Kurzzeitbehandlung von Angstzuständen (für 2-4 Wochen), die auch mit Schlafstörungen einhergehen können. Behandlung von Symptomen plötzlichen Alkoholabbaus. Als Beruhigungsmittel und Prämedikationsmittel. Behandlung von erhöhtem Muskeltonus. Als eine Alternative zur antikonvulsiven Behandlung für bestimmte Arten von Epilepsie, beispielsweise klonische Krämpfe der Muskeln.
Diazepam wirkt anxiolytische, sedative, hypnotische, antikonvulsive und bewirkt eine Entspannung der Skelettmuskulatur durch Hemmung der Neurotransmitter sein kann - γ-Aminobuttersäure (GABA). Es kann eine leichte Sedierung bis zur Induktion des Schlafes und sogar Koma verursachen, weil in o.u.n. arbeitet an den limbischen, Hypothalamus- und Hill-Systemen. Es wird angenommen, dass der zentrale Mechanismus der Arzneimittelwirkung ist die Interaktion von Membran allosferycznej von GABA-Rezeptoren in der Öffnung von Chloridkanälen und eine erhöhte Penetration von Chloridionen im Innern des Neurons führt. Die Wirkung dieser Wirkung ist Hyperpolarisierung von Membranen und Hemmung der neuronalen Funktion. Anxiolytische Wirkung von Diazepam und möglicherweise eine paradoxe stimulierende Wirkung o.u.n. sie sind wahrscheinlich das Ergebnis der Unterdrückung der Unterdrückung Antwort. Der Relaxationseffekt von Diazepam auf den Skelettmuskel beruht auf der Hemmung von polysynaptischen Zentripetalwegen. Diazepam kann den mono- und polysynaptischen Rebound hemmen, indem es als Nervenleitungsinhibitor wirkt oder die synaptische Signaltransduktion blockiert. Der zweitwahrscheinlichste Wirkungsmechanismus ist die Hemmung der motorischen Nerven- und Muskelfunktion. Diazepam beugt krampfartigen Anfällen vor, indem es die präsynaptische Hemmung erhöht und die Proliferation der Anfallsaktivität verringert, aber normale Entladungen nicht beeinflusst. In den üblichen Dosen wirkt es leicht auf das vegetative Nervensystem, die Atemwege und das Herz-Kreislauf-System. Nach oraler Gabe wird Diazepam schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht nach 30-90 Minuten nach der Verabreichung eine maximale Konzentration im Blut. Die Blutkonzentrationen von Diazepam und seinen Metaboliten, die ebenfalls pharmakologische Aktivität zeigen, sind dosisproportional und zeigen signifikante individuelle Unterschiede. Diazepam bindet an 98-99% Plasmaproteine. Das Arzneimittel und seine Metaboliten dringen in die Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit über die Plazentaschranke und in die Muttermilch ein; im fetalen Blut erreichen sie eine ähnliche oder sogar höhere Konzentration als im Blut der Mutter. Diazepam wird in der Leber metabolisiert und produziert 3 aktive Metaboliten: Oxazepam, Temazepam, Demethyldiazepam. Die Eliminierung von Diazepam ist zweiphasig. Anfangs gibt es eine schnelle Verteilungsphase, gefolgt von einer verlängerten Phase der Eliminierung durch T0,5 von 20 bis 50 Stunden Diazepam wird unverändert in Kombination mit Glucuronsäure, aber hauptsächlich in Form von Metaboliten unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 Diazepam und seine Metaboliten bei gesunden Probanden sind wie folgt: Diazepam - 20-50 h demetylodiazepam - 30-200 h, 3-hydroksydiazepam - 20.05 h, Oxazepam - 20.06 h Bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. und Nieren gibt es eine Erweiterung von T0,5 Diazepam; auch bei Frühgeborenen und Neugeborenen T0,5 Diazepam ist länger als bei Erwachsenen und älteren Kindern.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine oder einen der sonstigen Bestandteile.Myasthenia gravis. Akutes Lungenversagen. Schlafapnoe-Syndrom. Schweres Leberversagen. Zustände mit Phobie oder Obsessionen. Chronische Psychose.