Erhaltungstherapie bei Schizophrenie bei Patienten, die derzeit mit oralen Antipsychotika behandelt werden.
Zutaten:
Eine Durchstechflasche enthält 25 mg, 37,5 mg oder 50 mg Risperidon. 1 ml der Suspension zur verzögerten Freisetzung zur Injektion enthält 12,5 mg, 18,75 mg oder 25 mg Risperidon (und 3 mg Natrium).
Aktion:
Ein Antipsychotikum - ein selektiver monoaminerger Antagonist in Form einer Suspension zur verzögerten Freisetzung zur Injektion. Es hat eine hohe Affinität für 5-HT-Serotoninerg-Rezeptoren2 und dopaminerge D2. Es bindet auch an die α-Rezeptoren1-adrenergen und, in geringerem Maße, histaminergen H1 und α2-adrenergicznymi. Es zeigt keine Affinität für cholinerge Rezeptoren. Trotz der Tatsache, dass Risperidon ein potenter D-Rezeptor-Antagonist ist2Wird, die mit einem positiven Effekt Symptome der Schizophrenie, in geringerem Maße auch die motorische Aktivität reduziert und induziert Katalepsie als klassische Neuroleptika. Ausgewogene zentrale Antagonisieren die Serotonin und Dopamin können die Wahrscheinlichkeit von extrapyramidalen Nebenwirkungen verringern und die therapeutischen negativen Symptome und affektive Störungen treten bei Schizophrenie erstrecken. Risperidon wird durch Cytochrom CYP2D6 zu 9-Hydroxyrisperidon metabolisiert, das ähnliche pharmakologische Eigenschaften wie Risperidon aufweist. Risperidon und 9-Hydroxyperidon bilden eine aktive antipsychotische Fraktion. Nach intramuskulärer Injektion einer Einzeldosis des Präparats erfolgt die Wirkstofffreisetzung in 2 Phasen. Anfangs wird eine kleine Dosis des Arzneimittels freigesetzt (<1% der Dosis); gefolgt von einer Latenzzeit dauerhaften 3 Wochen. startet die Haupt Freisetzung von Risperidon nach 3 Wochen. dauert von 4 bis 6 Wochen. und endet mit 7 Wochen. Daher sollte in den ersten 3 Wochen. Verwendung der Zubereitung sein, verabreichen Sie ergänzende Antipsychotika. Die Absorption von Risperidon aus der Zubereitung ist abgeschlossen. Die Droge wird in 70% mit Urin und ca. 14% mit Kot ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten, die vor Beginn der Behandlung mit einer Suspension zur verzögerten Freisetzung zur Injektion niemals irgendeine Form von Risperidon eingenommen haben, wird empfohlen, die Verträglichkeit für orales Risperidon zu überprüfen. Das Präparat ist nicht zur Verwendung bei älteren Patienten mit Demenz indiziert. Bei älteren Patienten mit Demenz, mit atypischen Antipsychotika (einschließlich Risperidonpo) erhöhte Sterblichkeit sowie eine erhöhte Inzidenz von Schlaganfällen. Das Präparat sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall mit Vorsicht angewendet werden. Bei älteren Patienten mit Demenz, die mit Furosemid und Risperidon behandelt wurden, wurde eine höhere Mortalität im Vergleich zu Patienten beobachtet, die entweder Risperidon allein oder Furosemid allein erhielten; Die gleichzeitige Anwendung von Risperidon mit anderen Diuretika (hauptsächlich Thiazid in niedrigen Dosen) war nicht mit ähnlichen Beobachtungen verbunden. Seien Sie besonders vorsichtig und beachten Sie die Risiken und Vorteile, bevor Sie sich für die Anwendung von Risperidon mit starken Diuretika entscheiden. Wenn Risperidon bei Patienten mit Demenz mit Lewy-Körperchen oder Parkinson-Krankheit verschreiben sollte gegen die Risiken und Nutzen abgewogen werden, da die Gefahr von Parkinsonismus Verschlechterung und malignes neuroleptisches Syndrom, und auch aufgrund einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Antipsychotika (manifestiert sich als Verwirrung, Störung Bewusstsein, Instabilität der Haltung mit häufigen Stürzen). mit Vorsicht bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Patienten - Bei anhaltender klinisch signifikanter Hypotension sollte das Risiko / Nutzen weiterer Behandlungsformulierung beurteilen (zB Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Leitungsstörung, Dehydrierung, Volumenmangel, zerebrovaskuläre Erkrankungen.); mit Diabetes oder Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes (regelmäßig kontrollieren Glykämie); mit einem Interview für potentiell Prolactin-abhängige Tumore (z.B.Brustkrebs) und bei Patienten mit zuvor diagnostizierter Hyperprolaktinämie oder Prolaktin-abhängigen Tumoren; mit einer kardiovaskulären Erkrankung, QT-Verlängerung in der Familiengeschichte, Bradykardie, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie oder hypomagnesemia), wie Risperidon das Risiko einer Arrhythmie erhöhen kann; mit einer Anamnese von Krämpfen oder anderen Zuständen, die die Anfallsschwelle senken können; bei Patienten mit einem Risiko einer Erhöhung in der basalen Körpertemperatur (, z. B. in anstrengender Übung im Eingriff, sind die extrem hohe Temperaturen, begleitende Medikamente mit einem anticholinergen oder dehydrierten ausgesetzt ist); mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion; im Alter. Patienten mit klinisch signifikanter Leukopenie oder medikamenteninduzierten Leukopenie und (oder) in einem Interview mit Neutropenie sollten während der ersten paar Monate. Risperidon Behandlung überwacht werden. Sollte berücksichtigt werden, die ersten Anzeichen einer klinisch signifikanten Abnahme der Anzahl der Leukozyten in Abwesenheit von anderen ursächlichen Faktoren zu nehmen zu stoppen. Patienten mit klinisch signifikanter Neutropenie sollten sorgfältig auf Anzeichen von Fieber oder anderen Anzeichen oder Symptomen einer Infektion sowie auf eine sofortige Behandlung überwacht werden, wenn diese Symptome auftreten. Bei Patienten mit schwerer Neutropenie (absolute Neutrophilenzahl <1 x 109/ l) Beenden Sie die Anwendung von Risperidon und überprüfen Sie die Anzahl der Leukozyten, bis das Ergebnis normal ist. Wegen der häufigen Risikofaktoren erworben für venöse Thromboembolien bei Patienten mit Neuroleptika behandelt vor und während der Behandlung sollten Risikofaktoren und geeignete vorbeugende Maßnahmen bestimmen. Aufgrund des Risikos eines intraoperativen schlaffen Irisyndroms (IFIS) bei Patienten, die α-Rezeptor-Antagonisten erhalten1-adrenergen (einschließlich Risperidon), vor der Operation, Grauer Star Augenarzt soll über die Verwendung von Risperidon derzeit oder in der Vergangenheit informiert werden; möglicher Nutzen wird nicht Rückzug α-Rezeptor-Blocker vor der Operation wurde eine Katarakt zu entfernen, und dies sollte gegen das Risiko einer Unterbrechung der Behandlung mit einem Antipsychotikum in Betracht gezogen werden. Alle Patienten mit atypischen Antipsychotika behandelt, einschließlich Risperidon, sollten für die Symptome einer Hyperglykämie (wie Polydipsie, Polyurie, Polyphagie und Schwäche) und regelmäßig überprüft Ihr Gewicht überwacht werden. Risperidon sollte bei tardiven Dyskinesien oder Symptomen eines malignen neuroleptischen Syndroms abgesetzt werden. Es sollte klar sein, dass die antiemetische Aktivität von Risperidon Symptome einer Überdosierung von bestimmten Medikamenten oder Krankheiten wie Darmverschluss, Reye-Syndrom und Hirntumor maskieren kann. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Sicherheit von Risperidon während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Geborenen zu Risperidon während des dritten Trimesters der Schwangerschaft ausgesetzt ist, mit einem Risiko für extrapyramidale Störungen und (oder), Entzugserscheinungen von unterschiedlicher Schwere und Dauer der postnatalen (beobachtete Stimulation erhöhte Spannung, niedriger Spannung, Zittern, Lethargie, Atemnotsyndroms und verwandten Störungen mit Fütterung) - daher sollten Neugeborene sorgfältig überwacht werden. Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon werden in der Muttermilch ausgeschieden - Sie sollten die Vorteile des Stillens auf das potenzielle Risiko für das Baby in Betracht ziehen. Hyperprolaktinämie induzierte Risperidon die Produktion von GnRH im Hypothalamus hemmt die Sekretion von Gonadotropinen durch die Hypophyse zu reduzieren, was sowohl die Fortpflanzungsfunktion hemmen, kann bei Frauen und Männern (es gab keine solche Aktivitäten in präklinischen Studien).
