Behandlung von Schizophrenie. Olanzapin ist wirksam bei Langzeitbehandlungen, die eine klinische Verbesserung bei Patienten, die auf eine Behandlung zu Beginn der Behandlung angesprochen haben, aufrechterhalten. Behandlung von mittleren bis schweren manischen Episoden. Bei Patienten, deren manische Episode hat Olanzapin Behandlung ansprachen, wird das Medikament zur Verhinderung eines erneuten Auftretens von bipolaren Störungen angezeigt.
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin; das Präparat enthält Lactose. 1 Tabl orales Auflösen enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin; Die Zubereitung enthält Aspartam.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat Affinität für die folgenden Rezeptoren: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge Muskarinrezeptoren (M.1-M5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung von Olanzapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt, erreichte eine maximale Blutkonzentrationen innerhalb von 5-8 h absorbiert (Lebensmittel keine Wirkung auf die Absorption). Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrom P450-CYP1A2 und P450-CYP2D6 sind an der Bildung des Metaboliten N-Desmethyl beteiligt und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Olanzapin bindet etwa 93% der Plasmaproteine. Die Blutkonzentration, Halbwertzeit und Clearance von Olanzapin können je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder andere Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht für die Verwendung von Olanzapin empfohlen bei Kindern und Jugendlichen im Alter <18 Jahre (Mangel an Daten über Sicherheit und Wirksamkeit, während Kurzzeitstudien von Jugendlichen signifikant größere Zunahme des Körpergewicht gewonnen. Und größere Veränderungen des Serumlipide und Prolaktin im Blut als in Studien von Erwachsenen ). Bei Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes mellitus mit Vorsicht anwenden; mit hypertropher Prostatitis, paralytischem Ileus und ähnlichen Beschwerden; mit Störungen des Fettstoffwechsels oder mit Risikofaktoren für die Entwicklung solcher Störungen; mit erhöhten ALT und (oder), AST (die Kontrollen und Dosisreduktion durchführen), die Anzeichen und Symptome einer Leberinsuffizienz vorbestehender reduziert Leberfunktionsreserve, und bei Patienten Medikamente mit potenziell hepatotoxischen (Bestimmung von Hepatitis-Empfang, hepatozellulären cholestatischen Leberschäden oder Leberschäden einschließlich gemischter Form, ist es ein Hinweis Behandlung Olanzapin einzustellen); mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten bekannt Neutropenie verursachen, mit drogen- (oder), toxischer Knochenmarksdepression durch das Medikament in dem Interview durch eine Begleiterkrankung, Bestrahlung oder Chemotherapie und bei Patienten mit myeloproliferative Krankheit oder hypereosinophilen verursacht; bei Krampfanfällen oder bei Faktoren, die die Krampfschwelle senken; im Alter. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die o.u.n. oder Alkohol.Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, die das QT-Intervall ist dafür bekannt, zu verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Nicht Olanzapin zur Behandlung von Psychosen und (oder), Verhaltensstörungen, verursacht durch Demenz (eine erhöhte Mortalität und erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Ereignisse) und bei der Behandlung von Psychose Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit (Verschlimmerung von Parkinson und Halluzinationen) verwenden. Im Falle von Anzeichen und Symptome, die auf ein malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) oder hohem Fieber unbekannter Herkunft, ohne andere klinische Manifestation von MNS, beenden Sie alle Antipsychotika einschließlich Olanzapin. Änderungen in Lipide sollten entsprechend der klinischen Situation, insbesondere bei Dyslipidämie Patienten und bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Lipidstörungen verwaltet werden. Bei Patienten Antipsychotika einnehmen häufig Risikofaktoren für venöse Thromboembolien erworben wie. Immobilisation des Patienten, sollte es vor der Behandlung untersucht werden und während und vorbeugende Maßnahmen ergreifen. Im Falle einer Spätdyskinesie sollte eine Dosisreduktion oder ein Absetzen von Olanzapin in Betracht gezogen werden. Nach Absetzen des Medikaments können diese Symptome vorübergehend verschlimmern oder nur auftreten. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, sollten die Tabletten nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Aufgrund des Aspartam-Gehaltes sollten bei Patienten mit Phenylketonurie keine orodispergierbaren Tabletten angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere gelten nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Spontan berichtete Tremor, Hypertonie, Lethargie und Schläfrigkeit bei Neugeborenen von Müttern, die im dritten Trimester Olanzapin verwendet. