Behandlung von Schizophrenie. Behandlung der bipolaren Störung: Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden; Behandlung von depressiven Episoden; Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung (gemischte Episoden, Manie oder Depression) bei Patienten, die auf vorherige Behandlung mit Quetiapin angesprochen haben.
Quetiapin ist ein atypisches Antipsychotikum. Quetiapin und sein aktiver Metabolit Nor-Quetiapin haben eine Affinität zu vielen Rezeptoren, die Neurotransmitter binden. Sie zeigen Affinität für 5HT Serotoninrezeptoren2 und Dopamin D1 und D2. Antagonismus der Rezeptoren und größere Selektivität gegenüber dem 5HT-Rezeptor2 verglichen mit D2 sie sind verantwortlich für antipsychotische Eigenschaften und eine geringe Inzidenz extrapyramidaler Symptome. Darüber hinaus hat Nor-Quetiapin eine hohe Affinität zum Noradrenalin-Transporter. Quetiapin und Nor-Quetiapin haben auch eine hohe Affinität für Histamin- und α-Rezeptoren1-adrenerge und geringere Affinität für α-Rezeptoren2-renergisch und Serotonin 5-HT1A. Die Affinität zu muskarinischen und Benzodiazepin-cholinergen Rezeptoren ist vernachlässigbar. Nach oraler Verabreichung wird Quetiapin gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und weitgehend metabolisiert. Die Einnahme von Nahrungsmitteln hat keine signifikante Auswirkung auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels. Es ist zu 83% an Plasmaproteine gebunden. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert (hauptsächlich CYP3A4). Ungefähr 73% werden im Urin und 21% im Kot ausgeschieden. T0,5 in der Eliminationsphase ist 7 Stunden für Quetiapin und 12 Stunden für Nor-Quetiapin.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile der Zubereitung. Gleichzeitige Verwendung von Cytochrom P450 3A4-Inhibitoren wie: HIV-Protease-Inhibitoren, Azol-Antimykotika, Erythromycin, Clarithromycin und Nefazodon.
Vorsichtsmaßnahmen:
Quetiapin ist nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen <18 Jahre alt., Aufgrund fehlender Daten die Verwendung in dieser Altersgruppe (nicht untersucht die Auswirkungen der langfristigen Einsatz von Quetiapin, über 26 Wochen., Auf Wachstum und Pubertät) zu unterstützen. Langzeiteffekte auf ihre kognitive und Verhaltensentwicklung sind nicht bekannt. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels wurde bei Patienten> 65 Jahre mit depressiven Episoden im Verlauf einer bipolaren Störung nicht untersucht. Depression im Verlauf einer bipolaren Störung ist mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord verbunden; Das Risiko besteht bis zum Erreichen einer klinisch signifikanten Remission. Da in den ersten Wochen oder länger keine Besserung eintritt, sollte der Patient unter strenger medizinischer Überwachung bleiben, bis eine Besserung eintritt. Die allgemeine Erfahrung zeigt, dass das Suizidrisiko in den frühen Stadien der Verbesserung des klinischen Zustands des Patienten zunimmt. Patienten mit schweren depressiven Episoden der bipolaren Störung haben ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten bei jungen erwachsenen Patienten unter 25 Jahren, die mit Quetiapin behandelt wurden, verglichen mit Patienten, die Placebo erhielten. Das potenzielle Risiko von Suizidversuchen nach einem plötzlichen Absetzen des Arzneimittels sollte unter Berücksichtigung bekannter Risikofaktoren im Zusammenhang mit der zu behandelnden Krankheit in Betracht gezogen werden. Bei Patienten, die wegen anderer psychiatrischer Störungen behandelt werden, sollten die gleichen Vorkehrungen getroffen werden wie bei Patienten mit schwerer depressiver Störung. Patienten