Behandlung der Schizophrenie - das Präparat ist wirksam bei der Langzeitbehandlung von Patienten, die in der Anfangsphase der Therapie gut auf die Behandlung ansprechen. Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden. Bei Patienten mit einer guten Reaktion auf die Olanzapin-Behandlung bei der Behandlung einer manischen Episode ist das Präparat zur Prävention des Rückfalls der bipolaren Störung indiziert.
Zutaten:
1 Tabl orales Auflösen enthält 5 mg, 10 mg, 15 mg oder 20 mg Olanzapin. Die Zubereitung enthält Aspartam.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat eine Affinität für zahlreiche Rezeptoren: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge muscarinische Rezeptoren (m1-m5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Der detaillierte Wirkungsmechanismus ist unbekannt, wahrscheinlich im Zusammenhang mit den 5-HT-Dopamin- und Serotonin-Rezeptor-Antagonisten2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung wird Olanzapin gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 5-8 h (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption des Arzneimittels). Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrome P450 CYP1A2 und 2D6 sind, die an der Bildung der N-Demethyl-Metaboliten und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Olanzapin ist zu etwa 93% an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit und Clearance von Olanzapin kann je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder andere Bestandteile. Patienten mit Glaukom-Risiko mit geschlossenem Glaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Olanzapin ist für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen angegeben (Mangel an Daten über Sicherheit und Wirksamkeit, während Kurzzeitstudien von Jugendlichen signifikant größere Zunahme des Körpergewicht gewonnen. Und größere Veränderungen des Serumlipide und Prolaktin im Blut als in Studien mit Erwachsenen). Olanzapin ist für die Behandlung der Symptome der Psychose und (oder), Verhaltensstörungen durch Demenz (eine erhöhte Mortalität und ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Unfälle) und bei der Behandlung von Psychose Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit (Verschlimmerung von Parkinson und Halluzinationen verursachten genehmigt ). Vorsicht bei Patienten mit: Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes (regelmäßige Blutzuckerkontrolle und Körpergewicht werden empfohlen); mit Störungen des Fettstoffwechsels oder mit Risikofaktoren für die Entwicklung solcher Störungen; mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen; mit erhöhen ALT und (oder), AST, die Anzeichen und Symptome von Leberversagen mit begrenzten vorbestehenden Leberfunktionsreserve, und bei Patienten, ein Arzneimittel mit potenziell hepatotoxischer (Bestimmung von Hepatitis ist ein Anzeichen Behandlung Olanzapin einzustellen) zu empfangen; mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten Neutropenie verursachen bekannt, mit arzneimittel (oder), Knochenmarksdepression durch das Medikament in dem Interview durch eine Begleiterkrankung, Bestrahlung oder Chemotherapie und bei Patienten mit myeloproliferative Krankheit oder hypereosinophilen verursacht; bei Krampfanfällen oder bei Faktoren, die die Krampfschwelle senken; bei älteren Menschen (bei Personen über 65 Jahren wird empfohlen, den Blutdruck während der Behandlung mit Olanzapin regelmäßig zu messen); mit Risikofaktoren für Blutgerinnsel mit Blockaden im Venensystem (z. B. Immobilisierung). Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die o.u.n. oder Alkohol.Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, die das QT-Intervall ist dafür bekannt, zu verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder hohes Fieber, unerklärt, ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS müssen alle Neuroleptika einschließlich Olanzapin abgesetzt werden. Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung mit Olanzapin in Betracht ziehen. Durch den Gehalt von Aspartam kann die Formulierung für Menschen mit Phenylketonurie gefährlich sein.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere gelten nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Bei Säuglingen, deren Mütter nahm Olanzapin im dritten Trimester der Schwangerschaft beobachtet: Tremor, Hypertonie, langsam und Somnolenz. Olanzapin wird in der Muttermilch ausgeschieden - Patienten sollten gegen das Stillen empfohlen werden, während Olanzapin erhalten.
