Kurz- und Kurzzeitbehandlung bei Schlafstörungen: Einschlafstörungen, häufiges nächtliches Erwachen, frühmorgendliches Erwachen.
Zutaten:
1 Tabl enthält 2 mg Estazolam. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Triazol Benzodiazepin-Derivat. Es wirkt auf viele ZNS-Strukturen, vor allem auf das limbische System und den Hypothalamus - Strukturen, die mit der Regulation emotionaler Aktivitäten verbunden sind. Verstärkt die hemmende Wirkung von GABA-ergen Neuronen in der Großhirnrinde, Hippocampus, Kleinhirn, Hypothalamus und Hügeln. Dadurch erhöht sich die Affinität des GABA-Rezeptors für Gamma-Aminobuttersäure (GABA), die ein endogenes inhibitorischen Neurotransmitters ist. Die Folge der Aktivierung von Benzodiazepin-Rezeptor oder GABA-A der Strömung von Chloridionen innerhalb des Neurons von dem Chloridkanal zu erhöhen. Dies führt zu einer Hyperpolarisierung der Zellmembran und damit zu einer Hemmung der neuronalen Funktion. Die klinische Wirkung von estazolam ergab hypnotische Wirkung - verkürzt Schlaf, in geringerem Maße, wirkt sich auf die Verlängerung des Schlafes und der Häufigkeit des Erwachens Nacht. Es hat auch geringe antikonvulsive Eigenschaften und reduziert leicht den Skelettmuskeltonus. Estazolam wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Ces hatx nach etwa 2 Stunden (0,5 - 6,0 h). Es ist zu 93% an Plasmaproteine gebunden. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke, über die Plazentaschranke und in die Milch ein. Es wird in der Leber zu 4-Hydroxyestazolam und 1-Oxostestazolam, Verbindungen mit niedriger Aktivität, metabolisiert. Es wird in Form von Metaboliten hauptsächlich im Urin (> 90% der Dosis) und in geringer Menge (ca. 4%) mit Kot ausgeschieden. Weniger als 5% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 Estazolam ist 10-24 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegenüber Estazolam, anderen Benzodiazepin-Derivaten oder einem der sonstigen Bestandteile. Schweres Lungenversagen, unabhängig von der Ursache. Schlafapnoe-Syndrom. Schwindel, Gleichgewichtsstörungen. Störungen des Bewusstseins. Myasthenia gravis. Akute Porphyrie. Alkoholvergiftung oder ZNS-Beruhigungsmittel.
Vorsichtsmaßnahmen:
Benzodiazepine sind nicht zur Behandlung von psychotischen Störungen indiziert. Sie sollten nicht in der Monotherapie von Depressionen oder Angstzuständen im Zusammenhang mit Depressionen verwendet werden, da eine solche Monotherapie suizidale Tendenzen verstärken kann. Benzodiazepine sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Sucht nach Alkohol, Drogen oder Drogenmissbrauch verwendet werden - Patienten sorgfältig beobachten, da das Risiko der Entwicklung von Gewohnheiten und psychischen Abhängigkeit. Bei der Verwendung von anterograde Amnesie leiden (insbesondere in Abwesenheit von ununterbrochenen Schlaf 7-8 Stunden nach der Verabreichung), paradoxe Reaktionen (in diesem Fall sollte die Therapie abgebrochen werden), Toleranz und Abhängigkeit (insbesondere bei Langzeitanwendung und in hohen Dosen und bei Patienten estazolam kann missbrauchen Alkohol und Drogen oder mit Persönlichkeitsstörungen), das Phänomen der "Rebound" und Entzugserscheinungen (im Falle der plötzlichen Beendigung der Nutzung). Verwenden Sie kein Estazolam bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Risiko einer Enzephalopathie). Vorsicht bei Patienten: ältere und / oder schwache (Risiko der Verschlechterung von Nebenwirkungen, vor allem Orientierungs- und Koordinationsstörungen, reduzieren die Dosis); bei chronischem Lungenversagen (Risiko einer Atemdepression, Dosis reduzieren); mit eingeschränkter Nierenfunktion (gemeinsame Vorsichtsmaßnahmen treffen); mit eingeschränkter Leberfunktion; mit Porphyrie (das Risiko der Verschlechterung der Symptome dieser Krankheit). Bei längerer Behandlung mit Estazolam wird ein periodischer Bluttest (Morphologie mit Abstrich) und Urin empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung von estazolam in der Schwangerschaft, besonders im dritten Trimester und nur wenn unbedingt erforderlich, die Verwendung sicherer Arzneimittel erlaubt, wenn es unmöglich oder kontraproduktiv ist.Verwenden Sie im letzten Trimester der Schwangerschaft oder während der Geburt bei der Neugeborenen Hypothermie führen kann, niedrigen Blutdruck, Herzrhythmusstörungen, Atemstörungen und Schwächung Saugreflex. Bei Kindern von Müttern, die in der Spätschwangerschaft chronische Benzodiazepine erhalten, kommt es zu körperlicher Abhängigkeit und zu Entzugssymptomen nach der Geburt. Sie sollten während der Behandlung mit Estazolam nicht stillen. Wenn es notwendig ist, die Droge der Mutter zu geben, die stillt, sollte das Kind von der Brust entfernt werden.
