Index der Drogen

Behandlung von Schizophrenie.

1 Tabl enthält 100 mg oder 200 mg oder 400 mg Amisulprid. Das Präparat enthält Lactose.

Ein Neuroleptikum, ein Benzamid-Derivat. Amisulpride bindet selektiv an die dopaminergen Subtyp D-Rezeptoren₂ und D₃zu denen es eine hohe Affinität aufweist, aber keine Affinität für Subtyp D-Rezeptoren zeigt₁, D₄ und D₅. Im Gegensatz zu klassischen und atypischen Neuroleptika zeigt es keine Affinität für Serotonin-, α-adrenerge Histamin-H-Rezeptoren₁ und cholinergisch. Außerdem bindet es nicht an Sigma-Sites. Amisulpride erhöht den Plasma-Prolaktinspiegel, der nach Absetzen des Arzneimittels wieder normal wird. Amisulprid ist wirksam bei der Behandlung der negativen und positiven Symptome der Schizophrenie. Das Medikament hat zwei Absorptionspeaks: Eines tritt schnell auf, etwa 1 Stunde nach der Arzneimittelverabreichung und das andere zwischen 3 und 4 Stunden nach der Verabreichung. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 48%. Das Medikament ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (16%). Amisulprid wird in geringem Umfang metabolisiert: 2 inaktive Metaboliten wurden identifiziert, was ungefähr 4% der Dosis des Arzneimittels entspricht. Das Arzneimittel reichert sich nicht im Körper an und seine pharmakokinetischen Eigenschaften bleiben nach wiederholten Dosen unverändert. T_0,5 in der Eliminationsphase nach einer oralen Dosis beträgt etwa 12 Stunden Amisulprid wird unverändert im Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Bei Patienten mit Phäochromozytom mit antidopaminerger Medikamenten behandelt (einschließlich einiger Benzamide) wurde maligne Hypertonie beobachtet (dh hypertensive Krise) - daher der Einsatz des Medikaments bei Patienten mit bekannten oder vermuteten Phäochromozytom kontraindiziert ist. Bekannte oder vermutete Tumoren, deren Wachstum von der Prolaktinkonzentration abhängt (z. B. HypophysenadenomProlaktinoms und Brustkrebs). Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren. Stillen. Schwere Nierenfunktionsstörung (CR_cl<10 ml / min). Die gleichzeitige Anwendung mit dopaminergen Agonisten, außer bei der Behandlung von Patienten mit Parkinson-Krankheit.

Wenn das Risiko neuroleptisches malignes Syndrom nehmen - im Fall von Hyperthermie, insbesondere bei hohen Dosierungen stoppen täglich, alle Antipsychotika, einschließlich Amisulprid. Die Droge bewirkt eine dosisabhängige Verlängerung des QT-Intervalls, was das Risiko schwerer ventrikulärer Arrhythmien erhöht, wie zTorsades de Pointes. Dieses Risiko wird in dem Fall erhöht, Bradykardie und Hypokaliämie von koexistierenden, angeborener oder erworbener QT Syndrom (aufgrund der gleichzeitigen Anwendung von Medikamenten zu verursachen QT-Intervall QTc). Vor der Dosierung und wenn ermöglicht den klinischen Zustand des Patienten, die Überwachung der Faktoren, die das Auftreten dieser Art von Arrhythmien, Bradykardie unter 55 Aktien / min, Hypokaliämie, angeborene QT-Verlängerung, die Behandlung mit Medikamenten können fördern, die signifikante Bradykardie verursachen kann (< 55 shares / min), Hypokaliämie, Leitungsfreisetzung im Myokard oder Verlängerung des QTc-Intervalls. Die Herzfunktion sollte während der ersten Beurteilung des Zustands des Patienten, der eine längere neuroleptische Behandlung erfordert, überwacht werden. Aufgrund des Risikos von zerebralen Durchblutungsstörungen sollte das Präparat bei Patienten mit Schlaganfallrisiko mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit Diabetes mellitus und Patienten mit einem Risikofaktor für Diabetes, die mit Amisulprid behandelt werden, sollten auf Glukose im Blut überwacht werden. Es wird nicht empfohlen, dieses Arzneimittel zusammen mit Alkohol, Levodopa, dopaminergen Antiparkinsonmitteln oder Antiparasitika einzunehmen, die dies verursachen könnenTorsades de PointesMethadon und andere Neuroleptika sowie Drogen, die auslösen könnenTorsades de Pointes. Amisulpride kann die Anfallsschwelle senken - Patienten mit Epilepsie in der Anamnese sollten sorgfältig überwacht werden. Bei älteren Patienten sollte Amisulprid wegen des Potentials für Hypotonie oder Sedierung mit äußerster Vorsicht angewendet werden.Mit Vorsicht bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, da sie eine Verschlechterung der Krankheit verursachen - Amisulprid sollte nur verwendet werden, wenn es nicht möglich ist, Neuroleptikum Behandlung zu vermeiden. Bei Patienten mit Neuroleptika oft erworbene Risikofaktoren für VTE behandelt - vor und während der Behandlung mit Amisulprid sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE und geeignete Präventionsmaßnahmen identifizieren. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Die Behandlung mit Amisulprid-Schwangeren sollte begonnen oder gegebenenfalls mit einer wirksamen Dosis fortgesetzt werden, um ein psychisches Gleichgewicht während der Schwangerschaft aufrechtzuerhalten. Basierend auf begrenzte Daten (Ergebnisse von weniger als 300 Fällen von Schwangerschaft) für die Verwendung von Amisulprid bei Schwangeren, keine Hinweise auf Fehlbildungen nach der Verabreichung von Amisulprid. Wenn jedoch Amisulprid am Ende der Schwangerschaft verabreicht wird, insbesondere bei hohen Dosierungen, Neugeborenen möglich folgende Bedingungen: -ähnliche Symptome treten nach der Verabreichung von Atropin, besonders akut im Fall der gleichzeitigen Verabreichung von Anti-Parkinson-Medikamenten, einschließlich Tachykardie, Agitation, Distension Hohlraum ventraler, verzögerter Ausstoß von Mekonium; extrapyramidale Symptome wie Hypertonie und Zittern; Sedierung. Es wird empfohlen, die Verabreichung von Amisulprid während der Schwangerschaft zu vermeiden. Neugeborene sollten auf das Vorhandensein der oben genannten Symptome überwacht werden. Eine Abnahme der Fertilität wurde aufgrund der pharmakologischen Wirkung des Arzneimittels beobachtet (Prolactin-vermittelter Effekt). Es ist nicht bekannt, ob Amisulprid in die Muttermilch übergeht - das Medikament ist während des Stillens kontraindiziert.