mit einer Vorgeschichte von suizidalem Verhalten oder die ausstellenden vor der Behandlung mit einem erheblichen Maß an Suizidgedanken sind einem erhöhten Risiko von Selbstmordgedanken oder Selbstmordversuche und sollte eine sorgfältige Überwachung während der Behandlung erhalten. Das Risiko suizidalen Verhaltens bei Patienten unter 25 Jahren wurde in klinischen Studien mit Antidepressiva bei erwachsenen Patienten mit psychischen Störungen nachgewiesen (im Vergleich zu Placebo).Während der Behandlung, insbesondere zu Beginn der Therapie und nach der Dosisanpassung, sollten Patienten sorgfältig überwacht werden, insbesondere solche mit hohem Risiko. Patienten (und deren Betreuer der Patienten) sind auf die Notwendigkeit einer Überwachung hinsichtlich jeder klinischen Verschlechterung, suizidales Verhalten oder Gedanken und ungewöhnliche Veränderungen im Verhalten und alarmiert werden, wenn sie auftreten, die Notwendigkeit, sofort den Arzt zu fragen. Patienten mit Depressionen, bipolare Störung, bei der es Somnolenz schwerer Intensität kann häufiger für mindestens 2 Wochen erforderlich. Nach dem Einsetzen der Schläfrigkeit oder bis zur Besserung, und müssen möglicherweise die Beendigung der Behandlung berücksichtigen. Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit bekannten kardiovaskulären Erkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen oder andere zu Hypotension Prädisposition (im Fall von Symptomen einer Hypotonie Dosisreduktion oder der Geschwindigkeit des Anstiegs) der Vorgeschichte von Krampfanfällen, mit Risikofaktoren für Schlaganfall, QT-Verlängerung in einer Familiengeschichte mit dem Risiko einer Aspirationspneumonie. Vorsicht bei Quetiapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verwendet wird, die das QTc-Intervall und Neuroleptika, insbesondere bei älteren Menschen und Personen mit angeborenem QT-Syndrom, kongestive Herzinsuffizienz, Herzhypertrophie, Hypokaliämie oder hypomagnesemia verlängern. Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen sollte eine langsamere Dosiseskalation in Betracht gezogen werden. Die Verwendung von Quetiapin wird begleitet von der Entwicklung von Akathisie; Die Symptome treten in den ersten Behandlungswochen häufiger auf. Bei Patienten, die Symptome entwickeln, kann eine Erhöhung der Dosis schädlich sein. Wenn bei einem Patienten Symptome einer tardiven Dyskinesie auftreten, sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Quetiapin in Betracht gezogen werden. Die Symptome einer tardiven Dyskinesie können sich nach Absetzen der Behandlung verschlimmern oder sogar auftreten. Die Patienten sollten auf Anzeichen von Hyperglykämie (wie Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche) überwacht werden, sollten Sie regelmäßig Ihr Gewicht überprüfen. Im Falle eines malignen neuroleptischen Syndroms sollte Quetiapin abgesetzt und eine geeignete Behandlung eingeleitet werden. Bei Patienten mit Neutrophilenzahlen <1 x 109/ l, Quetiapin sollte abgesetzt werden; Patienten sollten auf Anzeichen einer Infektion überwacht werden, und die Anzahl der Neutrophilen sollte überwacht werden, bis sie 1,5 x 10 überschreiten9/ L. Patienten, die enzyminduzierenden Medikamente, die Behandlung mit Quetiapin kann nur dann, wenn der Nutzen das Risiko von Quetiapin Absetzen des Induktors beginnen. Es ist wichtig, dass Änderungen in Leberenzyminduktoren werden nach und nach durchgeführt und, falls erforderlich, diesen Medikamenten niewpływającymi Medikamente für Leberenzyme (z. B. Natrium-Valproat) ersetzen. Nicht bei Patienten mit Demenz-assoziierter Psychose anwenden (erhöhtes Risiko von