Erwachsene. Behandlung von Schizophrenie. Olanzapin ist wirksam bei der langfristigen unterstützenden Behandlung von Patienten, die bereits frühzeitig auf die Behandlung angesprochen haben. Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden. Bei Patienten, die auf die Behandlung mit Olanzapin bei der Behandlung einer manischen Episode ansprechen, ist es angezeigt, das Wiederauftreten einer bipolaren Störung zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl unterwürfig. im Mund enthält 5 mg, 10 mg, 15 mg oder 20 mg Olanzapin; Tabletten enthalten Aspartam.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat eine Affinität für zahlreiche Rezeptoren: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge Muskarinrezeptoren (M.1-M5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Olanzapin in Form von Tabl. unterwürfig. in der oralen Version ist bioäquivalent zu Olanzapin in Form von Bereich, der eine ähnliche Rate und ein ähnliches Ausmaß der Absorption zeigt (beide Formen können synonym verwendet werden). Olanzapin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 5-8 h (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption des Arzneimittels). Es ist zu 93% an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrome P450 CYP1A2 und 2D6 sind, die an der Bildung der N-Demethyl-Metaboliten und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Die Halbwertszeit und Clearance von Olanzapin kann je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder einen der sonstigen Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Verwendung von Antipsychotika kann nach einigen Tagen oder Wochen eine Verbesserung des klinischen Zustands eintreten; Während dieser Zeit sollte der Patient sorgfältig überwacht werden. Nicht von Olanzapin bei Kindern und Jugendlichen mit <18 Jahren (Mangel an Daten über Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe, während Kurzzeitstudien Jugendliche im Alter von 13-17 Jahren, einschließlich einer viel größere Zunahme des Körpergewichtes. Und größere Veränderungen des Serumlipide und Prolaktin im Blut , als in Studien mit Erwachsenen - die langfristigen Auswirkungen dieser Nebenwirkungen wurden nicht untersucht und bleiben unbekannt. Nicht Olanzapin zur Behandlung von Psychose verwenden und (oder) Verhalten verursachten Störungen, die durch Demenz (eine erhöhte Mortalität und ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Unfälle) und Psychose Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit (Verschlimmerung von Parkinson und Halluzinationen behandeln und Olanzapin war nicht wirksamer als Placebo bei der Behandlung von psychotischen Symptomen). Patienten Olanzapin erhalten, sollen nach anerkannten Richtlinien für Antipsychotikum Behandlung überwacht werden. Kontrolle Blutzucker - vor der Behandlung nach 12 Wochen Olanzapin Behandlung und dann einmal im Jahr und Patienten für Symptome einer Hyperglykämie überwacht (übermäßigen Durst und Appetit, Polyurie und Schwäche); systematisch das Körpergewicht kontrollieren - vor Beginn der Behandlung, 4, 8 und 12 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Olanzapin und dann einmal pro Quartal; Kontrollieren Sie den Lipidgehalt im Blut - vor Beginn der Behandlung, nach 12 Wochen Behandlung mit Olanzapin und danach alle 5 Jahre.Im Falle einer Verschlechterung des Risikoprofils der metabolischen Veränderungen (Veränderungen im Körpergewicht, Blutzucker, Blutfett) folgen Sie den klinischen Leitlinien und die entsprechende Behandlung. Olanzapin sollte mit Vorsicht bei Patienten eingesetzt werden: mit Diabetes oder Diabetes-Risikofaktoren (regelmäßig screenen Patienten einer Verschlechterung der Blutzuckerkontrolle zu erkennen); mit Dyslipidämie oder mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Fettstoffwechselstörungen; mit Prostatahypertrophie oder paralytischer Ileus und der damit verbundenen Bedingungen (aufgrund der anticholinergen Aktivität von Olanzapin); mit erhöhen ALT und (oder), AST, die Anzeichen und Symptome von Leberversagen mit begrenzten vorbestehenden Leberfunktionsreserve, und bei Patienten, ein Arzneimittel mit potenziell hepatotoxischer (Bestimmung von Hepatitis ist ein Anzeichen Behandlung Olanzapin einzustellen) zu empfangen; mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten bekannt Neutropenie zu verursachen, mit drogen- (oder), Knochenmarkdepression, verursachte durch Arzneimittelallergie, durch eine Begleiterkrankung, Bestrahlung oder Chemotherapie und Patienten mit hypereosinophilen oder myeloproliferative Erkrankung (Kombinationstherapie Olanzapin und Valproat erhöht das Risiko einer Neutropenie); bei Krampfanfällen oder bei Faktoren, die die Krampfschwelle senken; bei älteren Patienten (bei Patienten> 65 Jahre werden regelmäßige Blutdruckmessungen während der Behandlung mit Olanzapin empfohlen). Vor und während der Behandlung mit Olanzapin sollten alle möglichen Risikofaktoren für eine venöse Thromboembolie identifiziert und geeignete vorbeugende Maßnahmen ergriffen werden. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die o.u.n. oder Alkohol. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, die das QTc-Intervall ist dafür bekannt, zu verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder hohes Fieber, unerklärt, ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS müssen alle Neuroleptika einschließlich Olanzapin abgesetzt werden. Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung mit Olanzapin in Betracht ziehen. Aufgrund des Gehalts an Aspartam, Tabl. unterwürfig. im Mund kann für Menschen mit Phenylketonurie schädlich sein.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nur verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Bei Säuglingen, deren Mütter nahm Olanzapin im dritten Trimester der Schwangerschaft, einschließlich das Risiko von Nebenwirkungen extrapyramidale Symptome und (oder) Entzug von unterschiedlicher Schwere und Dauer - Säuglinge sollten sorgfältig überwacht werden. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin nicht zu stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr oft, Gewichtszunahme, Somnolenz, orthostatischer Hypotension, erhöhte Prolaktinspiegel im Blut (der Mehrheit der Patienten eine milde, nicht mehr als 2-fache der Obergrenze des Normalbereichs). Häufig: Eosinophilie, Leukopenie und Neutropenie, erhöhte Blutzucker, Triglyceride und des Cholesterins im Blut, Glykosurie, gesteigerter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, leichte, vorübergehende Symptome anticholinerge Aktivität (einschließlich Verstopfung und Mundtrockenheit). vorübergehende asymptomatische Erhöhungen der Serum-Transaminasen, Hautausschläge, Gelenkschmerzen, erektiler Dysfunktion und verminderte Libido bei beiden Geschlechtern, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase fosfokikazy Kreatinin, GGT, erhöhte Harnsäurespiegel. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Entwicklung oder Verschlechterung eines Diabetes mellitus (gelegentlich im Zusammenhang mit Ketoazidose oder Koma, einschließlich einigen letalen Fälle), Krampfanfälle (in der Mehrzahl der Patienten mit Anfällen oder Risikofaktoren für Krampfanfälle in einem Interview), Dystonie (einschließlich Okulogyration) , Spätdyskinesien, Amnesie, Dysarthrie, Nasenbluten, Bradykardie, QTc, thromboembolischen Erkrankungen (tiefe Venenthrombose, Lungenembolie), Blähungen, Überempfindlichkeit gegen Licht, Haarausfall, Harninkontinenz, Harnverhalt, Druckgefühl auf Blase, Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Brustmilchproduktion außerhalb der Stillzeit, Gynäkomastie oder männlicher Brustvergrößerung, erhöhter Gesamt-Bilirubin.Selten: Thrombozytopenie, Hypothermie, neuroleptisches malignes Syndrom, Entzugserscheinungen (Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Schwitzen, Übelkeit oder Erbrechen), ventrikuläre Tachykardie oder ventrikuläre Fibrillation, plötzlicher Herztod, Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einem hepatozellulären cholestatischen Leberschäden und Mischformen von Leberschäden), Rhabdomyolyse, Priapismus. Nicht bekannt: neonatales Entzugssyndrom. Bei Jugendlichen wurde eine erhöhte Inzidenz bestimmter Nebenwirkungen beobachtet als in der Erwachsenengruppe, Gewichtszunahme, erhöhte Blut Triglyceriden, erhöhter Appetit, Sedierung, Erhöhung der Leber-Transaminasen, reduzierte Gesamt-Bilirubin, GGT Erhöhung die Konzentration von Prolaktin im Blut, erhöhter Cholesterinspiegel im Blut und Mundtrockenheit zu erhöhen - ein Präparat nicht es ist zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen indiziert.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Manische Episoden: Die Anfangsdosis beträgt 15 mg / Tag als Monotherapie oder 10 mg / Tag in Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, die Dosis zu optimieren) und bei klinischen Indikationen eine zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten (≥65 Jahre) wird eine Reduktion der Anfangsdosis von bis zu 5 mg nicht routinemäßig empfohlen, sollte jedoch bei klinischen Faktoren berücksichtigt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis von 5 mg in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden. In Anwesenheit von mehr als ein Faktor, der den Stoffwechsel von Olanzapin verlangsamen könnte (weiblich, Alter, Nichtraucherstatus) auf die Anfangsdosisreduktion; Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, wenn dies ratsam ist, mit Vorsicht durchgeführt werden.Art der Verabreichung. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Tabelle. unterwürfig. in der mündlichen Version sind Bioäquivalenz aus der Tabelle powl. und kann austauschbar verwendet werden. Tabelle. unterwürfig. Beginn im Mund sollte in den Mund gelegt werden, wo sie im Speichel schnell zerfallen. Die Tablette sollte sofort nach dem Öffnen der Verpackung eingenommen werden; Gegebenenfalls kann es in einem Glas Wasser oder einem anderen geeigneten Getränk (Orangensaft, Apfelsaft, Milch) unmittelbar vor der Verwendung gelöst werden.