Sehr häufig extrapyramidale Störungen (Tremor, Hypertonie, Hypokinesie, Hypersalivation, Akathisie) - diese Symptome sind in der Regel mild optimale Dosis bei Verabreichung und teilweise zu einem Ende ohne Absetzen von Amisulprid und nach der Verabreichung von anti-Parkinson-Medikamenten; die Inzidenz extrapyramidaler Störungen hängt von der Dosis ab und ist bei Patienten mit einer Dominanz negativer Symptome, die mit 50-300 mg pro Tag behandelt werden, gering; In klinischen Studien zeigten Patienten, die mit Amisulprid behandelt wurden, eine geringere Inzidenz extrapyramidaler Symptome als Patienten, die Haloperidol erhielten. Häufig: Akute Dystonie (spastischer Schiefhals, Angriff mit der Drehung der Augäpfel, Wundstarrkrampf zu sehen gezwungen) - diese Symptome verschwinden ohne Absetzen von Amisulprid nach Verabreichung des Medikaments gegen die Parkinson-Krankheit, Tagesschläfrigkeit, Gewichtszunahme, Blutdruckabfall, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Schlafstörungen, Angststörungen, Unruhe und Frigidität. Gelegentlich: tardive gekennzeichnet Dyskinesie durch rhythmische, unwillkürliche Bewegungen hauptsächlich Sprache und (oder), Gesicht, insbesondere nach Langzeitbehandlung (Anti-Parkinson-Medikamente nicht wirksam sind, oder sie kann eine Verschlechterung der Symptome hervorrufen), Konvulsionen, erhöhte Leberenzyme, einschließlich Transaminasen, Hyperglykämie, Bradykardie, allergische Reaktionen. Nach Markteinführung, spontan berichteten Nebenwirkungen: malignes neuroleptisches Syndrom, QT-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmien, wieTorsades de Pointesventrikuläre Tachykardie, die zu Kammerflimmern oder Herzstillstand, plötzlichem Tod führen kann; Während der Anwendung von Antipsychotika wurden Fälle von venösen Thromboembolien berichtet, darunter Fälle von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose - eine unbekannte Häufigkeit.
Akute Entzugssymptome, einschließlich Übelkeit, Erbrechen und Schlafstörungen, wurden sehr selten nach dem plötzlichen Absetzen hoher Dosen von Antipsychotika berichtet. Das Wiederauftreten von psychotischen Symptomen kann ebenso auftreten, wie auch unwillkürliche Bewegungsstörungen (wie Akathisie, Dystonie und Dyskinesie) auftreten können.

Oral verabreicht werden. Es kann einmal täglich bei einer Tagesdosis von ≤ 400 mg oder zweimal täglich in Dosen über 400 mg verabreicht werden. Bei Störungen mit überwiegend positiven Symptomen wird eine orale Dosis von 400 mg täglich bis 800 mg täglich empfohlen. In Einzelfällen sollte die maximale Tagesdosis 1200 mg nicht überschreiten, da die Sicherheit von Dosen über 1200 mg pro Tag nicht untersucht wurde.Bei Patienten, die sowohl positive als auch negative Symptome entwickeln, sollten die Dosen angepasst werden, um eine optimale Ausrichtung der positiven Symptome zu erreichen. Die Erhaltungstherapie sollte individuell sein und mit der niedrigsten effektiven Dosis auskommen. Bei Patienten mit überwiegend negativen Symptomen wird eine orale Dosis von 50 mg täglich bis 300 mg täglich empfohlen. Die Dosen sollten individuell bestimmt werden. Die optimale Dosis beträgt etwa 100 mg pro Tag. Patienten, die positive und negative Symptome zu Beginn der Behandlung, die orale Dosis Amisulprid (unter Berücksichtigung der Ausrichtung der positiven Symptome) von 400 mg bis 800 mg pro Tag. Die Dosis sollte dann individuell in Abhängigkeit von der Reaktion des Patienten ausgewählt werden, um die niedrigste wirksame Dosis zu erhalten.
Bei Nierenfunktionsstörungen sollte die Dosis bei Patienten mit Kreatinin - Clearance (CR_cl) liegt bei Patienten mit CR im Bereich von 30-60 ml / min und bis zu einem Drittel der Dosis_cl es liegt im Bereich von 10-30 ml / min. Die Behandlung sollte so lange fortgesetzt werden, wie der therapeutische Nutzen für den Patienten feststeht.