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Infektion der oberen Atemwege, Schlaflosigkeit, Depression, Angstzustände, Parkinsonismus, Kopfschmerzen. Oft, Lungenentzündung, Bronchitis, Sinusitis, Infektionen der Harnwege, Grippe, Anämie, Hyperprolaktinämie (kann in einigen Fällen in Gynäkomastie führen, Menstruationsbeschwerden, Amenorrhoe, Galaktorrhoe), Hyperglykämie, Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Gewichtsverlust , verminderter Appetit, Schlafstörungen, Unruhe, verminderte Libido, Sedierung / Somnolenz, Akathisie, Dystonie, Schwindel, Dyskinesie, Tremor, Sehstörungen, Tachykardie, Hypotonie, Hypertonie, Atemnot, Halsschmerzen und Larynx,Husten, verstopfte Nase, Schmerzen, Bauchschmerzen, Bauch, Erbrechen, Übelkeit, Verstopfung, Gastroenteritis, Durchfall, Verdauungsstörungen, trockener Mund, Zahnschmerzen, Hautausschlag, Muskelkrämpfe, Muskel-Skelett-Schmerzen, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Harninkontinenz, erektile Dysfunktion, Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Schwellungen, Fieber, Brustschmerzen, Schwäche, Müdigkeit, Schmerzen, der Injektionsstelle, erhöhte Transaminasen, erhöhte GGT, fallen. Gelegentlich: Infektionen der Atemwege, Blasenentzündung, Ohrinfektionen, Augeninfektionen, Entzündungen der Mandeln, Onychomykose, Cellulitis, Virusinfektion, akaroza Haut, Abszesse subkutan, Leukopenie, Thrombozytopenie, Abnahme des Hämatokrit, Überempfindlichkeitsreaktionen, die Anwesenheit von Glucose Inkontinenz, Diabetes, Appetitlosigkeit, erhöhte Triglyceride im Blut, erhöhter Cholesterinspiegel im Blut, Manie, Verwirrtheit, Anorgasmie, Unruhe, Albträume, Spätdyskinesien, Hirnischämie, Bewusstlosigkeit, Krampfanfälle, Ohnmacht, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, abnorme Koordination, Schwindel abhängig von Körperhaltung, Konzentrationsstörungen, Dysarthrie, Dysgeusie, Hypästhesie, Parästhesie, Konjunktivitis, trockene Augen, vermehrter Tränenfluss, blutunterlaufenen Augen, Schwindel, Tinnitus, Ohrenschmerzen, Vorhofflimmern w, AV-Block, ventrikuläre Reizleitungsstörungen, verlängerte QT-Intervalls im EKG, Bradykardie, abnorme Elektrokardiogramm, Herzklopfen, orthostatische Hypotonie, Hyperventilation, Überlastung der Atemwege, Atemnot, Nasenbluten, Stuhlinkontinenz, Dysphagie, Blähungen, Pruritus, Alopezie, Ekzem, trockene Haut, Hautrötung, Hautverfärbungen, Akne, Dermatitis, erhöhte CPK im Blut, der Gelenke Versteifung, Gelenkschwellungen, Muskelschwäche, Nackenschmerzen, Harndrang, Harnverhalt, Dysurie, anormale Ejakulation, verzögerter Menstruation, Menstruationsbeschwerden , Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion, Brustschmerzen, Brustschmerzen, vaginaler Ausfluss, Anschwellen des Gesichts, Schüttelfrost, erhöhte Körpertemperatur, abnormaler Gang, Durst, Beschwerden in der Brust, Unwohlsein, seltsames Gefühl, Verhärtung, erhöhten Leberenzyme, Schmerz verbunden mit medizinischen Verfahren. Selten: Agranulozytose, Neutropenie, erhöhte Anzahl von Eosinophilen, Anaphylaxie, unangemessener Sekretion von ADH, Wasservergiftung, Hypoglykämie, Hyperinsulinämie, vermehrter Durst, dumpf beeinflussen, neuroleptisches malignes Syndrom, zerebrovaskuläre Erkrankungen, mangelnde Reaktion auf Reiz, verminderte Ebene des Bewusstseins, Koma Diabetiker, Kopfnicken, Retinaarterienokklusion, Glaukom, Augenbewegung, eine Drehbewegung des Auges, Photophobie, Geschwüren Blepharitis, intraoperative Floppy Iris-Syndrom (IFIS), Sinusarrhythmie, Lungenembolie, Venenthrombose, Krampfanfälle Rötung, Schlafapnoe , Aspirationspneumonie, Lungenstauung, Rasseln, Dysphonie, Atemwegserkrankungen, Pankreatitis, Ileus, geschwollene Zunge, fäkale