Behandlung von Schizophrenie bei Erwachsenen. Behandlung von psychotischen oder manischen Symptomen bei schizoaffektiven Störungen bei Erwachsenen. Die Auswirkungen auf depressive Symptome wurden nicht nachgewiesen.
Paliperidon ist ein selektives Blockierungsmittel von Monoaminen. Es bindet stark an 5-HT-Serotonin-Rezeptoren2 und dopaminerge D2. Es blockiert auch α-adrenerge Rezeptoren1 und etwas schwächere Histamin-H-Rezeptoren1 und α-adrenerge Rezeptoren2. Das Präparat enthält eine racemische Mischung von Paliperidon. Die pharmakologische Aktivität beider Enantiomere ist qualitativ und quantitativ ähnlich. Paliperidon ist nicht mit cholinergen Rezeptoren assoziiert. Obwohl es ein potenter D-Rezeptor-Antagonist ist2Und so die positiven Symptome der Schizophrenie lindern, verursacht es weniger Katalepsie und Verminderung der motorischen Funktionen als klassische Neuroleptika. Der dominierende zentrale Serotoninantagonismus kann die Neigung von Paliperidon, extrapyramidale Symptome zu verursachen, verringern. Nach einer Einzeldosis des Präparats steigen die Paliperidonspiegel im Blut kontinuierlich an, bis der Maximalwert erreicht ist (Cmax) etwa 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels. Bei einmal täglicher Verabreichung werden die Steady-State-Konzentrationen innerhalb von 4-5 Tagen erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Paliperidon nach oraler Verabreichung beträgt 28%. Eine kalorienreiche Mahlzeit erhöht den C-Wertmax und AUC von Paliperidon um 50-60% verglichen mit Fasten. Paliperidon bindet an Plasmaproteine 74%. Paliperidon ist der aktive Metabolit von Risperidon. Es wird in der Leber leicht metabolisiert. T0,5 Es ist etwa 23 Stunden und wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Die Elimination von Paliperidon nimmt mit verminderter Nierenfunktion ab.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Paliperidon, Risperidon oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht für den Einsatz bei Kindern empfohlen <12 Jahren. Keine Sicherheit und Wirksamkeit von Paliperidon bei Kindern von 12 bis 17 Jahre. Patienten mit schizoaffektiven Störung mit Paliperidon behandelt werden, sollten engmaschig auf mögliche Veränderungen in den Symptomen der manisch-depressiven überwacht werden. Paliperidon wird bei älteren Patienten mit Demenz untersucht worden, und geht davon aus Erfahrung von Risperidon bei älteren Patienten mit Demenz, behandelten mit atypischen Antipsychotika (einschließlich Risperidon) zeigte eine erhöhte Mortalität und eine erhöhte Inzidenz von Schlaganfällen. Paliperidon sollte bei älteren Patienten mit Demenz und Risikofaktoren für einen Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden. In Paliperidon bei der Verschreibung an Patienten mit Demenz mit Lewy-Körperchen oder sollte der Parkinson-Krankheit, gegen die Risiken und Nutzen abgewogen werden, da die Gefahr eines malignen neuroleptischen Syndrom, sowie erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Antipsychotika (manifestiert sich als Verwirrung, Bewusstseinsstörungen, Gleichgewichtsstörungen mit häufigen Falls). Paliperidon sollte nicht bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CCr) <10 ml / min angewendet werden. Bei Patienten mit: Nierenfunktionsstörung mit CCr ≥ 10 ml / min (Dosierung anpassen); mit schwerer Leberfunktionsstörung - Child-Pugh-Klasse C (keine Daten zu diesen Patienten); mit Diabetes oder Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes (regelmäßig kontrollieren Glykämie); mit einer Geschichte von Krebs potentiell abhängiger Prolaktin (zB Brustkrebs.) und bei Patienten mit Prolactin-abhängigen Tumoren; Herzinsuffizienz, Myokardischämie oder