Ein Antipsychotikum. Der Wirkungsmechanismus von Asenapin ist nicht vollständig verstanden, aber seine Rezeptorpharmakologie was darauf hindeutet, dass die Wirksamkeit von Asenapin durch eine Kombination an die Rezeptoren antagonistisch vermittelt wird D2 und 5-HT2A. Klinische Aktivitäten von Asenapin können auch von Wirkungen auf andere Rezeptoren, einschließlich 5-HT, herrühren1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 und α-Rezeptoren2-adrenergen. Nach sublingual Asenapin rasch mit Spitzenkonzentrationen im Plasma innerhalb von 0,5-1,5 h. Die absolute Bioverfügbarkeit nach der sublingualen Verabreichung von 5 mg Asenapin beträgt 35% absorbiert wird. Das Medikament ist stark (95%) an Plasmaproteine gebunden, einschließlich Albumin und α1saures Glycoprotein. Asenapin wird schnell metabolisiert. Die wichtigsten Stoffwechselwege von Asenapin ist die direkte Glucuronidierung (via UGT1A4), Oxidation über das Cytochrom P450 (primär CYP1A2, mit der Teilnahme von 2D6 und 3A4) und Demethylierung. Asenapin ist ein schwacher Inhibitor von CYP2D6, es induziert weder CYP1A2 noch CYP3A4. Die Droge wird schnell beseitigt. Ca.. 50% der Dosis wird mit dem Urin und etwa 40% mit dem Stuhl ausgeschieden; nur eine geringe Menge wird unverändert in den Stuhl ausgeschieden (5-16%). Nach der anfänglichen, schnelleren Verteilungsphase von T0,5 Asenapin in der Eliminationsphase ist ca. 24 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Präparat wurde nicht zur Behandlung von Patienten mit Demenzpsychosen zugelassen - es wird nicht empfohlen, diese Patientengruppe zu verwenden. Wenn der Patient Anzeichen und Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms entwickelt, sollte das Präparat abgesetzt werden. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit Epilepsie in der Anamnese und bei Patienten, bei denen die Neigung zu Krämpfen besteht, mit Vorsicht angewendet werden. Aufgrund des Risikos suizidalen Verhaltens sollte eine antipsychotische Behandlung mit einer engmaschigen Überwachung von Patienten mit hohem Risiko einhergehen. Asenapin kann eine orthostatische Hypotonie und Synkope führt, insbesondere in den frühen Stadien der Behandlung - ein Medikament vorsichtig mit der Diagnose kardiovaskulären Erkrankungen (zB bei älteren Patienten und bei Patienten angewandt werden Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt oder koronarer Herzkrankheit, Überleitungsstörungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen. oder Krankheiten, bei denen Hypotonie vorliegt, beispielsweise Dehydratation und Hypovolämie). Wenn der Patient während der Behandlung mit Asenapin Anzeichen und Symptome einer tardiven Dyskinesie entwickelt, sollte ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden. Prolaktin-Erhöhungen wurden bei einigen Patienten beobachtet, die mit dem Produkt behandelt wurden. Vorsicht sollte mit einem Medikamente bei Patienten mit einer Erkrankung des Herz-Kreislauf-Systems oder einer QT-Verlängerung Familiengeschichte, und die gleichzeitigen Anwendung anderer Arzneimittel ausgeübt werden, die das QT-Intervall verlängern. Wegen der Gefahr von Hyperglykämie oder Verschlechterung eines vorbestehenden Diabetes mellitus, es, dass entsprechende klinische Überwachung von Patienten mit Diabetes und Patienten mit Risikofaktoren empfohlen, Diabetes zu entwickeln. Patienten, die Antipsychotika einnehmen, können Anomalien in der Kontraktilität und Aspiration der Speiseröhre haben; Bei Patienten, die mit dem Präparat behandelt wurden, wurde über Dysfagiefälle berichtet. Antipsychotika die Fähigkeit des Körpers die innere und äußere Körpertemperatur zu verringern beeinträchtigen - Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament an Patienten verschreiben, die Faktoren ausgesetzt sind, die zunehmende Wärme tief Körper, wie anstrengende Übung, sehr hohe Umgebungstemperatur beitragen können, Begleit Präparate mit anticholinerger Wirkung oder Dehydrierung. