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Hinweise:
Kurzfristige Behandlung von Schlafstörungen, die sich in Einschlafschwierigkeiten äußern. Das Medikament wird nur bei Patienten mit schweren Störungen empfohlen, die einen normalen Lebensstil verhindern oder schwere Beschwerden verursachen.
Zutaten:
1 Kapsel enthält 5 mg oder 10 mg Zaleplon.
Aktion:
Eine Schlaftablette aus der Pyrazolopyrimidin-Gruppe. Es bindet an den Benzodiazepin-GABA-RezeptorA, gefunden in neuralen Strukturen o.u.n. Selektiv bindet an den Omega-1-Rezeptor des GABA-KomplexesA, an der Alpha-Rezeptor-Untereinheit lokalisiert. GABA wirkt als ein Chloridionenkanal, und die Bindung von Zaleplon für t-butylobicyklofosfotionianowym (TBPS) an den Rezeptor führt in Zustrom von Cl- mit Hyperpolarisierung der Zellmembran, was zur Hemmung der neuronalen Leitung und anschließend zu hypnotischen, sedativen, anxiolytischen, antikonvulsiven und amnestyschen Effekten führt. Nach oraler Verabreichung wird Zaleplon schnell und fast vollständig resorbiert (mindestens 71%). Die maximale Konzentration im Blut erreicht innerhalb von 0,5-1 Std. Zaleplon wird in der Leber metabolisiert (der sogenannte First-Pass-Effekt), und seine Bioverfügbarkeit beträgt etwa 30%. Es bindet an Plasmaproteine in 45-65%. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, wo es als Ergebnis der Wirkung eines Aldehydoxidase-Enzyms in 5-Oxy-Zaleplon umgewandelt wird. In geringerem Umfang, wird es durch Isoenzym 3A4 von Cytochrom P-450 Desethylzaleplon abgebaut, die extensiv verstoffwechselt, vermutlich aufgrund Aldehydoxidase bis 5-oxo-Desethylzaleplon. Anschließend wurden beide Metaboliten - 5-oxo-Zaleplon und 5-oxo-deetylozaleplon - umgewandelt werden Glucuronid und werden im Urin (32% der Dosis) ausgeschieden werden, und 17% der Arzneistoff wird in den Fäzes ausgeschieden wird - vor allem in Form von 5-Oxo-Zaleplon. Weniger als 1% Zaleplon wird unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Zaleplon ist relativ kurz und beträgt etwa 1 Stunde, besonders fetthaltige Nahrungsmittel wirken sich auf die Resorption des Medikaments aus und verlängern so die Zeitmax bis zu 2 Stunden und Reduzierung der maximalen Konzentration um 35%; Es hat jedoch keine Auswirkungen auf die AUC und die Halbwertszeit.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Zaleplon oder andere Komponenten der Zubereitung. Schweres Leberversagen. Schlafapnoe-Syndrom. Schweres Lungenversagen. Myasthenia gravis. Kinder (unter 18 Jahren).
Vorsichtsmaßnahmen:
Eine alternative Therapie sollte in Betracht gezogen werden, wenn man früh am Morgen aufwacht (kurze Halbwertszeit von Zaleplon). Vorsicht bei der Anwendung von Arzneimitteln, die CYP3A4 beeinflussen. Das Medikament sollte nicht bei Menschen mit depressiven Symptomen verwendet werden. Vorsicht bei Personen, die Alkohol oder Medikamente missbrauchen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit chronischem Lungenversagen geboten. Verwenden Sie das Medikament nicht als eine grundlegende Psychose Behandlung. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion und bei älteren Patienten (Dosismodifikation) sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nur mit Vorsicht anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Sie sollten Zaleplon nicht bei Schwangeren anwenden. Die Anwendung von Zaleplon in hohen Dosen während der letzten Schwangerschaft oder während der Entbindung kann zu neonataler Hypothermie, Hypotonie oder mäßiger Atemdepression führen. Das Medikament in geringer Menge dringt in die Milch von stillenden Frauen ein - verwenden Sie das Medikament nicht bei stillenden Frauen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Amnesie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Ataxie, Verwirrtheit; schmerzhafte Menstruation. Gelegentlich: Anorexie, Asthenie, vermindertes Tastempfinden, Unwohlsein, Überempfindlichkeit gegenüber Licht; Konzentrationsstörungen, Apathie, Depersonalisation, Depressionen, Schwindel, Halluzinationen, Hyperakusis, olfaktorische Halluzinationen, Doppelsehen, verwaschene Sprache, verschwommenes Sehen, psychiatrische und paradoxe Reaktionen (am häufigsten bei Kindern und ältere Menschen); Übelkeit. Sehr selten: anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen. Die Verwendung von Benzodiazepin-Derivaten kann zu psychischer und physischer Abhängigkeit führen. Ein Absetzen der Therapie kann Symptome des Abstinenzsyndroms oder der Rebound-Insomnie verursachen.
Dosierung:
Die Behandlung sollte so kurz wie möglich, maximal 2 Wochen dauern. Oral verabreicht werden.Erwachsene: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 10 mg. Das Medikament sollte unmittelbar vor dem Schlafengehen eingenommen werden, mindestens 4 Stunden vor dem Aufwachen. Verwenden Sie keine Tagesdosis von mehr als 10 mg. Geben Sie Ihre zweite Dosis nicht in derselben Nacht. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung und bei älteren Patienten wird eine Dosis von 5 mg empfohlen. Verwenden Sie das Medikament nicht während oder nach einer Mahlzeit.