Steine, Cheilitis, Arzneimittelexantheme, Urtikaria, Hyperkeratose, Schuppen, Störung sk Ory, Hautschäden, Rhabdomyolyse, abnormale Körperhaltung, neonatale Entzugssyndrom, Priapismus, Anschwellen der Brust, eine Brustvergrößerung, Brust Sekrete, Hypothermie, Verringerung der Körpertemperatur, Kühlen der peripheren Teile des Körpers, Drogenentzugserscheinungen, Schmerzen, Gelbsucht. Sehr selten: diabetische Ketoazidose, Ileus, angioneurotisches Ödem. Kann auftreten bei der Verwendung von Zubereitungen von Paliperidon (dem aktiven Metaboliten von Risperidon) beobachtet orthostatische Tachykardie-Syndrom. Post-Marketing-Berichte von seltener anaphylaktischen Reaktion nach der Injektion von Risperidon in Form einer Injektionssuspension Retardtabletten bei Patienten, die zuvor orales Risperidon toleriert haben. Andere klassenbezogenen Wirkungen auf das Herz mit Antipsychotika, die das QT-Intervall verlängern, sind: ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie, plötzlicher Herztod, Herzstillstand und ventrikuläre Tachykardie TypTorsade de Pointes.
Dosierung:
Intramuskulär. Erwachsene.Die Anfangsdosis: Bei den meisten Patienten beträgt 25 mg alle 2 Wochen Patienten für mindestens 2 Wochen oral feste Dosis von Risperidon Aufnahme der folgenden Schema Einstellung vor:.. Patienten mit einer Dosis von 4 mg oder weniger oraler Risperidon sollten 25 mg intramuskuläre Injektion behandelt empfangen; Patienten, die mit der oralen Dosis von> 4 mg - 37,5 mg der intramuskulären Zubereitung behandelt wurden. Bei Patienten, die derzeit kein Risperidon oral einnehmen, sollte vor der Wahl der initialen intramuskulären Dosis eine Risperidon-Vorbehandlung in Betracht gezogen werden. Die empfohlene Anfangsdosis für eine intramuskuläre Zubereitung beträgt 25 mg alle 2 Wochen; bei Patienten, die mit höheren oralen Dosen von Antipsychotika behandelt werden, sollte eine höhere Dosis der intramuskulären Präparation erwogen werden - 37,5 mg. Während der 3-wöchigen Verzögerungsphase nach der ersten Injektion sollte eine ausreichend wirksame orale Therapie mit Risperidon oder einem früheren Antipsychotikum durchgeführt werden. Es soll nicht, ohne eine ausreichend wirksame Therapie mit oralen Risperidon oder dem vorherigen Antipsychotikum während der dreiwöchigen Verzögerungszeit der Ausführung der ersten Injektion in akuten Verschlimmerungen von Schizophrenie verwendet werden.Erhaltungsdosis: bei den meisten Patienten 25 mg alle 2 Wochen, bei einigen Patienten kann eine höhere Dosis - 37,5 mg oder 50 mg - vorzuziehen sein. Die Dosis sollte nicht häufiger als einmal alle 4 Wochen erhöht werden, eine Dosiseskalation sollte frühestens 3 Wochen nach der ersten Injektion mit der veränderten Dosis erwartet werden. Kein zusätzlicher Vorteil wurde mit 75 mg in klinischen Studien gesehen. Dosen von mehr als 50 mg alle 2 Wochen werden nicht empfohlen.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu ändern. Im Falle der Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion wird empfohlen, oral mit einer Anfangsdosis von Risperidon 0,5 mg zweimal pro Tag für die erste Woche zu verabreichen. Die Behandlung, 2 Wochen. Kann bei 1 mg 2mal verwendet werden täglich oder 2 mg einmal täglich. Wenn die Dosis von mindestens 2 mg pro Tag gut vertragen wird, kann die Formulierung alle zwei Wochen. Die Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten und Jugendlichen <18 Jahren eine intramuskuläre Dosis von 25 mg verabreicht werden.Art der Verabreichung. Das Medikament sollte tief intramuskulär, im Deltamuskel (mit einer 1-Zoll-Nadel) oder im Gesäßmuskel (mit einer 2-Zoll-Nadel) verabreicht werden. Die Injektionen sollten einmal in einen, einmal in den anderen Arm (Gesäß) geändert werden. Nicht intravenös verabreichen.