämie und Diabetes berichtet.Kinder und Jugendliche. Schizophrenie bei Jugendlichen ab 15 Jahren: Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse waren für Erwachsene denen ähnlich, mit Ausnahme der folgenden Nebenwirkungen bei Jugendlichen sehr häufig Schläfrigkeit / Sedierung und extrapyramidale Störungen häufiger berichtet; oft: trockener Mund, erhöhter Appetit, orthostatische Hypotonie. Bei Jugendlichen im Alter von 13-17 Jahren mit Schizophrenie haben bei niedrigeren Konzentrationen von Prolaktin beobachtet - in über 25% der Frauen (<3 ng / ml) und 45% der Jungs (<2 ng / ml).Manische Episoden bei der Bipolar-I-Störung bei Jugendlichen im Alter von 13 Jahren und älter: Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse waren für Erwachsene die ähnlich, mit Ausnahme der folgenden Nebenwirkungen: sehr häufig Schläfrigkeit (23%), extrapyramidale Störungen (18,4%), Akathisie (16%) und Müdigkeit (11,8%); Häufig: Schmerzen im Oberbauch, erhöhte Herzfrequenz, Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Muskelzittern und Dyskinesie. Die folgenden Ereignisse waren wahrscheinlich auf die applizierte Dosis bezogen werden: extrapyramidale Störungen (Frequenz bei einer Dosis von 10 mg betrug 9,1%, 30 mg 28,8% für das Placebo, 1,7%) und Akathisie (Frequenz für eine Dosis von 10 mg war 12,1%, für eine 30 mg-Dosis 20,3%, für ein Placebo 1,7%). Durchschnittliche Änderungen des Körpergewichtes bei Jugendlichen mit bipolarer Störung Typ I nach 12 und 30 Wochen. Aripiprazol wurden jeweils 2,4 kg und 5,8 kg und 0,2 kg für Placebo und 2,3 kg. In der pädiatrischen Population Schläfrigkeit und Müdigkeit waren häufiger bei Patienten mit bipolarer Störung im Vergleich zu Patienten mit Schizophrenie. In der Bevölkerung von Kindern und Jugendlichen mit einem bipolaren Störung (10-17 Jahren) für 30 Wochen behandelt., Fälle von niedrigeren Serumprolaktinspiegeln wurden in 28% der Frauen (<3 ng / ml) und 53,3% der Jungen gefunden (<2 ng / ml). Die folgenden Nebenwirkungen nach Markteinführung (nicht bekannt): Leukopenie, Neutropenie, Thrombozytopenie, allergische Reaktionen (zB Anaphylaxie, Angioödem einschließlich geschwollener Zunge, Zunge, Gesicht Ödem, Pruritus und Urtikaria.), Hyperglykämie, Diabetes, Azidose Keton von Diabetes, diabetischen Komas, Gewichtszunahme, Gewichtsverlust, Anorexie, Hyponatriämie, Unruhe, Nervosität, pathologisches Spielen, Suizidgedanken und Suizid abgeschlossen, Sprachstörungen, neuroleptisches malignes Syndrom (NMS) Konvulsionen grand mal, Serotoninsyndrom, QT-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmie, plötzlicher ungeklärter Tod, Herzstillstand,Torsades de Pointes, Bradykardie, Synkope, Hypertonie, venöse Thrombose (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), Schrumpfung oropharyngeal, Laryngospasmus, Aspirationspneumonie, Pankreatitis, Dysphagie, Unwohlsein, Bauchbeschwerden im Magen , Durchfall, Leberversagen, Gelbsucht, Hepatitis, erhöhte ALT, AST, GGT, erhöhte alkalische Phosphatase, Hautausschlag, Reaktionen, Alopezie, Schwitzen, Rhabdomyolyse, Muskelschmerzen, Steifigkeit, Neugeborenen-Entzugssyndrom, Harninkontinenz, Harnverhalt Urin, Priapismus, abnormale Körpertemperaturregelung (zB. Hypothermie, Fieber), Brustschmerzen, periphere Ödeme, erhöhte Kreatinphosphokinase, Blutzucker Schwankungen des Blutzuckers, erhöhte glykosyliertes Hämoglobin.
Dosierung:
Intramuskulär (in das Delta oder tief im Innern des M. glutaeus maximus, Vermeidung von adipösen Regionen). Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 9,75 mg (1,3 ml) in einer einzigen Injektion. Die wirksame Dosis beträgt 5,25-15 mg, die als einzelne Injektion verabreicht wird.Eine niedrigere Dosis von 5,25 mg (0,7 ml) kann basierend auf einer individuellen klinischen Beurteilung verabreicht werden, die auch die bereits in der Erhaltungstherapie oder in der Akuttherapie verabreichten Medikamente umfassen sollte. Die zweite Injektion kann nach individueller klinischer Beurteilung 2 Stunden nach der ersten gegeben werden, und nicht mehr als 3 Injektionen sollten innerhalb von 24 Stunden verabreicht werden.Die maximale Tagesdosis von Aripiprazol beträgt 30 mg (einschließlich aller Formen von Aripiprazol). Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund des Mangels an ausreichenden Daten bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die Dosierung sorgfältig bestimmt werden; Die höchste Tagesdosis von 30 mg sollte bei dieser Patientengruppe mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) sollte eine niedrigere Anfangsdosis in Betracht gezogen werden, wenn die klinischen Umstände dies zulassen. Die Aripiprazol-Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung eines starken CYP3A4- oder CYP2D6-Inhibitors reduziert werden. Nach Abschluss der gleichzeitigen Anwendung des CYP3A4- oder CYP2D6-Inhibitors sollte die Aripiprazol-Dosis erhöht werden. Die Aripiprazol-Dosis sollte bei gleichzeitiger Anwendung von hochwirksamen CYP3A4-Induktoren erhöht sein. Nach Absetzen des CYP3A4-Induktors sollte die Aripiprazol-Dosis auf die empfohlene Dosis reduziert werden. Die Zubereitung ist gebrauchsfertig und für den kurzfristigen Gebrauch bestimmt.