Nebenwirkungen:
Sehr oft, Gewichtszunahme, Somnolenz, ein höheres Maß an Prolaktin im Blut, die selten mit klinischen Symptomen assoziiert (zB Gynäkomastie, Galaktorrhoe und Brustvergrößerung.) - bei den meisten Patienten normalisieren Prolaktinspiegel und nicht Abbruch der Behandlung erfordern. Häufig: Eosinophilie, erhöhte Cholesterin, Glucose, Triglyceride, Glykosurie, gesteigerter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, orthostatische Hypotonie, leichte und vorübergehende Symptome anticholinerge Aktivität (einschließlich Verstopfung und Mundtrockenheit), vorübergehende asymptomatische Erhöhungen der Lebertransaminasen, Hautausschlag, erektiler Dysfunktion, verminderte Libido bei Männern und Frauen, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Leukopenie, Neutropenie, Bradykardie, QT-Verlängerung, Thromboembolie (Lungenembolie und tiefe Venenthrombose einschließlich), Lichtempfindlichkeitsreaktion, Alopezie, Harnverhalt, Amenorrhoe, Brustvergrößerung bei Männern und Frauen, galactorrhea in Frauen, Gynäkomastie, Kreatinphosphokinase erhöht, Gesamt-Bilirubin. Nicht bekannt: Thrombozytopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen oder Verschlechterung von Diabetes gelegentlich im Zusammenhang mit Ketoazidose oder Koma (einschließlich Todesfälle), Hypothermie, Krampfanfälle, neuroleptisches malignes Syndrom (NMS), Dystonie (einschließlich Okulogyration), tardive Dyskinesie, akute Entzugserscheinungen nach dem plötzlichen Absetzen von Olanzapin (Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit oder Erbrechen), ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, plötzlicher Tod, thromboembolischen Erkrankungen (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie), Pankreatitis, Leber (einschließlich hepatozellulären und cholestatischen Leberschäden und Mischformen von Leberschäden), Rhabdomyolyse, Gefühl von Druck auf der Blase, Drogenentzugssyndrom der Neugeborenen, Priapismus, erhöhte alkalische Phosphatase. Bei älteren Patienten mit Demenz beobachtet Inzidenz von unerwünschten Ereignissen erhöht und Todesfälle zerebrovaskuläre. In dieser Gruppe von Patienten waren abnorme Gangart und Stürze sehr häufig; Pneumonie oft erhöht die Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz. Patienten mit Parkinson-Krankheit, arzneimittelinduzierte Psychose (induzierte Dopaminagonisten) wurden häufiger Schwere der Parkinson und Halluzinationen gefunden. Patienten, die Olanzapin in Kombination mit Valproat erhielten, hatten eine Neutropenie. Im Falle von Olanzapin mit Lithium oder Valproat wurde vermehrtes Auftreten von Tremor beobachtet, trockenen Mund, erhöhten Appetit und Gewichtsverlust; Sprachstörungen wurden ebenfalls häufig berichtet. Bei Jugendlichen (13-17 Jahre) erhöhte Inzidenz bestimmter Nebenwirkungen als bei Erwachsenen Tiefe. Gewichtszunahme, erhöhte Blut Triglyceriden, erhöhter Appetit, Sedierung, Erhöhung der Leber-Transaminasen, reduzierte Gesamt-Bilirubin, GGT Erhöhung der Konzentration von Prolaktin im Blut, erhöhter Cholesterinspiegel im Blut und Mundtrockenheit Vergrößern - die Zubereitung zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen angezeigt.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Mania: Eine Anfangsdosis von 15 mg / Tag als Einzeldosis verabreicht, entweder allein oder 10 mg / Tag in einer Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag.Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, die Dosis zu optimieren) und bei klinischen Indikationen eine zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre) wird die anfängliche Dosisreduktion nicht routinemäßig empfohlen, sollte jedoch berücksichtigt werden, wie die klinischen Faktoren vermuten lassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, nicht tabakbedingte Anwendung), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Erwägung gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden.Art der Verabreichung Die Schmelztablette sollte in den Mund gelegt werden, wo sie im Speichel schnell zerfällt; nehmen Sie die Tablette sofort nach dem Öffnen der Verpackung; Alternativ kann es kurz vor der Einnahme in einem vollen Glas Wasser oder einem anderen Getränk (Orangensaft, Apfelsaft, Milch, Kaffee) aufgelöst werden.