Behandlung von Schizophrenie. Olanzapin ist indiziert in der Langzeitbehandlung von Patienten, die in der Frühphase der Therapie gut auf die Behandlung ansprechen. Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden. Bei Patienten, deren manische Episode hat Olanzapin Behandlung ansprachen, wird es für die Verhinderung eines erneuten Auftretens in der bipolaren Störung angezeigt.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin; Das Präparat enthält Laktose und Sojalecithin.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat eine Affinität für zahlreiche Rezeptoren: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge Muskarinrezeptoren (M.1-M5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Schwächt die konditionierte Vermeidungsreaktion, einen Test der antipsychotische Wirkung in Dosen niedriger als die erforderlichen Katalepsie zu induzieren, die das Auftreten der Phänomene im Zusammenhang mit Motornebenwirkungen. Im Gegensatz zu anderen Antipsychotika erhöht Olanzapin die Antwort im "anxiolytischen" Test. Nach oraler Verabreichung von Olanzapin ist gut aus dem Verdauungstrakt, erreichte eine maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von 5-8 Stunden (Nahrung hat keinen Einfluss Absorption) absorbiert. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine beträgt ungefähr 93%. Olanzapin im Plasma bindet hauptsächlich an Albumin und α1saures Glycoprotein. Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrome CYP2D6 und CYP1A2 sind an der Bildung des Metaboliten N-Desmethyl beteiligt und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Ausgangsverbindung ab. Mittel T0,5 In der Eliminationsphase war Olanzapin bei Frauen etwas länger als bei Männern (36,7 bzw. 32,3 Stunden). Bei älteren Patienten betrug der durchschnittliche T0,5 es wurde verlängert (51,8 Stunden). Bei Rauchern sind durchschnittliche T0,5 in der Eliminationsphase ist es reduziert - 30,4 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Olanzapin ist für die Behandlung der Symptome der Psychose zugelassen und (oder), Verhaltensstörungen und Demenz aufgrund der Zunahme der Mortalität und Risiko für zerebrovaskuläre Ereignisse - nicht zur Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen. Olanzapin wird nicht zur Behandlung von Psychosen empfohlen, die durch die Einnahme von Dopaminagonisten bei Parkinson-Patienten verursacht werden. Das maligne neuroleptische Syndrom (ZZN) ist eine potenziell lebensbedrohliche Erkrankung, die mit der Einnahme von Antipsychotika verbunden ist. Wenn ein Patient indikativ Anzeichen und Symptome von NMS oder hohes Fieber unbekannter Ursache entwickelt, ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS müssen alle Antipsychotika abgesetzt werden, einschließlich Olanzapin. Wegen der Gefahr von Hyperglykämie und (oder) die Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes wird auf relevante klinische Überwachung in Übereinstimmung mit den geltenden Richtlinien der Antipsychotikum empfohlen (z. Testblutzuckerspiegel zu Beginn der Behandlung, 12 Wochen nach Beginn der Behandlung und jeder. Jahr). Die Patienten sollten überwacht werden, die Anzeichen und Symptome von Hyperglykämie zu erkennen (wie Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche) und Patienten mit Diabetes mellitus oder mit Risikofaktoren für die Entwicklung - regelmäßig den Grad der glykämischen Kontrolle zu beurteilen. Das Gewicht des Patienten sollte systematisch überprüft werden, beispielsweise zu Beginn der Behandlung, 4, 8, 12 Wochen.vom Anfang der Behandlung und dann jedes Viertel. Im Falle einer Änderung der Lipidkonzentration sollte eine geeignete Behandlung, insbesondere bei Patienten mit Dyslipidämie und bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Fettstoffwechselstörungen, angewendet werden. Bei Patienten, die Olanzapin anwenden, sollten die Lipidspiegel systematisch gemäß den aktuellen Leitlinien für die antipsychotische Behandlung überprüft werden, beispielsweise zu Beginn der Behandlung, 12 Wochen nach Beginn der Behandlung und danach alle 5 Jahre. Aufgrund der anticholinergen Aktivität von Olanzapin und begrenzten klinischen Erfahrungen bei Patienten mit Begleiterkrankungen bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie, Darmparalyse und verwandten Erkrankungen verschreiben, vorsichtig zu sein. Es sollte die Kontrolltests bei Patienten mit erhöhten ALT und (oder), AST, bei Patienten mit Anzeichen und Symptome einer Leberfunktionsstörungen bei Patienten mit zuvor diagnostizierten eingeschränkten Leberfunktionsreserve, und bei Patienten, die Medikamente mit potenziell hepatotoxischen auszuführen genommen