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin nicht zu stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Gewichtszunahme, Müdigkeit, erhöht Prolaktin im Blut, die oft nicht mit klinischen Symptomen assoziiert (, z. B. der Mangel an Menstruation, Brustvergrößerung, Gynäkomastie, Galaktorrhoe), die Mehrheit der Patienten erhöhte Konzentration im Allgemeinen mild war. Häufig: Eosinophilie, gesteigerter Appetit, erhöhte Konzentration von Glukose, Triglyceride und des Cholesterins im Blut, Glykosurie; Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesien, orthostatische Hypotension und transiente milde Mittel (einschließlich Verstopfung und Trockenheit der Mundschleimhaut); transiente asymptomatische Erhöhung der hepatischen Transaminasen (ALT und AST), insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung; Hautausschlag; Asthenie, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Leukopenie, Neutropenie; Bradykardie, Verlängerung des QTc-Intervalls; Überempfindlichkeitsreaktionen gegen Sonnenlicht, Alopezie; keinen Urin bekommen; Erhöhung der alkalischen Phosphokinase, Erhöhung des Gesamtbilirubins. Darüber hinaus können folgende Symptome auftreten: Thrombozytopenie, allergische Reaktionen; Beginn oder Verschlechterung von Diabetes mit Ketoazidose oder Koma (einschließlich tödlicher Fälle), Hypothermie; Anfälle (in den meisten Fällen eine Vorgeschichte von Krampfanfällen oder Risikofaktoren für ihr Auftreten), malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) (Symptome sind hohe Fieber, steife Muskeln, Verwirrung, und die Symptome der autonomen Instabilität, zB unregelmäßiger Puls, Druckschwankungen Blutdruck, Tachykardie, Schweißsekretion, Herzarrhythmien und möglicherweise auch eine Erhöhung der Phosphataseaktivität von Kreatin, Myoglobinurie und akutes Nierenversagen), Dystonie (einschließlich Okulogyration), tardive Dyskinesie, Entzugserscheinungen auftreten; ventrikuläre Tachykardie oder Kammerflimmern, plötzlicher Tod; Thromboembolien (Lungenembolie und tiefe Venenthrombose, einschließlich, Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einer hepatozellulären cholestatischen Leberschädigung oder gemischte Leberschädigung), Rhabdomyolyse, die Unfähigkeit, trotz des Drucks zu urinieren), Priapismus, erhöhte alkalische Phosphatase. Es gab Berichte über plötzlichen Herztod.Während der Langzeitbehandlung (mindestens 48 Wochen) stieg der Anteil der Patienten mit ungünstigen klinischen Veränderungen in der Gewichtszunahme, Glukose, Gesamtcholesterin / LDL / HDL oder Triglyceriden. Bei älteren Patienten mit Demenz, die mit Olanzapin behandelt wurden, wurden häufiger Todesfälle und unerwünschte zerebrovaskuläre Ereignisse beobachtet als in der Placebogruppe. In dieser Gruppe von Patienten waren abnorme Gangart und Stürze sehr häufig; Häufig: Lungenentzündung, erhöhte Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Inkontinenz. Bei Parkinson-Patienten mit medikamenteninduzierter Psychose (verursacht durch Dopaminagonisten) wurden Parkinsonismus und Halluzinationen sehr häufig berichtet. Bei Patienten mit einer Episode von Manie bei der bipolaren Störung, die kombinierte Verwendung von Olanzapin mit Valproat Auftreten von Neutropenie (hohen Plasmaspiegel Valproat könnte ein Faktor bei der Entstehung sein). Wenn Olanzapin mit Lithium oder Valproat verabreicht wurde, traten häufiger Tremor, Trockenheit der Mundschleimhaut, erhöhter Appetit und Gewichtszunahme auf. Sprachstörungen wurden ebenfalls häufig gefunden. Während der Behandlung mit Olanzapin in Kombination mit Lithium oder Divalproex während der akuten Phase der Behandlung (bis zu 6 Wochen) wurde eine Gewichtszunahme beobachtet. Bei Jugendlichen (13-17 Jahre) erhöhte Inzidenz von bestimmten Nebenwirkungen als bei Erwachsenen, vor allem erhöhte Gewicht, erhöhter Blut Triglyceriden, erhöhter Appetit, Sedierung (einschließlich Hypersomnie, Lethargie, Schläfrigkeit) eine Erhöhung der Leber-Transaminasen, reduzierte Gesamt-Bilirubin, GGT Erhöhung der Konzentration von Prolaktin im Blut zu erhöhen, erhöhte Cholesterinspiegel im Blut und trockenen Schleimhäuten der Mundhöhle - Formulierung wird für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Über Absetzsymptome wie Schlaflosigkeit, Tremor, Angstzustände, Schwitzen, Übelkeit oder Erbrechen wurde berichtet, wobei die Behandlung abrupt abgebrochen wurde.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.SchizophrenieDie empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag.Manische Episoden: Die Anfangsdosis beträgt 15 mg / Tag in Monotherapie oder 10 mg / Tag in Kombinationstherapie. Prävention des Rückfalls der bipolaren Störung: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Wenn eine neue manische, gemischte oder depressive Episode sollte Olanzapin (ggf. Dosisoptimierung) fortsetzen und wenn klinisch indiziert - ergänzende Therapie Symptome mit Stimmungsstörungen zu behandeln. Während der Behandlung für Schizophrenie, manische Episode und das erneute Auftreten einer bipolaren Störung zu verhindern, kann die Tagesdosis im Bereich von 5 bis 20 mg / Tag, je nach dem klinischen Zustand des Patienten angepasst werden. Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen. Bei älteren Patienten (≥ 65 Jahre) wird die anfängliche Dosisreduktion nicht routinemäßig empfohlen, sollte jedoch bei klinischen Faktoren berücksichtigt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, nicht tabakbedingte Anwendung), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Erwägung gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Tabletten und Tabl. diejenigen, die sich im Mund auflösen, sind bioäquivalent. Die Schmelztabletten sollten in den Mund gegeben werden, wo sie sich schnell im Speichel verteilen. Die Tablette sollte sofort nach dem Öffnen der Verpackung eingenommen werden; Alternativ kann es kurz vor dem Servieren in einem vollen Glas Wasser oder einem anderen Getränk (Orangensaft, Apfelsaft, Milch, Kaffee) aufgelöst werden.