Behandlung der Schizophrenie - Olanzapin ist wirksam bei der langfristigen unterstützenden Behandlung von Patienten, die in der Anfangsphase der Therapie auf die Behandlung gut ansprechen. Behandlung von mittelschweren und schweren manischen Episoden. Bei Patienten mit einer guten Reaktion auf Olanzapin-Therapie bei der Behandlung einer manischen Episode ist das Medikament angezeigt, um das Wiederauftreten der bipolaren Störung zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat Affinität für eine Reihe von Rezeptorsystemen: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge muscarinische Rezeptoren (m1-m5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Der detaillierte Wirkungsmechanismus ist unbekannt, wahrscheinlich im Zusammenhang mit den 5-HT-Dopamin- und Serotonin-Rezeptor-Antagonisten2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung von Olanzapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt, erreichte eine maximale Blutkonzentrationen innerhalb von 5-8 Stunden (Nahrung hat keinen Einfluss Absorption) absorbiert. Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrom P-450-P-CYP1A2 und 450-2D6 sind an der Bildung des Metaboliten N-Desmethyl beteiligt und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Olanzapin ist zu etwa 93% an Plasmaproteine gebunden. Die Blutkonzentration, Halbwertzeit und Clearance von Olanzapin können je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder andere Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es liegen keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Olanzapin bei Kindern vor. Bei Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes mellitus mit Vorsicht anwenden; mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen; mit erhöhten ALT und (oder), AST, die Anzeichen und Symptome von Leberversagen bei Patienten mit zuvor eingeschränkten Leberfunktionsreserve diagnostiziert, und bei Patienten, ein Arzneimittel mit potentiell hepatotoxische Empfangen (Bestimmung von Hepatitis ist ein Anzeichen Behandlung Olanzapin einzustellen); Patienten mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten bekannt, Neutropenie, die Hemmung der Aktivität oder Knochenmarksdepression durch Begleiterkrankungen, Bestrahlung oder Chemotherapie und bei Patienten mit myeloproliferativen Erkrankung oder hypereosinophiles verursacht verursachen; bei Patienten mit einer Anfallshistorie oder Faktoren, die die Anfallsschwelle senken; Risikofaktoren für venöse Thrombose (z. Immobilisierung) oder bei älteren Patienten (im Alter einer periodische Blutdruckmessung während der Therapie mit Olanzapin). Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen zentral wirkenden Arzneimitteln und mit Alkohol verabreicht wird. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verwendet wird, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit verlängertem QT-Intervall, kongestiver Herzinsuffizienz, Herzhypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder hohes Fieber, unerklärt, ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS müssen alle Neuroleptika einschließlich Olanzapin abgesetzt werden.Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung mit Olanzapin in Betracht ziehen. Nicht Olanzapin zur Behandlung von Psychose, die mit Demenz (einer erhöhte Mortalität und erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Ereignisse in dieser Gruppe von Patienten) und bei der Behandlung von mit Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit Psychose (oft wurde eine Verschlechterung von Parkinson und Halluzinationen berichtet). Die Formulierung enthält Lactose und darf nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Tabletten enthalten das Lecithin und sollen nicht bei Patienten angewandt werden, die zu den Erdnüssen oder Sojabohnen allergisch sind.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere gelten nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Es sollte nicht während des Stillens verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: erhöhter Prolaktinspiegel im Blut, Schläfrigkeit, Gewichtszunahme, orthostatische Hypotonie. Häufig: Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie; erhöhte Konzentration von: Cholesterin, Glucose, Triglyceriden; Glukosurie, erhöhter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesien, ein mildes und transiente Mittel (einschließlich Verstopfung und trockener Mund), vorübergehende, asymptomatische Erhöhung der Serum-Transaminase, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung, Hautausschläge, Gelenkschmerzen, Störungen erektile Dysfunktion, verminderte Libido bei Männern und Frauen, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase, Kreatinphosphokinase groß und γ-Glutamyltransferase, ein hohes Maß an Harnsäure. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, die Entwicklung von Diabetes gelegentlich mit Ketoazidose oder Koma verbunden sind, einschließlich einigen Fällen fatal; Krämpfe, in der Regel bei Patienten mit einer Geschichte von Krämpfen oder deren Auftreten Faktoren; Dystonie (einschließlich Okulogyration), Spätdyskinesien, Amnesie, dyzartia, Bradykardie, QTc, Thromboembolie (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), Blähungen, Überempfindlichkeit gegen Licht, Haarausfall, Harninkontinenz, Harnverhalt, , Gefühl von Druck auf der Blase, Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Brustmilchproduktion außerhalb des Zeitraums des Zuführens, Gynäkomastie oder Vergrößerung der Brust bei Männern, Erhöhung der Gesamt-Bilirubin. Selten: Thrombozytopenie, Hypothermie, neuroleptisches malignes Syndrom, Entzugserscheinungen, ventrikuläre Tachykardie oder ventrikuläre Fibrillation, plötzlicher Tod, Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einer hepatozellulären cholestatischen Leberschädigung oder gemischte Leberschädigung), Rhabdomyolyse, Priapismus.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Manische Episode Anfangsdosis beträgt 15 mg / Tag als Einzeldosis verabreicht, entweder allein oder 10 mg / Tag in einer Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, die Dosis zu optimieren) und bei klinischen Indikationen eine zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten Reduzierung der Anfangsdosis (5 mg / Tag) betrachten, vorausgesetzt, dass die Dosis ausreicht, um eine klinische Verbesserung zu erhalten. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. In Fällen von mäßiger Niereninsuffizienz (Zirrhose, Klasse A oder B in Child-Pugh) sollte die Initialdosis 5 mg sein und vorsichtig erhöht werden.Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der zu einem langsameren Stoffwechsel führen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, Nichtraucher), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden.Art der Verabreichung Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.