Ein Neuroleptikum aus der Gruppe der Benzamidderivate. Es zeigt sowohl antipsychotische als auch antidepressive Wirkungen. Sulpirid hat einige Eigenschaften mit klassischen Neuroleptika - Antagonismus gegenüber Dopaminrezeptoren im Gehirn. Die Unterschiede sind ohne Wirkung cataleptical in therapeutisch wirksamen Dosen, keine Wirkung auf den Umsatz von Noradrenalin und Serotonin, nicht signifikante Wirkung auf Anticholinesteraseaktivität, keine Aktivität an den Muscarin-Rezeptoren und GABA-Rezeptor. Sulpirid stimuliert die Sekretion von Prolactin, verbessert die Durchblutung und Schleimabsonderung in der Schleimhaut des Magens und des Zwölffingerdarms wirkt przeciwwymiotnie. Sulpirid wird langsam aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax nach 3-6 Std. Das Vorhandensein von Nahrung reduziert die Absorption um etwa 30%. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments ist gering (27-34%) und hängt von interindividuellen Unterschieden ab. Das Medikament wird schnell in den Geweben verteilt; es durchdringt die Blut-Hirn-Schranke in geringem Maße. Es bindet etwa 40% der Plasmaproteine. T0,5 im Blut ist 8-9 Stunden; bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist es bis 20-26 Stunden nach intravenöser Verabreichung verlängert. Es wird im Wesentlichen unverändert im Urin und Kot ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Phäochromozytom (Diagnose oder Verdachtsdiagnose). Akute Porphyrie. Tumoren, die mit einer übermäßigen Prolaktinsekretion assoziiert sind (zB Hypophysenadenom, Brustkrebs). Gleichzeitige Anwendung von Levodopa. Stillen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist auf das Risiko von Akathisie und extrapyramidale Störungen aufgrund bei Patienten mit Parkinson-Krankheit ausgeübt werden. Bei Patienten mit instabiler Epilepsie und Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese mit Vorsicht anwenden; mit Risikofaktoren, die zu ventrikulären Arrhythmien prädisponieren, inklTorsade de Pointes (Mit angeborener langer QT, predyspnujacymi Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu QT-Verlängerung, Bradykardie, Elektrolytstörungen Tiefen Hypokaliämie -. Es nivelliert werden muß, und bei Patienten, die mit der Kombination von anderen Mitteln behandelt, die Bradykardie, Hypokaliämie, Freigabe des Leitens in dem Herzmuskel oder QTc bewirken kann QT); Risiko eines Schlaganfalls; mit Niereninsuffizienz (Dosierung Änderung ist notwendig); im Alter. In der Phase der Aggression oder Agitation können kleine Dosen des Medikaments Symptome verschlimmern. Vorsicht ist geboten bei Hypomanie. Bei Patienten mit aggressivem Verhalten oder Erregung mit Impulsivität verbunden ist, Sulpirid kann mit einem Beruhigungsmittel verwendet werden. Wie bei der Verwendung von anderen Antipsychotika, ist es möglich, das Auftreten von malignen neuroleptischen Syndrom - im Fall der Symptome von hohem Fieber oder unerklärlichen Sulpirid sollte abgebrochen werden. bei Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von venösen Thrombosen oder Schlaganfall-Risiko mit Vorsicht verwendet. Das Medikament ist nicht für die Behandlung von Demenzerkrankungen angezeigt. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Bei Neugeborenen zu Antipsychotika (einschließlich Amisulprid) ausgesetzt während des dritten Trimesters der Schwangerschaft kann zu Nebenwirkungen einschließlich extrapyramidaler und (oder), Entzugserscheinungen führen. Beobachtete Stimulation erhöhte Spannung, niedrige Spannung, Zittern, Lethargie, respiratory distress-Syndrom oder bei der Nahrungsaufnahme verbundene Störungen. Daher sollten Neugeborene sorgfältig überwacht werden. Sulpirid wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher wird das Stillen nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Beruhigung oder Schläfrigkeit.Selten: extrapyramidale Symptome, akute Dyskinesie, tardive Dyskinesie (rhythmische unwillkürliche Bewegungen hauptsächlich Sprache und (oder) Gesichtsmuskeln) beobachtet nach einer Langzeitbehandlung - anticholinergen Antiparkinsonika in solchen Fällen unwirksam und kann sogar die Symptome, neuroleptisches malignes Syndrom, Rotationsbewegungen verschlechtern Augapfel, spastische Torticollis, Ostrakoden. Sehr selten: erhöhte Leberenzyme, makulopapulöser Ausschlag. Bekannt: Hyperprolaktinämie, Amenorrhoe, Gynäkomastie, Frigidität, Impotenz, galactorrhea (außer während der Fütterung), orthostatischer Hypotension, Hypersalivation, neuroleptisches malignes Syndrom, erhöhtes Körpergewicht; Bei den Antipsychotika wurden keine Fälle von Venenthrombosen einschließlich tiefer Venenthrombosen berichtet. Einzelfälle:Torsade de Pointes,Verlängerung des QT, neonatales Entzugssyndrom.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 400-800 mg / Tag in 2 getrennten Dosen (morgens und abends), abhängig von den Symptomen. Patienten dominiert werden durch positive Symptome (ungeordneten Denken, Halluzinationen, Wahnvorstellungen, sinnlose Operation), empfiehlt es sich, dass höhere Dosen anfänglich mindestens 400 mg 2-mal täglich, und wenn nötig - größer. Die maximale Tagesdosis beträgt 1200 mg. Nur bei refraktären Erkrankungen kann die Tagesdosis auf bis zu 1600 mg in geteilten Dosen erhöht werden. Bei Patienten, deren vorherrschenden negativen Symptome (Depression, Spracharmut - Verschwiegenheit, mangelnde Ansprechbarkeit, Apathie und Depression), wird empfohlen, dass kleinere Dosen zunächst von 400 mg zweimal täglich, und die Dosisreduktion auf 200 mg zweimal täglich die verbessert Stimulierendes Sulpirid. Patienten mit gemischten Symptomen (positiv und negativ, ohne eines davon zu dominieren) reagieren normalerweise auf 400-600 mg zweimal täglich.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten zu ändern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte in Abhängigkeit vom Grad der Nierenfunktion die Dosis reduziert oder der Abstand zwischen den Dosen verlängert werden. Die Anwendung bei Kindern unter 14 Jahren wird nicht empfohlen (keine klinischen Daten verfügbar).Art der Verabreichung Das Präparat sollte in geteilten Dosen mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit verabreicht werden. Antazida und Sucralfat reduzieren die Resorption von Sulpirid - das Präparat sollte 2 Stunden vor Verabreichung dieser Medikamente eingenommen werden.