Derivat von 1,4-Benzodiazepinen. Es funktioniert auf vielen Strukturen o.u.n., vor allem auf dem limbischen System und Hypothalamus oder Strukturen im Zusammenhang mit der Regulierung von emotionalen Aktivitäten. Das Medikament verstärkt die inhibitorische Wirkung von GABAergen Neuronen in der Hirnrinde, Hippocampus, Kleinhirn, Thalamus und Hypothalamus. Es wurde gefunden, dass die Existenz von Benzodiazepin-spezifischen Bindungsstellen Membranproteinstrukturen sind, die mit einem Komplex verbunden sind, der aus dem GABA-A-Rezeptor und dem Chloridkanal besteht. Oxazepam wirkt, indem es die Empfindlichkeit des GABA-Rezeptors verändert, wodurch die Affinität dieses Rezeptors zu Gamma-Aminobuttersäure (GABA), einem endogenen inhibitorischen Neurotransmitter, erhöht wird. Die Droge hat eine anxiolytische Wirkung und hypnotische Wirkungen. Oxazepam hat auch eine schwache Wirkung, um den skelettalen und antikonvulsiven Muskeltonus zu entspannen. Nach oraler Verabreichung wird es gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt 90-95%, Cmax es wird innerhalb von 2,5 Stunden erreicht, wobei etwa 87% an Plasmaproteine gebunden sind. Es unterliegt einer Biotransformation in der Leber, wobei Verbindungen mit Glucuronsäure und geringen Mengen an Chinazolin und Dihydroxyderivaten, die im Urin ausgeschieden werden, entstehen. Es wurde nicht gefunden, dass Metaboliten pharmakologische Aktivität hatten. T0,5 ist etwa 8 Stunden, über 95% der Dosis wird als Metaboliten im Urin ausgeschieden, <2% - unverändert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Oxazepam, andere Benzodiazepin-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schweres Atemversagen, Schlafapnoe-Syndrom. Schweres Leberversagen. Sucht nach Drogen, Drogen oder Alkohol. Akute Alkoholintoxikation, hypnotische Intoxikation, Opiate, Antipsychotika (Neuroleptika, Antidepressiva, Lithiumsalze). Myasthenia gravis. Schwangerschaft und Stillzeit. Kinder im Alter von <6 Jahren.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit Psychose zu verwenden. Bei Patienten mit Depressionssymptomen sollte mit äußerster Vorsicht vorgegangen werden (Patienten mit Oxazepam sollten wegen der Möglichkeit einer absichtlichen Überdosierung in der niedrigstmöglichen Dosis empfohlen werden); sollte nicht als Monotherapie für Depressionen und Angstzuständen im Zusammenhang mit Depressionen aufgrund der Gefahr von Suizidversuchen verwendet werden. Besonders vorsichtig bei Patienten: ältere und / oder geschwächte (das Risiko der Schwere der Nebenwirkungen, vor allem Störungen der Orientierung und Koordination der Bewegung, sollte nicht für eine lange Zeit verwendet werden und abrupt die Therapie abbrechen.); mit chronischem Lungenversagen (das Medikament beeinflusst das Atemzentrum); mit Porphyrie (Risiko der Verschlechterung der Symptome der Krankheit); bei Patienten, bei denen eine Senkung des Blutdrucks zu kardialen Komplikationen führen könnte; mit Nierenversagen. Benzodiazepine werden nicht zur Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion empfohlen, da sie die Entwicklung einer Enzephalopathie beschleunigen können. Leberfunktion und Blutbild sollten während der Behandlung überwacht werden. Bei Patienten, die in der Vergangenheit Alkohol oder Medikamente missbraucht haben (einschließlich Drogen), ist besondere Vorsicht geboten. Während der Verwendung des Medikaments kann auftreten: Toleranz (verminderte Wirksamkeit), körperliche und geistige Abhängigkeit (insbesondere während der Langzeitbehandlung mit hohen Dosen und bei Patienten, die in der Vergangenheit Drogen und Alkohol missbraucht haben). Wenn es abgesetzt wird, können Absetzsymptome auftreten. Entzugssymptome können sogar in Intervallen zwischen einzelnen Dosen auftreten, insbesondere wenn das Medikament in hohen Dosen verabreicht wird. Das Medikament kann Amnesie verursachen (tritt normalerweise innerhalb der ersten paar Stunden nach Einnahme des Medikaments auf, daher sollte der Patient kontinuierlich 7-8 Stunden lang schlafen können, um das Risiko zu verringern). Die Verwendung des Arzneimittels sollte abgesetzt werden, wenn psychologische und paradoxe Reaktionen auftreten; die Wahrscheinlichkeit ihres Auftretens ist bei älteren Menschen größer.Sollte nicht bei Kindern <6 Jahren verwendet werden, und bei Kindern von 6 bis 18 Jahren sind nicht zu empfehlen, da Dosierung nicht in dieser Altersgruppe etabliert. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose und Saccharose, sollte das Medikament nicht mit Galactose oder Fructose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Saccharase-Isomaltase-Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schläfrigkeit, langsame Reaktionen, Schwindel, Verwirrung und Desorientierung, Muskelschwäche, Ataxie, verschwommene und Doppeltsehen. Selten: Kopfschmerzen. Nicht bekannt Dysarthrie mit verwaschener Sprache und abnormen Aussprechen, Gedächtnisstörungen (anterograde Amnesie), Störungen der Libido, allergischen Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, Dyspepsie (die Dosis verringert oder gestoppt werden soll), Harnverhalt, Harninkontinenz, Muskelzittern, Muskelentspannung, Leukopenie , Agranulozytose und Thrombozytopenie, Leberfunktionsstörungen, Ikterus, Menstruationsstörungen, Appetitlosigkeit, eine leichte Abnahme des Blutdruckes, allgemeine Schwäche, Ohnmacht. Paradoxe Reaktionen können auftreten: Unruhe, Erregung und Aggressivität, Verwirrtheit, Halluzinationen, Albträume, Wahnvorstellungen, Psychosen, Reizbarkeit, unangemessenes Verhalten (paradoxe Reaktionen treten am häufigsten nach dem Konsum von Alkohol, bei älteren Patienten und bei Patienten mit psychischen Erkrankungen). Körperliche und geistige Abhängigkeit kann sich während der Behandlung mit Oxazepam in therapeutischen Dosen entwickeln. Ein plötzliches Absetzen der Behandlung kann Entzugserscheinungen verursachen: Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Unruhe und emotionale Spannung, Unruhe, Verwirrtheit, Desorientierung, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Rebound-Schlaflosigkeit; in schweren Fällen auftreten: Verlust des Realitätssinn, Persönlichkeitsstörungen, Überempfindlichkeit, Licht und akustische Reize, Kribbeln und Taubheit in den Extremitäten, Halluzinationen oder epileptische Anfälle zu berühren. Während der Behandlung mit Oxazepam kann eine vorbestehende undiagnostizierte Depression mit suizidalen Tendenzen auftreten. Darüber hinaus können Sie erleben: Benommenheit, Orientierungslosigkeit, Fieber und Euphorie.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell angepasst werden. Die niedrigstmögliche Dosis sollte verwendet werden (insbesondere bei älteren, geschwächten Patienten und Patienten mit niedrigem Plasmaalbumin), um eine übermäßige Sedierung zu vermeiden.Erwachsene. Angst - leicht bis mittelschwer: 10-20 mg 3-4 mal täglich; mit einer signifikanten Intensität: 20-30 mg 3-4 mal am Tag, höhere Dosis in Ruhe. In dem älteren oder geschwächten, mit reduziertem Gewicht, ein reduzierten Blutdruck, Herzinsuffizienz oder Schwäche der Atemmuskulatur wird empfohlen, die niedrigste wirksame Dosis (typischerweise 10 mg 3-mal pro Tag) zu verabreichen.Aufregung im Zusammenhang mit akuten Alkohol Entzugssyndrom20-30 mg 3-4 mal am Tag. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann es erforderlich sein, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren. Am Abend Tablette sollte nicht unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen werden wegen der Verzögerung und mögliche Symptome von Müdigkeit und Konzentrationsstörungen nächsten Morgen. In akuten Fällen sollte eine einzelne Dosis oder mehrere Dosen innerhalb weniger Tage verwendet werden. Die Droge verwendet unabhängig von den Mahlzeiten. Die Dauer der Behandlung sollte auf ein Minimum gehalten werden - in der Regel von einigen Tagen bis 2 Wochen nach 2 Wochen Medikamentenzustellung Indikation für die weitere Verwendung muss neu bewertet werden... Die Dauer der Behandlung, einschließlich der Dauer der allmählichen Rückzug sollte nicht 4 Wochen nicht überschreiten. Die allmähliche Absetzen des Arzneimittels sollte für jeden Patienten individuell angepasst werden.
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