werden. Bei Patienten mit Hepatitis (einschließlich hepatozellulärer und cholestatischer Leberschädigung und einer gemischten Form einer Leberschädigung) sollte Olanzapin abgesetzt werden. Es sollte mit bei Patienten, deren Staaten aus irgendeinem Grunde eine kleine Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, bei Patienten, die Arzneimittel bekannt ist, dass Neutropenie, bei Patienten mit einer Geschichte von Drogen-und (oder) Toxizität bedingte Knochenmarksdepression Drogen in einem Interview mit Vorsicht angewandt werden Patienten mit Myelosuppression, die durch gleichzeitig bestehende Krankheit, Bestrahlung oder Chemotherapie verursacht werden, und bei Patienten mit Hypereosinophilie oder myeloproliferativer Erkrankung. Vorsicht sollte zugleich Olanzapin und andere Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, ausgeübt werden, insbesondere bei älteren Patienten, bei Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, kongestivem Herzversagen, Hypertrophie, reduzierter Konzentration von Kalium oder Magnesium im Blut. Während der Behandlung mit Olanzapin wurde das vorübergehende Auftreten venöser Thromboembolien (VTE) sehr selten berichtet. Der kausale Zusammenhang zwischen dieser Krankheit und der Verwendung von Olanzapin wurde nicht bestätigt. Da jedoch Patienten mit Schizophrenie oft erworbene Risikofaktoren für VTE, alle möglichen Risikofaktoren für VTE, z. B. Immobilisation von Patienten sollten geeignete prophylaktische identifiziert und nehmen werden. Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel zusammen mit anderen zentral wirkenden Arzneimitteln und mit Alkohol eingenommen wird. Es ist möglich, Olanzapin gegen direkte und indirekte Dopaminagonisten zu antagonisieren. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin bei Patienten angewendet wird, bei denen Anfälle in der Anamnese aufgetreten sind oder bei denen Faktoren auftreten, die die Anfallsschwelle senken. Wenn der mit Olanzapin behandelte Patient Anzeichen und Symptome einer tardiven Dyskinesie entwickelt, sollte eine Dosisreduktion oder ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden. Nach Absetzen des Arzneimittels können diese Symptome vorübergehend verschlimmern oder nur auftreten. Aufgrund des Risikos einer posturalen Hypotonie wird empfohlen, den Blutdruck bei Patienten über 65 Jahren regelmäßig zu messen. Nach der Vermarktung eines Produkts, das Olanzapin enthält, wurden bei Patienten, die Olanzapin einnahmen, plötzliche Herztodesfälle berichtet. Olanzapin wird nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen. In Studien an Patienten im Alter von 13 bis 17 Jahren gab es verschiedene Nebenwirkungen, einschließlich Gewichtszunahme, metabolische Veränderungen und erhöhte Prolaktinspiegel. Die langfristigen Auswirkungen dieser Nebenwirkungen wurden nicht untersucht und bleiben unbekannt. Das Produkt enthält Laktose - sollte nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden. Das Präparat enthält Sojalecithin - nicht bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Erdnuss oder Soja anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nur verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus überwiegt.Bei Neugeborenen zu Antipsychotika (einschließlich Olanzapin) ausgesetzt während des dritten Trimesters der Schwangerschaft, das Risiko von Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler Symptome und (oder), Entzugserscheinungen von Schwere und Dauer variieren. Berichte der Erregung, Hypertonie, Niederspannungs-, Zittern, Lethargie, respiratory distress syndrome oder Essstörungen. Der Zustand von Neugeborenen sollte sorgfältig überwacht werden. Olanzapin wird in der Muttermilch ausgeschieden - Patienten sollten gegen das Stillen empfohlen werden, während Olanzapin erhalten.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Gewichtszunahme, Benommenheit, erhöhte Plasma-Prolaktinspiegel. Häufig: Eosinophilie, Serum-Cholesterin, Serum Glukose, Serumtriglyzeride, Glykosurie, gesteigerter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, orthostatische Hypotonie, leichte, vorübergehende anticholinerge (einschließlich Verstopfung und Mundtrockenheit). transient, asymptomatische Erhöhungen der Leber-Transaminasen (besonders in der Anfangsphase der Behandlung), Akne, männlicher erektiler Dysfunktion und verminderte Libido bei beiden Geschlechtern, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Leukopenie, Neutropenie, Bradykardie, QT-Intervall-Verlängerung, Lichtempfindlichkeit, Haarausfall, Harninkontinenz, Harnverhalt, Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Milchsekretion außerhalb der Zeit der