Myokardinfarkt, Leitungsstörung, Hirngefäßerkrankungen, oder Patienten mit einem hohen Risiko einer Hypotonie, z. Dehydratation und Hypovolämie (Risiko einer orthostatischen Hypotonie bei diesen Patienten); mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen,Verlängerung des QT-Intervalls der Familie oder bei gleichzeitiger Anwendung anderer QT-verlängernder Wirkstoffe (Risiko von Arrhythmie); mit einer Anamnese von Krämpfen oder anderen Zuständen, die die Anfallsschwelle senken können; hämatologischer - mit klinisch signifikanten Leukopenie oder medikamenteninduzierten Leukopenie / Neutropenie Geschichte (Patienten in den ersten Monaten der Behandlung überwacht und Behandlungsabbruch bei den ersten Anzeichen einer klinisch signifikanten Reduktion der Anzahl der Leukozyten in Ermangelung anderer kausalen Faktoren zu berücksichtigen) mit klinisch signifikanter Neutropenie (beobachtet Patienten, ob sie Fieber oder andere Anzeichen oder Symptome einer Infektion haben und sofortige Behandlung nehmen, wenn sie diese Symptome, Patienten mit einer absoluten Neutrophilen erleben Zahl <1 x 109Die Anwendung von Paliperidon sollte abgebrochen und die Leukozytenzahl untersucht werden, bis das Ergebnis wieder normal ist. erhöht das Risiko von Basaltemperatur (z. B. in anstrengender Übung im Eingriff, sind die extrem hohe Temperaturen, begleitende Medikamente mit einem anticholinergen oder dehydrierten ausgesetzt). Wegen der häufigen Risikofaktoren erworben für venöse Thromboembolien bei Patienten mit Neuroleptika behandelt vor und während der Behandlung sollten Risikofaktoren und geeignete vorbeugende Maßnahmen bestimmen. Aufgrund des Risikos von intraoperative Floppy Iris-Syndrom (IFIS), vor der Operation, Grauer Star Augenarzt sollte über die Verwendung von Paliperidon aktuell oder in der Vergangenheit informiert werden; ein vorsichtiger Umgang mit dem Verfahren wird empfohlen; Wenn das IFIS-Team verdächtigt wird, müssen möglicherweise Maßnahmen ergriffen werden, um die Iris zu stoppen, bevor sie während des Verfahrens herausfallen. Alle Patienten mit atypischen Antipsychotika behandelt, einschließlich Paliperidon, sollten für die Symptome einer Hyperglykämie (wie Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche) und regelmäßig überprüft Ihr Gewicht überwacht werden. Risperidon sollte bei tardiven Dyskinesien oder Symptomen eines malignen neuroleptischen Syndroms abgesetzt werden. Die Patienten sollten sofort beraten werden, um einen Arzt aufsuchen, wenn Symptome Priapismus innerhalb von 3-4 h fortbestehen. Antiemetische Wirkungen von Paliperidon die Anzeichen und Symptome einer Überdosierung mit bestimmten Medikamenten oder von Bedingungen maskieren wie Darmverschluss, Reye-Syndrom und Hirntumor . Aufgrund der Tatsache, dass die Tablettenformulierung nicht verformt wird und im Magen-Darm-Trakt, seine Form nicht wesentlich ändert Regel sollen sie nicht mit vorbestehenden schwerer Magen-Darm-Verengung (pathologisch oder iatrogen) oder Patienten mit Dysphagie oder erheblichen Schwierigkeiten an Patienten verabreicht werden Schlucktabletten - es besteht die Gefahr von Obstruktionssymptomen. Das Präparat darf nur bei Patienten angewendet werden, die die Tablette vollständig schlucken können. Bedingungen für kürzere Laufzeit des Magen-Darm-Trakt führen, zum Beispiel:. Mit schweren chronischem Durchfall assoziierten Erkrankungen können zu einer verminderten Resorption von Paliperidon führen. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, 3 mg Tabletten sollten nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Sicherheit des Arzneimittels während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Es sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Neonates zu Paliperidon während des dritten Trimesters der Schwangerschaft ausgesetzt ist mit einem Risiko für extrapyramidale Störungen und (oder), Entzugserscheinungen von unterschiedlicher Schwere und Dauer der postnatalen - daher Säuglinge sollte sorgfältig überwacht werden. Wenn Sie die Behandlung während der Schwangerschaft abbrechen müssen, stoppen Sie die Behandlung nicht plötzlich. Paliperidon wird in der Muttermilch so weit ausgeschieden, die Auswirkungen auf den Säugling sind wahrscheinlich, wenn stillende Mutter therapeutischen Dosen. Verwenden Sie das Produkt nicht während des Stillens.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Schlaflosigkeit, Parkinsonismus, Akathisie, Sedierung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen. Häufig: Bronchitis, obere Atemwegsinfektion, Sinusitis, Infektionen der Harnwege, Grippe, Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Gewichtsverlust, verminderter Appetit, Manie, Unruhe, Depression, Angst, Dystonie, Schwindel, Dyskinesie, Tremor,verschwommenes Sehen, abnormale Leitung, verlängertes QT-Intervall im EKG, Bradykardie, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Hypertonie, Halsschmerzen und Larynx, Husten, verstopfte Nase, Schmerzen, Bauchschmerzen, Bauch, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Mundtrockenheit, Zahnschmerzen, Erhöhung der Transaminasen, Pruritus, Hautausschlag, Muskel-Skelett-Schmerzen, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Amenorrhoe, Fieber, Schwäche (Asthenie), Müdigkeit. Gelegentlich Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Blasenentzündung, Ohr-Infektionen, Mandelentzündung, Anämie, Verminderung der Hämatokrit, Diabetes, Hyperglykämie, Anorexie, erhöhte Triglyceride im Blut, Schlafstörungen, Verwirrtheit, verminderte Libido, Anorgasmie, Nervosität , Alpträume, Krämpfe, Ohnmacht, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel abhängig von Körperhaltung, Konzentrationsstörungen, Dysarthrie, Dysgeusie, Hypästhesie, Parästhesie, Konjunktivitis, trockene Augen, Schwindel, Tinnitus, Ohrenschmerzen, Block atrioventricular, Sinusarrhythmie, abnormale EKG, Herzklopfen, blut~~POS=TRUNC, Atemnot, Keuchen, Blutungen aus der Nase, Schwellung der Zunge, Gastroenteritis, Dysphagie, Blähungen, erhöhte GGT, erhöhte Leberenzyme, Urtikaria, Alopezie, Akne , erhöhen Sie Konzentration Phosphokinase im Blut, Muskelkrämpfe, Steifheit der Gelenke, Gelenkschwellungen, Muskelschwäche, Nackenschmerzen, Harninkontinenz, Harndrang, Harnverhalt, Dysurie, erektile Dysfunktion, anormale Ejakulation, Menstruationsstörungen, Galactorrhoea, sexuelle Dysfunktion, Brustschmerzen, Beschwerden in der Brust, Schwellungen im Gesicht, Schwellungen, Schüttelfrost, erhöhte Körpertemperatur, abnormaler Gang, Durst, Schmerzen in der Brust, Unwohlsein, fällt. Seltene Augeninfektion, Onychomykose, Cellulitis, akaroza Haut, Agranulozytose, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, erhöhten Anzahl von Eosinophilen, Anaphylaxie, Überempfindlichkeit, unangemessene Sekretion des antidiuretischen Hormons, die Gegenwart von Glucose im Urin, Hyperprolaktinämie, Wasser Intoxikation, diabetische Ketoazidose , Hypoglykämie, Polydipsie, erhöhte Cholesterinspiegel im Blut, dumpf beeinflussen, neuroleptisches malignes Syndrom, tardive Dyskinesie, Apoplexie, cerebrale Ischämie, mangelnde Reaktion auf Reize, Bewusstseinsverlust, verminderte Ebene des Bewusstseins, Koma, diabetische Gleichgewichtsstörungen, Koordinationsstörungen, Kopfnicken, Glaukom, Augenbewegung, eine Drehbewegung der Auge, Photophobie, Tränenfluß erhöht, blutunterlaufen Augen, atriale Fibrillation, Tachykardie, Hypotension Syndrom assoziiert