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam mit Alkohol und / oder hemmenden Drogen o.u.n. Bei Patienten mit Alkohol- oder Drogenabhängigkeit in der Anamnese sollte Diazepam mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Diazepam sollte bei Patienten vermieden werden, die süchtig nach Arzneimitteln sind, die eine orale Hemmung hemmen. und Alkohol. Eine Ausnahme von der obigen Situation ist die Behandlung akuter Entzugssymptome. Nach wiederholter Anwendung über mehrere Wochen können einige der beruhigenden Wirkungen von Benzodiazepin verloren gehen.Der Einsatz von Benzodiazepinen kann zu psychischer und physischer Abhängigkeit führen. Das Risiko einer Abhängigkeit steigt mit der Dosis und Dauer der Behandlung, ist bei Patienten mit einer Geschichte von Alkoholsucht und Medikamenten oder bei Patienten mit Persönlichkeitsstörungen größer. Eine regelmäßige Überwachung solcher Patienten, Vermeidung einer routinemäßigen Verschreibung und allmähliche Dosisreduktion ist sehr wichtig. Während des Absetzens der Behandlung kann vorübergehend das Phänomen des "Rebounds" auftreten - die Schwere der Symptome, die den Einsatz von Benzodiazepinen verursacht haben; Sie können von anderen Symptomen wie Stimmungsschwankungen, Angstzuständen, Schlafstörungen und Schlaflosigkeit begleitet sein. Im Falle von Benzodiazepinen mit einer kurzen Wirkungsdauer kann die Entzugswirkung in dem Intervall zwischen den Dosen auftreten, insbesondere wenn die Dosis hoch ist. Benzodiazepine können Amnesie verursachen (bei höheren Dosen ist das Risiko höher). Symptome der Vergessenheit können von einem Verhalten begleitet werden, das der Situation nicht angemessen ist. Anterograde Amnesie tritt meistens nach ein paar Stunden nach der Einnahme und daher das Risiko ihres Auftretens zu reduzieren, sollte der Patient mit 7-8 Stunden ununterbrochenen Schlaf zur Verfügung gestellt werden. Wenn die Symptome von Reaktionen und paradoxe psychische (wie Angst, Unruhe, Reizbarkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Zorn, Wut, Alpträume, Halluzinationen, Psychosen, Verhaltensstörungen und andere negative Auswirkungen auf das Verhalten) sollte abgebrochen werden. Die Wahrscheinlichkeit solcher Symptome ist bei Kindern und bei älteren Patienten größer. Benzodiazepin sollte bei Kindern nicht ohne eine sorgfältige Beurteilung der Notwendigkeit verwendet werden; Die Behandlungsdauer sollte auf ein Minimum beschränkt werden. Da Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 6 Monaten nicht nachgewiesen wurden, sollte Diazepam in dieser Gruppe nur dann mit Vorsicht angewendet werden, wenn keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten zur Verfügung stehen. Bei älteren Patienten besteht das Risiko von Stürzen und Hüftfrakturen. Aufgrund der Möglichkeit einer Atemdepression bei Patienten mit chronischem Lungenversagen wird eine Dosisreduktion empfohlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten normale Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Benzodiazepine sind nicht zur Behandlung von psychotischen Störungen indiziert. Sie sollten nicht zur Monotherapie von Depressionen oder Angstzuständen im Zusammenhang mit Depressionen (erhöhtes Suizidrisiko) verwendet werden. Im Falle des Verlusts von Angehörigen oder des Verlustes können Benzodiazepine die psychische Anpassung hemmen. Das Produkt enthält Laktose - sollte nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden. Aufgrund des Gehalts an schwarzem Koffein (Tabelle 2 mg) und Chinolingelb (Tabelle 5 mg) kann das Präparat allergische Reaktionen hervorrufen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Anwendung während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten und dritten Trimester, sollte auf Situationen beschränkt werden, die auf einen erheblichen Bedarf zurückzuführen sind. Tierstudien haben schädliche Auswirkungen von Benzodiazepinen auf den Fötus gezeigt. Einige Studien haben über spät auftretende Verhaltensstörungen bei Neugeborenen berichtet, die Diazepam ausgesetzt warenin utero. Wenn das Präparat einer Frau im gebärfähigen Alter verschrieben wurde, sollte sie angewiesen werden, einen Arzt aufzusuchen, um die Behandlung abzubrechen, wenn sie schwanger werden möchte oder vermutet, dass sie schwanger ist. Falls erforderlich, weil die wesentlichen Frau, die Formulierung in