Erwachsene. Behandlung der Schizophrenie - Olanzapin ist wirksam bei der langfristigen unterstützenden Behandlung von Patienten, die in der Anfangsphase der Therapie auf die Behandlung gut ansprechen. Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden. Bei Patienten mit einer guten Reaktion auf Olanzapin-Therapie bei der Behandlung einer manischen Episode ist das Medikament angezeigt, um das Wiederauftreten der bipolaren Störung zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin. Die Tabletten enthalten Lactose und Sojalecithin.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat eine Affinität für zahlreiche Rezeptoren: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge muscarinische Rezeptoren (m1-m5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung von Olanzapin gut aus dem Magen-Darm-Trakt, erreichte eine maximale Blutkonzentrationen innerhalb von 5-8 h absorbiert (Lebensmittel keine Wirkung auf die Absorption). Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrome P450 CYP1A2 und 2D6 sind, die an der Bildung der N-Demethyl-Metaboliten und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Olanzapin bindet etwa 93% der Plasmaproteine. Die Halbwertszeit und Clearance von Olanzapin kann je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder andere Bestandteile. Patienten mit Engwinkelglaukom oder mit einem bekannten Risiko dafür.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Verwendung von Antipsychotika kann eine Verbesserung des klinischen Zustands des Patienten nach einigen Tagen oder Wochen auftreten - während dieser Zeit sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden. Das Medikament ist nicht zur Verwendung bei Kindern unter 18 Jahren indiziert. Vorsicht bei Patienten mit: Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes (regelmäßige Überwachung des klinischen Zustands, Glykämie und Körpergewicht wird empfohlen); mit Störungen des Fettstoffwechsels und bei Patienten mit Risikofaktoren für solche Störungen (Lipidspiegel sollten regelmäßig getestet werden); mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen; mit erhöhten ALT und (oder), AST (man denke an die Dosis reduziert) mit Anzeichen und Symptome einer Leberinsuffizienz vorbestehender reduziert Leberfunktionsreserve, und bei Patienten Medikamente mit potenziell hepatotoxischen (Bestimmung von Hepatitis ist die Einstellung der Behandlung mit Olanzapin Empfang ); mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten bekannt Neutropenie verursachen, mit drogen- (oder), toxischer Knochenmarksdepression durch Medikamente verursacht werden, bei Patienten mit Knochenmarksdepression durch eine Begleiterkrankung, Bestrahlung oder Chemotherapie und Patienten verursacht mit Hypereosinophilie oder myeloproliferativer Krankheit; bei Krampfanfällen oder bei Faktoren, die die Krampfschwelle senken; bei älteren Patienten (bei Patienten über 65 Jahren wird empfohlen, den Blutdruck regelmäßig zu messen); mit Risikofaktoren für Blutgerinnsel mit Blockaden im Venensystem (z. B. Immobilisierung). Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die o.u.n. oder Alkohol.Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verwendet wird, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere bei älteren Menschen, bei Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Olanzapin ist für die Behandlung von Psychose Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit (Verschlimmerung von Parkinson und Halluzinationen) nicht zu empfehlen. Es ist nicht mit den Symptomen einer Psychose bei Patienten zur Anwendung empfohlen und (oder) Verhalten durch Demenz verursachten Störungen aufgrund einer erhöhten Mortalität (Risikofaktoren enthielten: Alter> 65 Jahre, Dysphagie, Sedierung, Mangelernährung und Dehydrierung, Lungenerkrankungen und gleichzeitige Anwendung von Benzodiazepinen) sowie erhöhten das Risiko für zerebrovaskuläre Unfälle (Risikofaktoren sind: Alter> 75 Jahre, vaskuläre Demenz oder gemischte Demenz). Wenn die Symptome malignes neuroleptisches Syndrom (NMS) (durch hohes Fieber, Muskelsteifigkeit manifestiert, Bewusstseinsstörungen und Symptome der autonomen Instabilität) oder hohem Fieber unbekannter Herkunft, ohne andere klinische Manifestation von MNS müssen alle Antipsychotika abgesetzt werden, einschließlich Olanzapin. Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung mit Olanzapin in Betracht ziehen. Das Medikament enthält Lactose; sollte nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere gelten nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Bei Säuglingen, deren Mütter nahm Olanzapin im dritten Trimester der Schwangerschaft beobachtet: Tremor, Hypertonie, langsam und Somnolenz. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin nicht zu stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Gewichtszunahme; Schläfrigkeit; Erhöhung der Konzentration von Prolaktin im Blut, die selten mit klinischen Symptomen assoziiert (zB Gynäkomastie, Milchsekretion außerhalb der Zeit der Fütterung und Brustvergrößerung.) - bei den meisten Patienten verschwanden diese Symptome und nicht Abbruch der Behandlung erfordern. Häufig: Eosinophilie; Appetitsteigerung, Erhöhung von Cholesterin, Glukose, Triglyceriden im Blut, Glykosurie; Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie; orthostatische Hypotonie; leichte, vorübergehende anticholinerge Effekte (einschließlich Verstopfung und Trockenheit der Mundschleimhaut); vorübergehende asymptomatische Erhöhungen von ALT und AST, insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung; Hautausschlag; Asthenie, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Leukopenie, Neutropenie; Bradykardie, Verlängerung des QT-Intervalls; Überempfindlichkeit gegen Licht, Alopezie; hohe Aktivität der Kreatininphosphokinase, Erhöhung des Gesamtbilirubins. Nicht bekannt: Thrombozytopenie; allergische Reaktion; Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes gelegentlich mit Ketoazidose oder Koma (einschließlich tödlicher Fälle), Hypothermie; Anfälle in den meisten Fällen Patienten mit Anfällen oder Risikofaktoren erkannt Geschichte, malignes neuroleptisches Syndrom (NMS), Dystonie (einschließlich Okulogyration), Spätdyskinesien, Entzugserscheinungen (akut im Fall einer plötzlichen Absetzen von Olanzapin - Schweiß Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit oder Erbrechen), ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern und plötzlichen Tod; Thromboembolien (einschließlich tiefer Venenthrombose, Lungenembolie), Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einer hepatozellulären und cholestatischen Leberschädigung oder gemischte Leberschäden); Desintegration der quergestreiften Muskeln; Gefühl von Druck auf die Blase; Priapismus; Anstieg der alkalischen Phosphatase. Bei älteren Patienten mit Demenz beobachtet Inzidenz unerwünschter Ereignisse und Todesfälle zerebrovaskuläre erhöht als in der Placebo-Gruppe. In dieser Gruppe von Patienten waren abnorme Gangart und Stürze sehr häufig; Pneumonie oft erhöht die Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz. Patienten mit Parkinson-Krankheit, arzneimittelinduzierte Psychose (induzierte Dopaminagonisten) wurden häufiger Schwere der Parkinson und Halluzinationen gefunden. Bei Patienten mit der Diagnose einer manischen Episode im Verlauf einer bipolaren Störung induzierte die kombinierte Anwendung von Olanzapin und Valproat eine Neutropenie.Im Falle von Olanzapin mit Lithium oder Valproat wurde vermehrtes Auftreten von Tremor beobachtet, trockenen Mund, erhöhten Appetit und Gewichtsverlust; Sprachstörungen wurden ebenfalls häufig berichtet. Bei Jugendlichen (im Alter von 13 bis 17 Jahren) wurden Nebenwirkungen häufiger berichtet. Es gab sehr häufig - Gewichtszunahme, erhöhte Triglyceride im Blut, erhöhter Appetit, Sedierung (einschließlich Hypersomnie, Lethargie, Schläfrigkeit), erhöhte ALT und AST, reduziert Gesamt-Bilirubin, GGT erhöht, um die Konzentration von Prolaktin zu erhöhen Plasma; oft - Erhöhung des Cholesterins, Trockenheit der Mundschleimhaut. Olanzapin ist nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen <18 Jahre indiziert.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.SchizophrenieDie empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag.Manische Episoden: Die Anfangsdosis beträgt 15 mg in Monotherapie oder 10 mg / Tag in Kombinationstherapie.Prävention des Rückfalls der bipolaren Störung: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, die Dosis zu optimieren) und bei klinischen Indikationen eine zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis als die Anfangsdosis empfohlen, nur für die klinische Neubewertung empfohlen und sollte nicht weniger als 24 Stunden durchgeführt werden. Bei älteren Patienten niedrigere Anfangsdosis (5 mg / Tag) wird nicht routinemäßig indiziert, sollte aber, wenn in Betracht gezogen werden Dies wird durch klinische Faktoren unterstützt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, nicht tabakbedingte Anwendung), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Erwägung gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.