mit einer Änderung der Körperlage, venöser Thrombose, Thromboembolie SC Embolie, Ischämie, Krampfanfälle Rötung, Schlafapnoe, Hyperventilation, Aspirationspneumonie, Überlastung der Atemwege, Heiserkeit, Pankreatitis, Ileus, analer Inkontinenz, Koprostase, Cheilitis, Ikterus, vaskuläre Ödeme, Arzneimittelexantheme, Lichtschwiele, Ekzem, trockene Haut, Rötung, Verfärbung der Haut, seborrhoischer Dermatitis, Schuppen, Rhabdomyolyse, abnormale Körperhaltung, neonatale Entzugssyndrom, Priapismus, verzögerte Menstruation, Gynäkomastie, Brustschwellung, Brustvergrößerung, Absonderungen aus der Brust, vaginaler Ausfluss, Hypothermie, verminderten Körpertemperatur, Brustbeschwerden, Verhärtung, Entzugssyndrom. Nicht bekannt: Hyperinsulinämie, Lungenstauung. Paliperidon ist ein aktiver Metabolit von Risperidon, so dass während der Verwendung kann Nebenwirkungen nach der Verabreichung von Risperidon beobachtet hat. Neuroleptika können QT-Verlängerung auftreten, Arrhythmien (Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie), unerklärliche plötzliche Todesfälle, Herzstillstand und torsade de pointes. Es wird auch Fälle von venösen Thromboembolien, einschließlich Fälle von Lungenembolie und tiefer Venenthrombose berichtet - nicht bekannt. Es besteht das Risiko von intraoperative Floppy Iris-Syndrom (IFIS) während der Kataraktchirurgie bei Patienten, die Paliperidon.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Schizophrenie: 6 mg einmal am Tag, morgens.Es ist nicht erforderlich, die Dosis zu Beginn der Behandlung schrittweise zu erhöhen. Bei einigen Patienten kann es nützlich sein, das Medikament in kleineren oder größeren Dosen im Bereich von 3-12 mg einmal täglich zu verwenden. Wenn eine Dosisanpassung angezeigt ist, sollte dies nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands des Patienten erfolgen. Wenn die Dosis erhöht werden soll, wird empfohlen, sie in Abständen von mehr als 5 Tagen täglich um 3 mg zu erhöhen.Schizoaffektive Störung: 6 mg einmal am Tag, morgens. Es ist nicht erforderlich, die Dosis zu Beginn der Behandlung schrittweise zu erhöhen. Einige Patienten können von höheren Dosen im Bereich von 6-12 mg einmal täglich profitieren. Wenn eine Dosisanpassung angezeigt ist, sollte dies nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands des Patienten erfolgen. Wenn die Dosis erhöht werden soll, wird empfohlen, sie in Abständen von mehr als 4 Tagen täglich um 3 mg zu erhöhen. Das Fortbestehen der klinischen Verbesserung wurde nicht untersucht.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu ändern, wenn die Nierenfunktion normal ist. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Paliperidon bei Patienten über 65 Jahre mit schizoaffektiver Störung wurde nicht untersucht. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung liegen keine Daten vor. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (CCr ≥ 50 bis <80 ml / min) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 3 mg einmal täglich und kann je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit einmal täglich auf 6 mg erhöht werden. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (CCr ≥ 10 bis <50 ml / min) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 1,5 mg einmal täglich und kann nach erneuter Beurteilung des klinischen Zustands des Patienten einmal täglich auf 3 mg erhöht werden; Bei Patienten mit CCr <10 ml / min sollte Paliperidon nicht angewendet werden. Die Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden, sie sollten nicht gekaut, geteilt oder verwendet werden. Mit Flüssigkeit trinken. Nehmen Sie es am Morgen und immer auf die gleiche Weise: immer auf nüchternen Magen oder immer mit Frühstück.