Nebenwirkungen:
Selten: Übelkeit, Magenbeschwerden, trockener Mund. Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen. Nicht bekannt: paradoxe Reaktionen - Unruhe, Schlaflosigkeit, erhöhte Reizbarkeit und Aggressivität, Zittern, Krämpfe (paradoxe Reaktionen treten am häufigsten nach dem Konsum von Alkohol, bei älteren Patienten und bei Patienten mit psychischen Erkrankungen); Schläfrigkeit, langsame Reaktionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Verwirrung und Desorientierung und Ataxie, insbesondere bei hohen Dosierungen können Dysarthrie verwaschene Sprache und Sprechen von abnormal, Gedächtnisstörungen, Beeinträchtigung der Libido erscheinen; abnormale Veränderungen in der Morphologie des Blutes, Hautreaktionen (Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht), Appetitlosigkeit, Sehstörungen (verschwommene, Diplopie), Bradykardie, Schmerzen in der Brust, eine leichte Abnahme des Blutdruckes, Aminotransferase leicht erhöht, abnormale Leberfunktion mit Gelbsucht, Muskelzittern, Muskelschwäche, Harnverhalt, Harninkontinenz, Menstruationsbeschwerden, allgemeine Schwäche, Ohnmacht. Während der Behandlung mit Estazolam kann eine bereits bestehende undiagnostizierte Depression auftreten. Während der Anwendung von Estrazolam (in therapeutischen Dosen) kann sich eine psychische und physische Abhängigkeit entwickeln. Abruptes Absetzen der Behandlung kann zum Entzugssyndrom führen: Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, erhöhte Angstzustände, Anspannung, Erregung, Krämpfe, Schlafstörungen, Reizbarkeit; in schweren Fällen, Verlust des Realitätssinn, Persönlichkeitsstörungen, Sensibilität für Klang, Licht, Berührung, Taubheit und Kribbeln in den Extremitäten, Halluzinationen, epileptischen Anfällen. Während des Absetzens von Estazolam, besonders plötzlich, kann vorübergehend das "Rebound" -Phänomen auftreten - die Schwere der Symptome, die den Einsatz von Bezodiazepinen verursacht haben; Sie können von anderen Symptomen wie Stimmungsschwankungen, Angstzuständen, Schlafstörungen und Schlaflosigkeit begleitet sein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Dosierung und Behandlungszeit werden für jeden Patienten individuell festgelegt. Das Medikament sollte so kurz wie möglich (7-10 Tage) verwendet werden. In Einzelfällen kann die Behandlung länger dauern. Verlängern Sie die Behandlungszeit nicht, ohne den Zustand des Patienten neu zu bewerten. Erwachsene: in der Regel 1-2 mg (1/2 - 1 Tabl.) 30 Minuten vor dem Zubettgehen. Bei älteren Patienten (> 65 Jahre) wird empfohlen, die Dosis um die Hälfte zu reduzieren. Bei Patienten mit Nieren- und / oder Leberinsuffizienz kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren.