Behandlung der Schizophrenie - Olanzapin ist wirksam bei der langfristigen unterstützenden Behandlung von Patienten, die in der Anfangsphase der Therapie auf die Behandlung gut ansprechen. Behandlung von mittelschweren und schweren manischen Episoden. Bei Patienten mit einer guten Reaktion auf Olanzapin-Therapie bei der Behandlung einer manischen Episode ist das Medikament angezeigt, um das Wiederauftreten der bipolaren Störung zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin besitzt Affinität für zahlreiche Rezeptorsysteme: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge muscarinische Rezeptoren (m1-m5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Der detaillierte Wirkungsmechanismus ist unbekannt, wahrscheinlich im Zusammenhang mit den 5-HT-Dopamin- und Serotonin-Rezeptor-Antagonisten2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung von Olanzapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt, erreichte eine maximale Blutkonzentrationen innerhalb von 5-8 Stunden (Nahrung hat keinen Einfluss Absorption) absorbiert. Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrome P-450 CYP1A2 und P-450 2D6 sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethyl-Metaboliten beteiligt, die eine signifikant geringere Aktivität als Olanzapin zeigen. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Olanzapin bindet etwa 93% der Plasmaproteine. Die Halbwertszeit und Clearance von Olanzapin kann je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder andere Bestandteile. Patienten mit Glaukom-Risiko mit geschlossenem Glaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Olanzapin bei Kindern vor. Vorsicht bei Patienten mit: Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes (regelmäßige Überwachung des klinischen Zustands, Glykämie und Körpergewicht wird empfohlen); mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen; mit erhöhen ALT und (oder), AST, die Anzeichen und Symptome von Leberversagen mit begrenzten vorbestehenden Leberfunktionsreserve, und bei Patienten, ein Arzneimittel mit potenziell hepatotoxischer (Bestimmung von Hepatitis ist ein Anzeichen Behandlung Olanzapin einzustellen) zu empfangen; mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten Neutropenie verursachen bekannt, mit arzneimittel (oder), Knochenmarksdepression durch das Medikament in dem Interview durch eine Begleiterkrankung, Bestrahlung oder Chemotherapie und bei Patienten mit myeloproliferative Krankheit oder hypereosinophilen verursacht; bei Krampfanfällen oder bei Faktoren, die die Krampfschwelle senken; bei älteren Menschen (bei Personen über 65 Jahren wird empfohlen, den Blutdruck während der Behandlung mit Olanzapin regelmäßig zu messen); mit Risikofaktoren für Blutgerinnsel mit Blockaden im Venensystem (z. B. Immobilisierung). Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die o.u.n. oder Alkohol. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, die das QT-Intervall ist dafür bekannt, zu verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie.Olanzapin ist für die Behandlung der Symptome der Psychose und (oder), Verhaltensstörungen durch Demenz (eine erhöhte Mortalität und ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Unfälle) und bei der Behandlung von Psychose Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit (Verschlimmerung von Parkinson und Halluzinationen verursacht empfohlen ). Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder hohes Fieber, unerklärt, ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS müssen alle Neuroleptika einschließlich Olanzapin abgesetzt werden. Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung mit Olanzapin in Betracht ziehen. Aufgrund seines Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere gelten nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Bei Säuglingen, deren Mütter nahm Olanzapin im dritten Trimester der Schwangerschaft beobachtet: Tremor, Hypertonie, langsam und Somnolenz. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin nicht zu stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr oft, Somnolenz, Gewichtszunahme, erhöhte Prolaktin im Blut, die selten mit klinischen Symptomen verbunden (z. B. Gynäkomastie, Galaktorrhoe und Brustvergrößerung), die Mehrheit der Patienten normalisieren Prolaktinspiegel und nicht Abbruch der Behandlung erfordern. Häufig: Eosinophilie, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, leichte, vorübergehende Symptome anticholinerge Aktivität (einschließlich Verstopfung und Mundtrockenheit), gesteigerter Appetit, erhöhte Glukose, Triglyceride, orthostatische Hypotonie, Asthenie, Ödeme, vorübergehende asymptomatische Erhöhung der Lebertransaminasen. Gelegentlich: erhöhte Kreatinin-Phosphokinase, Bradykardie mit oder ohne Hypotonie, Synkope, QT-Verlängerung, Lichtempfindlichkeitsreaktionen. Darüber hinaus nach der jeweiligen Wirtschaftsnebenwirkung - selten: Leukopenie, Krampfanfälle, Hautausschläge, Hepatitis (einschließlich hepatozellulären und cholestatischen Leberschädigung und Leberschäden gemischt Form); Sehr selten: ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, plötzlicher Tod, Thrombozytopenie, Neutropenie, neuroleptisches malignes Syndrom, Dystonie, Spätdyskinesien, Pankreatitis, Unfähigkeit zu urinieren trotz der Drang, Rhabdomyolyse, Hyperglykämie oder Verschlechterung von Diabetes gelegentlich mit Ketoazidose oder Koma ( einschließlich Todesfälle), Hypothermie, thromboembolischen Erkrankungen (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie) Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktische Reaktion, Angioödem, Pruritus, Urtikaria), Priapismus. Bei älteren Patienten mit Demenz beobachtet Inzidenz unerwünschter Ereignisse und Todesfälle zerebrovaskuläre erhöht als in der Placebo-Gruppe. In dieser Gruppe von Patienten waren abnorme Gangart und Stürze sehr häufig; Pneumonie oft erhöht die Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz. Patienten mit Parkinson-Krankheit, arzneimittelinduzierte Psychose (induzierte Dopaminagonisten) wurden häufiger Schwere der Parkinson und Halluzinationen gefunden. Sehr selten, wenn Sie plötzlich aufhören berichteten Entzugserscheinungen nehmen, wie Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit oder Erbrechen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Mania: Eine Anfangsdosis von 15 mg / Tag als Einzeldosis verabreicht, entweder allein oder 10 mg / Tag in einer Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, die Dosis zu optimieren) und bei klinischen Indikationen eine zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden.Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen. Bei älteren Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg / Tag) nicht routinemäßig empfohlen, sollte jedoch berücksichtigt werden, wenn klinische Faktoren dafür vorliegen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, nicht tabakbedingte Anwendung), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Erwägung gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.