Die Behandlung von akuter und chronischen Schizophrenie mit positiven Symptomen (wie Wahnvorstellungen, Halluzinationen, Denkstörungen) und (oder), negative Symptome (wie abgestumpfte Gefühle, sozialer und emotionaler Rückzug), einschließlich Patienten mit überwiegend negativen Symptomen.
Ein Neuroleptikum aus der Gruppe der Benzamide. Amisulpride bindet selektiv an die dopaminergen Subtyp D-Rezeptoren2 und D3zu dem es eine hohe Affinität hat. Es zeigt keine Affinität für Subtyp D-Rezeptoren1, D4 und D5. Zeigt nicht andere typische Neuroleptika, eine Affinität für Serotonin-Rezeptoren, α-adrenergen, histaminerge H1oder cholinergisch. In hohen Dosen blockiert es Dopaminrezeptoren in den Strukturen des limbischen Systems stärker als im Striatum. In kleineren Dosen blockiert es primär präsynaptische D-Rezeptoren2 und D3, was zur Freisetzung von Dopamin führt, das für die Wirkung der Hemmung verantwortlich ist. Die oben genannten pharmakologischen Eigenschaften erklären die Wirksamkeit von Amisulprid sowohl bei der Behandlung von negativen als auch positiven Symptomen der Schizophrenie. Nach oraler Verabreichung Amisulprid zeigt zwei Absorptionspeaks: Die eine ist eine schnelle - etwa 1 Stunde nach der Arzneimittelverabreichung, die zweite - zwischen 3 und 4 h nach der Arzneimittelverabreichung. Es ist leicht an Plasmaproteine gebunden (16%). Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 48%. Amisulpride wird nur geringfügig metabolisiert, 2 inaktive Metaboliten wurden identifiziert, was ungefähr 4% der Dosis entspricht. T0,5 Amisulprid beträgt etwa 12 Stunden und wird in unveränderter Form im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Amisulprid oder einen der sonstigen Bestandteile. Permacin-abhängige Tumore, beispielsweise HypophysenadenomProlaktinomsBrustkrebs. Phäochromozytom-Tumor. Gleichzeitige Behandlung mit Levodopa. Gleichzeitige Behandlung mit Medikamenten, die verursachen könnenTorsades de PointesWie zum Beispiel der Klasse IA und III-Antiarrhythmika (Chinidin, Disopyramid, Procainamid, Amiodaron, Sotalol), Bepridil, Cisaprid, Sultoprid, Thioridazin, Methadon, Erythromycini.v.VincaminlvHalofantrin, Pentamidin, Sparfloxacin. Kinder <15 Jahre. Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht anwenden bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <10 ml / min); stellen Sie die Dosierung bei Patienten mit Kreatinin-Clearance 10-60 ml / min ein. Besondere Vorsicht bei Patienten mit Parkinson-Krankheit (Amisulprid die Symptome der Krankheit verschlimmert, kann es nur verwendet werden, wenn die Behandlung mit einem Neuroleptikum notwendig ist); bei älteren Menschen (Risiko für Hypotonie oder übermäßige Sedierung); mit Epilepsieanamnese (Amisulprid verringert die Anfallsschwelle); mit Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes (überwachen Sie sorgfältig Blutzuckerspiegel, wegen des Risikos der Hyperglykämie); mit Risikofaktoren für Schlaganfall. Amisulpride verursacht eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls (welches das Risiko von schwerer ventrikuläre Arrhythmie erhöhen kann, einschließlichTorsades de Pointes); empfiehlt es sich, vor Beginn der Behandlung ist, um sicherzustellen, dass es keine Patientenfaktoren sind, die diese Art von Störung begünstigen - sind: Bradykardie <55 Schläge / min, Herzstörungen, plötzlicher Tod oder QT-Verlängerung Familiengeschichte von angeborenen QT-Verlängerung, abnorme Elektrolytstörungen, insbesondere Hypokaliämie sowie die gleichzeitige Behandlung mit Mitteln, die eine Bradykardie, Hypokaliämie, Freigabe des Leitens in dem Herzmuskel oder QT-Verlängerung verursachen. EKG durchführen wird bei allen Patienten vor der Behandlung empfohlen, besonders bei älteren Patienten und bei Patienten mit positiven Symptomen von Herzproblemen in der Familiengeschichte von abnormalen klinischen Studien des Herzens. In Einzelfällen sollte eine EKG-Überwachung während der Behandlung mit Amisulprid in Erwägung gezogen werden (z. B. bei Dosiseskalation). Amisulpride Dosis sollte für QT-Verlängerung im EKG reduziert werden oder die Anwendung beenden, wenn der Wert der QT> 500 ms.Eine regelmäßige Überwachung der Elektrolyte wird empfohlen, insbesondere bei Patienten, die gleichzeitig mit Diuretika behandelt werden, oder bei Patienten mit bestehenden Elektrolytstörungen. Die gleichzeitige Anwendung von Antipsychotika wird nicht empfohlen. Bei Symptomen eines malignen neuroleptischen Syndroms sollte die Behandlung mit Amisulprid abgesetzt werden. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, sollten die Tabletten nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Frauen im gebärfähigen Alter sollten vor und während der Behandlung mit Amisulprid eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Wenn das Medikament bei schwangeren Frauen angewendet wird, sollte die Schwangerschaft sorgfältig überwacht werden. Bei Neugeborenen im dritten Trimester der Schwangerschaft Antipsychotika (einschließlich Amisulprid) ausgesetzt kann unerwünschte Nebenwirkungen wie extrapyramidale Störungen und (oder), Entzugserscheinungen zu erwarten; beobachtet: Erregung, Hypertonie oder Hypotonie, Tremor, Schläfrigkeit, Atemnotsyndrom oder der Fütterung bedingte Erkrankungen - Säuglinge sollten sorgfältig überwacht werden. Nicht während des Stillens verwenden. Amisulpride kann die Fertilität verringern, die mit der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels auf die Prolaktinsekretion zusammenhängt.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig extrapyramidale Symptome (zB Tremor, Hypertonie, Hypokinesie, vermehrter Speichelfluss, Akathisie, tardive -. Diese Symptome nach der Anwendung der optimalen Dosen sind in der Regel moderat und zum Teil nach der Behandlung gegen Parkinson verschwinden, ohne die Zufuhr von Amisulprid Unterbrechung). Häufig: Akute Dystonie (spastischer Schiefhals, Angriff mit der Drehung des Augapfels zu sehen gezwungen, Wundstarrkrampf - diese Symptome sind reversibel bei der Verabreichung von Anti-Parkinson ohne Absetzen von Amisulprid), Somnolenz, Schlaflosigkeit, Angst, Erregung, Orgasmusstörungen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen , trockener Mund, Hyperprolaktinämie, Hypotension, Gewichtszunahme (es kann Galactorrhoea, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Brustschwellung, Impotenz, Hyperprolaktinämie reversible nach Absetzen der Behandlung Amisulprid verursachen). Gelegentlich: tardive Dyskinesie (gekennzeichnet durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen hauptsächlich Sprache und (oder) die Gesichtsmuskeln, insbesondere nach Langzeitbehandlung - Anti-Parkinson nicht wirksam ist oder eine Verschlechterung der Symptome verursachen kann), Konvulsionen, Hyperglykämie, Bradykardie, Anstieg des Leberenzyms Überempfindlichkeitsreaktionen. Sehr selten abruptes Absetzen von hohen Dosen wurde akute Entzugserscheinungen beobachtet, wie Übelkeit, Erbrechen und Schlaflosigkeit; Sie können auch ein erneutes Auftreten psychotischer Symptome auftreten, und es kann unwillkürliche Bewegungsstörungen (wie Akathisie, Dystonie und Dyskinesie) sein. neuroleptisches malignes Syndrom, QT-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmien (wie zum Beispiel: Spontan Nebenwirkungen nach der Einführung des Medikaments auf dem Markt gemeldetTorsades de Pointesventrikuläre Tachykardie, die zu Kammerflimmern oder Herzinfarkt führen kann), plötzlicher Tod, neonatales Entzugssyndrom.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Bei akuten psychotischen Störungen: 400-800 mg / Tag; im Einzelfall kann die Dosis bis zu 1200 mg / Tag erhöht werden. Dosen> 1200 mg / Tag werden nicht empfohlen. Es ist keine spezielle Dosierung erforderlich, wenn mit Amisulprid begonnen wird. Bei Patienten mit sowohl positiven als auch negativen Symptomen sollte die Dosis angepasst werden, um eine optimale Kontrolle der positiven Symptome zu erreichen. Die Erhaltungstherapie sollte individuell bestimmt werden und die niedrigste wirksame Dosis erhalten. Bei Patienten, die durch das Vorherrschen negativer Symptome gekennzeichnet sind: 50-300 mg / Tag.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von 30-60 ml / min sollte die Dosis halbiert werden; bei einer Kreatinin-Clearance von 10-30 ml / min sollte die Dosis auf 1/3 reduziert werden; mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min - nicht verwenden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis im Falle einer Leberfunktionsstörung zu modifizieren. Das Medikament in einer Dosis von bis zu 300 mg / Tag sollte einmal am Tag verabreicht werden, höhere Dosen in 2 Dosen aufgeteilt. Tabelle. 200 mg und Tabl. powl. 400 mg können in zwei Hälften geteilt werden.