Fütterung, Gynäkomastie - Brustvergrößerung bei Männern, erhöhte Kreatinin-Phosphokinase, erhöht Gesamtbilirubin. Nicht bekannt: Thrombozytopenie, allergische Reaktionen, die Entwicklung oder Verschlechterung eines Diabetes (manchmal mit Ketoazidose oder Koma, einschließlich einigen Todesfälle), Hypothermie, Krämpfe (insbesondere bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen oder Risikofaktoren für Krampfanfälle), neuroleptisches malignes Syndrom, Dystonie (in die Drehbewegungen des Augapfels), Spätdyskinesien, Entzugserscheinungen (Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit, Erbrechen), ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern, plötzlicher Tod, thromboembolischen Erkrankungen (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombosen ), Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einer hepatozellulären cholestatischen Leberschaden oder gemischt), Rhabdomyolyse, häufiges Urinieren, Neugeborenen-Entzugssyndrom, Priapismus, erhöhte alkalische Phosphatase. Prozentsatz der Patienten, die klinisch signifikante Nebenwirkungen erfahren, wie Gewichtszunahme, Blutzucker, Gesamtcholesterin, LDL und HDL-Cholesterin oder Triglyceride, mit der Zeit erhöht. Bei erwachsenen Patienten, die Behandlungsdauer von 9 bis 12 Monaten abgeschlossen., Die Steigerungsrate der durchschnittlichen Glukosekonzentration unterzog Freisetzung von rd. 4-6 Monate. Bei älteren Patienten mit Demenz, die Behandlung mit Olanzapin mit einer erhöhten Inzidenz von Tod und zerebrovaskuläre Ereignissen begleitet -kranielle im Vergleich zu Placebo. Sehr häufige Nebenwirkungen bei dieser Patientengruppe waren abnormaler Gang und Stürze; Pneumonia, erhöhte Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz. Patienten mit Parkinson-Krankheit, arzneimittelinduzierte Psychose, die (nach dem Dopamin-Agonisten) ist sehr häufig Schwere der Symptome von Parkinson und Halluzinationen. Bei Patienten mit Manie in der bipolaren Störung, die kombinierte Verwendung von Olanzapin und Valproat Auftreten von Neutropenie von 4,1%. Olanzapin mit Lithium oder Valproat häufig (> 10%) des Tremors, trockener Mund, erhöhten Appetit und Gewichtsverlust; Sprachstörungen wurden ebenfalls häufig berichtet. Im Zuge von Olanzapin in Kombination mit Lithium oder Valproinsäure während der aktiven Phase der Behandlung (bis zu sechs Wochen). Bei 17,4% der Patienten hatte eine Gewichtszunahme von ≥7% im Vergleich zum Ausgangsgewicht. Langfristig (bis zu 12 Monate). Die Verwendung von Olanzapin zur Prävention von Rückfällen bei Patienten mit einem bipolaren Störung wurde mit einer Zunahme des Körpergewicht von ≥7% im Vergleich zum Ausgangsgewicht bei 39,9% der Patienten in Verbindung gebracht. Kinder und Jugendliche. Olanzapin ist für die Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angezeigt. Es gibt keine klinischen Studien, in denen die Wirkung des Medikaments bei Jugendlichen und Erwachsenen verglichen wird. Daten aus Studien mit Jugendlichen mit erwachsenen Ergebnissen wurden verglichen.Nebenwirkungen mit einer größeren Häufigkeit bei jugendlichen Patienten (13-17 Jahre) als bei erwachsenen Patienten und Nebenwirkungen nur bei kurzfristigen klinischen Studien bei Jugendlichen identifiziert: Sehr häufig: Gewichtszunahme, erhöhte Triglyceride im Blut, erhöhter Appetit, Sedierung (in diese Hypersomnie, Lethargie, Schläfrigkeit) Erhöhung der Transaminasen (ALT, AST), verringerte Gesamt-Bilirubin, GGT Zunahme, die Konzentration von Prolaktin im Plasma (47,4% der Jugendlichen erhöht wird); Häufig: trockener Mund, erhöhter Cholesterinspiegel.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Manische Episode: Die Anfangsdosis beträgt 15 mg / Tag, verabreicht als Monotherapie oder 10 mg / Tag in Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Wenn eine neue Manie, gemischte Episode oder Depression auftritt, sollte Olanzapin fortgesetzt werden (Optimierung der Dosis, falls erforderlich), und wenn es klinische Indikationen gibt, sollte eine zusätzliche Behandlung von affektiven Störungen angewendet werden. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis als die Anfangsdosis empfohlen, nur für die klinische Neubewertung empfohlen und sollte nicht weniger als 24 Stunden durchgeführt werden. Bei älteren Patienten niedrigere Anfangsdosis (5 mg / Tag) wird nicht routinemäßig indiziert, sollte aber, wenn in Betracht gezogen werden Dies wird durch klinische Faktoren unterstützt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, nicht tabakbedingte Anwendung), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Erwägung gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.