der späten Schwangerschaft anwenden oder während der Geburt kann die Neugeborenen pharmakologische Wirkung von Diazepam Zeichen zu erwarten (Körpertemperatur, Druck, Unregelmäßigkeiten in der Herzfunktion, ohne Saugreflex, moderate Atemdepression). Es sollte daran erinnert werden, dass bei den Neugeborenen das Ensemble von Enzymen, die für den Metabolismus des Arzneimittels verantwortlich sind, noch nicht vollständig entwickelt ist (insbesondere bei Frühgeborenen). Bei Kindern von Müttern, die während der späten Schwangerschaft Langzeit-Diazepam nahmen, kommt es zu körperlicher Abhängigkeit und nach der Geburt besteht das Risiko von Entzugssymptomen. Benzodiazepine werden in die Muttermilch ausgeschieden - die Verwendung während des Stillens wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Die häufigsten sind Müdigkeit, Schläfrigkeit, Muskelkraftschwäche. Nicht bekannt: paradoxe Reaktionen (Unruhe, Erregung, Reizbarkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Wut, Alpträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten auf die Situation, Verwirrtheit, Atemnot emotional, verminderte Aufmerksamkeit, Depression,erhöhen oder verringern Libido), Ataxie, Dysarthrie, verwaschene Sprache, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel, Doppelsehen, Nystagmus, Sehstörungen, Schwindel, Herzversagen (einschließlich Herzstillstand), unregelmäßiger Herzschlag, Blutdruckabfall, Kreislaufdepression, Atemdepression, Übelkeit, trockene Schleimhäute des Mundes, der übermäßige Salivation, Verstopfung, Magen-Darm-Erkrankungen, Hepatitis, erhöhten Transaminasen und der alkalischen Phosphatase im Blut, Hautreaktionen, Harninkontinenz, Harnretention (respiratory distress einschließlich), , erhöhtes Risiko von Stürzen und Knochenbrüchen (besonders bei älteren Patienten). Post-Myalema kann nach therapeutischen Dosen auftreten, und das Risiko seines Auftretens ist bei höheren Dosen höher; Symptome der Vergessenheit können von Verhaltensstörungen begleitet sein. Langzeitanwendung (auch therapeutische Dosen) kann zu psychischer Abhängigkeit führen; Plötzlicher Entzug des Medikaments kann einen Entzugseffekt oder "Rebound" -Phänomen verursachen. Im Fall der Sucht zu entwickeln, Drogenentzug verursacht das plötzliche Auftreten von Entzugserscheinungen wie Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, erhöhte Angst, Spannung, Aufregung, Verwirrung, Reizbarkeit; Verlust des Realitätssinns, Persönlichkeitsstörungen, Überempfindlichkeit zu klingen, Taubheit und Kribbeln in den Extremitäten, Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Lärm und Berührung, Halluzinationen, epileptische Anfälle: in schweren Fällen können folgende Symptome auftreten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Angst: 2-10 mg 2-4 mal pro Tag. Schlaflosigkeit mit Angst assoziiert - 5-15 mg pro Tag vor dem Einschlafen. Behandlung der Symptome von plötzlichem Alkoholentzug: 10 mg 3-4 mal in den ersten 24 Stunden, dann kann die Dosis auf 5 mg 3-4 mal täglich reduziert werden. Als Prämedikationsmittel: 5-15 mg vor dem Eingriff. Bedingungen für erhöhten Muskeltonus: 2-15 mg pro Tag in geteilten Dosen. Als Antikonvulsivum: 2-10 mg 2-4 mal täglich. Kinder über drei Jahre: in Angstzuständen, Bedingungen mit erhöhter Muskeltonus oder ein antikonvulsives: 1-2,5 mg 3-4 mal täglich oder 0,12-0,8 mg / kg. oder 3,5-24 mg / m2 pc. täglich in 3-4 geteilten Dosen, dann kann die Dosis in Abhängigkeit von der Wirksamkeit und Schwere der Nebenwirkungen allmählich erhöht werden. Patienten über 65 Jahre, und geschwächte Patienten zunächst 2-2,5 mg 1-2 mal am Tag, dann wird die Dosen können je nach Ansprechen des Patienten und die Toleranz erhöht werden. Diazepam Behandlung sollte so kurz wie möglich dauern und soll als vier Wochen nicht überschreiten. Im Fall von Schlaflosigkeit oder 8-12 Wochen. In der Angst, einschließlich der Zeit des schrittweisen Rückzugs des Medikaments. Diese Zeiten sollten nicht verlängert werden, ohne den Zustand des Patienten neu zu bewerten.