Nebenwirkungen, die mit einer Hirndurchblutung einhergehen). Da Patienten mit Neuroleptika oft erworbene Risikofaktoren für thromboembolische Erkrankung behandelt wird, vor und während der Behandlung mit Quetiapin müssen alle potenziellen Risikofaktoren für thromboembolische Erkrankung und geeignete Präventionsmaßnahmen zu identifizieren. Daten über die Verwendung von Quetiapin in Kombination mit Valproat oder Lithium bei der Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden sind begrenzt, aber solche Kombinationen wurden gut vertragen; Daten zeigen das Auftreten einer additiven Wirkung in der dritten Woche des Drogenkonsums. Sollte mit Vorsicht angewandt wird bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Patienten bei älteren Menschen (vor allem zu Beginn der Behandlung). Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Die 100-mg-Dosis enthält Sonnengelb, das allergische Reaktionen hervorrufen kann.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen die Risiken überwiegt. Bei Neugeborenen zu Antipsychotika ausgesetzt während des dritten Trimesters der Schwangerschaft besteht ein Risiko von Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler Symptome und (oder) Rückzug.Es gab Aufregung, Hypertonie, Hypotonie, Tremor, Somnolenz, Atemnot oder Ernährungsstörungen, und daher sorgfältig Neugeborenen überwacht werden soll. Quetiapin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Sie sollten das Stillen während der Einnahme des Arzneimittels vermeiden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Abnahme der Hämoglobinkonzentration, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, trockener Mund, Entzugserscheinungen (Schlaflosigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Durchfall, Erbrechen und Reizbarkeit), erhöhte Triglyceride im Blut, erhöhte Gesamtcholesterin (hauptsächlich LDL), niedriges HDL-Cholesterin, Gewichtszunahme. Häufig: Leukopenie, Eosinophilie, Verringerung der Anzahl von Neutrophilen, Hyperprolaktinämie, Reduktion der Gesamt-T4frei T4insgesamt T3Erhöht TSH, gesteigerter Appetit, ungewöhnliche Träume und Alpträume, Suizidgedanken und Verhalten, Synkope, extrapyramidale Symptome, Dysarthrie, Herzklopfen, Tachykardie, verschwommenes Sehen, orthostatische Hypotonie, Rhinitis, Apnoe, Verstopfung, Verdauungsstörungen, milde Asthenie , periphere Ödeme, Reizung, Fieber, ALT und AST erhöht Transaminasen im Blut, erhöhte Werte von GGT, Hyperglykämie. Gelegentlich Thrombozytopenie, Anämie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich allergischen Hautreaktionen), Abnahme der freien T3, Hypothyreose, Hyponatriämie, Diabetes, Krampfanfälle, Restless Leg Syndrom, tardive Dyskinesie, Dysphagie, sexuelle Dysfunktion, QT-Verlängerung, Bradykardie. Selten: Agranulozytose, metabolisches Syndrom, Schlafwandeln und ähnliches Verhalten (wie Schlaf redet und Störungen im Zusammenhang mit Schlaf Essen), venöse Thromboembolie, Pankreatitis, Hepatitis, Hepatitis, Priapismus, Galaktorrhoe, geschwollene Brüste, Menstruationsstörungen, malignes neuroleptisches Syndrom, Hypothermie, Erhöhung der Kreatinphosphokinase. Sehr selten anaphylaktische Reaktion, ungeeignete Sekretion des antidiuretischen Hormons, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, Rhabdomyolyse. Nicht bekannt: Neutropenie, toxisch nekrotischen Epidermolysis bullosa, Erythema multiforme, neonatale Entzugssyndrom. Während die Verwendung von Neuroleptika, Fälle von QT-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmie, unerklärliche plötzliche Todesfälle, Herzstillstand undTorsade de Pointes. Bei Kindern und Jugendlichen sollten dieselben Nebenwirkungen wie bei erwachsenen Patienten beschrieben werden. Mit erhöhter Frequenz, oder solche, die bei Erwachsenen nicht identifiziert wurden, können sehr häufig auftreten - gesteigerter Appetit, erhöhte Prolaktin-Spiegel, erhöhter Blutdruck, extrapyramidale Symptome; oft - Reizbarkeit.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Behandlung von Schizophrenie: Gesamttagesdosen in den ersten vier Tagen nach der Behandlung sind 50 mg - 1. Tag, 100 mg - 2 Tage, 200 mg - 3 Tage, 300 mg - vierte Tag. Beginnend ab dem 4. Tag der Behandlung sollte zu einer effektiven Rate von typischerweise 300 bis 450 mg / Tag titriert werden. Je nach Ansprechen und Verträglichkeit bei einzelnen Patienten, kann die Dosis im Bereich von 150 bis 750 mg / Tag eingestellt. Die Droge wurde zweimal täglich verabreicht.Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden im Verlauf einer bipolaren Störungj: Gesamttagesdosen für die ersten vier Tage nach der Behandlung sind: eine weitere Anpassung zu einer maximalen Dosis von 800 mg / Tag 4 Tage, für 6 - 100 mg - 1. Tag, 200 mg - 2 Tage, 300 mg - 3 Tage, 400 mg Der Behandlungstag sollte schrittweise um höchstens 200 mg / Tag erhöht werden. Je nach Ansprechen und Verträglichkeit bei jedem Patienten, kann die Dosis im Bereich von 200 bis 800 mg / Tag eingestellt. Die übliche wirksame Dosis beträgt 400-800 mg / Tag. Die Droge wurde zweimal täglich verabreicht.Episodenbehandlungóin Depression im Verlauf der bipolaren Störung: Gesamttagesdosen in den ersten 4 Tagen nach der Behandlung sind 50 mg - 1. Tag, 100 mg - 2 Tage, 200 mg - dritter Tag und 300 mg - vierte Tag. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 300 mg. In klinischen Studien gab es keinen zusätzlichen Nutzen bei Patienten, die 600 mg im Vergleich zu Patienten, die 300 mg. Die 600-mg-Dosis kann bei einzelnen Patienten von Vorteil sein.Die Verabreichung des Medikaments in Dosen über 300 mg sollte unter der Aufsicht von Ärzten mit Erfahrung in der Behandlung der bipolaren Störung begonnen werden. Bei Bedenken hinsichtlich der Arzneimittelverträglichkeit sollte eine Dosisreduktion von mindestens 200 mg in Betracht gezogen werden. Das Medikament verabreicht einmal täglich vor dem Schlafengehen.Prävention des Rückfalls der bipolaren Störung(Misch Episoden, Manie oder Depression): Patienten, die geantwortet haben intensive Behandlung der bipolaren Störung Quetiapin sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden. Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit der Behandlung im Bereich von 300-800 mg pro Tag bestimmt werden. Die Droge wurde zweimal täglich verabreicht. In der Erhaltungstherapie sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden. Vorsicht ist geboten bei älteren Patienten, insbesondere in der Anfangsdosis; auf der klinischen Reaktion und die Toleranz des einzelnen Patienten abhängig, sollte eine Dosistitration langsam durchgeführt, und niedrigere Tagesdosen als bei jüngeren Patienten (mittlere Quetiapin Plasmaclearance von 30-50% bei älteren Menschen im Vergleich zu jüngeren Patienten verringert wird, wurde unter Verwendung von ). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel bei Patienten mit bekannter Leberfunktionsstörung angewendet wird, insbesondere während der ersten Anwendungsdauer; Die Verabreichung des Medikaments sollte mit einer Dosis von 25 mg / Tag beginnen; Abhängig von der klinischen Reaktion und Verträglichkeit bei einzelnen Patienten sollte die Dosis täglich um 25-50 mg erhöht werden, bis die effektive Dosis erreicht ist. Das Medikament verabreicht unabhängig von den Mahlzeiten.