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C) erhöht sich die Exposition gegenüber Asenapin um das Siebenfache - in dieser Patientengruppe nicht zu empfehlen.Bei einigen Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh B) nicht die Möglichkeit, ein höheres Maß an Asenapin im Plasma auszuschließen - Vorsicht ist in solchen Fällen beraten. Wenn Antipsychotika, einschließlich Asenapin Patienten mit Parkinson-Krankheit und Demenz mit Lewy-Körpern (DLB) Arzneimittel verschreibt, muss gegen das Risiko sorgfältig ausgewogen sein, da beide Gruppen mit erhöhtem Risiko für malignes neuroleptisches Syndrom sein können, und erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Drogen Antipsychotika. Diese erhöhte Empfindlichkeit, zusätzlich zu der Induktion von extrapyramidalen Symptomen, kann sich unter anderem auch manifestieren Verwirrung, Vergessen des Bewusstseins und Instabilität der Haltung, kombiniert mit häufigen Stürzen. Es gibt keine Erfahrungen mit der Anwendung von Asenapin bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Nierenfunktion war der Kreatinin-Clearance von weniger als 15 ml / min. der Mangel an Daten zur Wirksamkeit bei Patienten 65 Jahre und älter - es sollte bei Patienten, bei älteren Patienten mit Vorsicht angewandt werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen; Daten zur Sicherheit der Anwendung bei Jugendlichen sind begrenzt.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, eindeutig erforderlich und der mögliche Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. In Tierstudien Asenapin nicht teratogen Eigenschaften gezeigt, während eine toxische Wirkung auf die Mutter und Fötus gefunden. Neugeborene ausgesetzt Antipsychotika (einschließlich Asenapin) während des dritten Trimesters der Schwangerschaft sind gefährdet, in denen es Nebenwirkungen sein können, einschließlich extrapyramidaler und (oder), Entzugserscheinungen, die je nach Schweregrad variieren kann und die Dauer der Lieferung. Beobachtete Stimulation erhöhte Spannung, niedrige Spannung, Zittern, Lethargie, assoziiert respiratory distress syndrome oder Störungen, die mit Neugeborenen Feeding - Säuglinge sollten sorgfältig überwacht werden. Frauen, die das Medikament einnehmen, sollten nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Angstzustände, Benommenheit, erhöhte Alanin-Aminotransferase. Häufig: Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus, Sedierung, Schwindel, Dysgeusie, Hypästhesie im Mund, Muskelsteifheit, Müdigkeit. Gelegentlich: Hyperglykämie, Synkope, Krampfanfälle, extrapyramidale Störungen, Dysarthrie, Sinusbradykardie, Schenkelblock, verlängertes QT-Intervall auf einem EKG, Sinustachykardie, Hypotension, orthostatischer Hypotension, geschwollene Zunge, Dysphagie, Hyperacusis Sprache, Parästhesie im Mund orale, sexuelle Dysfunktion, Amenorrhoe. Selten: Neutropenie, neuroleptisches malignes Syndrom, Sehstörungen, Lungenembolie, Rhabdomyolyse, Gynäkomastie, Galaktorrhoe. Bekannt: allergische Reaktionen, Restless-Legs-Syndrom, Übelkeit, Veränderungen der Mundschleimhaut (Geschwür, Bläschen und Entzündungen), übermäßiger Speichelfluss, Drogenentzugssyndrom beim Neugeborenen. Asenapin behandelten Patienten zerebrovaskuläre Unfälle, aber es gibt keinen Beweis, dass ihre Häufigkeit die erwarteten Werte bei Erwachsenen überschritten (18-65 Jahre). Die Droge betäubenden Eigenschaften - unmittelbar nach der Verabreichung des Arzneimittels kann Parästhesien und Hypoästhesie Mund in den Mund; Diese Bedingungen verschwinden in der Regel innerhalb von 1 h. Nach Markterfahrung bei Patienten mit Asenapin Berichte von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen behandelt, einschließlich der Reaktionen anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen wie Schwellungen der Zunge und des Rachens (Hals Ödem).
Dosierung:
Erwachsene. Manische Episoden: Die empfohlene Anfangsdosis für die Monotherapie beträgt 10 mg zweimal täglich, morgens und abends. Die Dosis kann zweimal täglich nach vorheriger klinischer Beurteilung auf 5 mg reduziert werden. Für eine Kombinationstherapie wird eine Anfangsdosis von 5 mg 2-mal täglich empfohlen. Die Dosis kann abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit des Patienten auf 10 mg 2-mal täglich erhöht werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Entfernen Sie die Tablette nur dann aus der Blisterpackung, wenn der Patient bereit ist, sie einzunehmen. Tabletten berühren mit trockenen Händen. Drücken Sie die Tablette nicht durch den Blister. Verpackung sollte nicht geschnitten oder zerrissen werden. Trennen Sie die Folie von der Blisterpackung und entfernen Sie die Tablette vorsichtig. Zerquetschen Sie das Tablet nicht. Legen Sie die Tablette unter die Zunge, bis sie vollständig aufgelöst ist; Die Tablette löst sich innerhalb weniger Sekunden im Speichel auf. Die Tabletten sollten nicht gekaut oder geschluckt werden. Essen Sie keine Getränke oder Getränke für 10 Minuten nach Einnahme der Tablette. In Kombination mit anderen Arzneimitteln sollte das Präparat zuletzt eingenommen werden. Die Behandlung wird nicht empfohlen für Patienten, die nicht mit der Verabreichungsmethode erfüllen, da der Bioverfügbarkeit von Asenapin klein ist (<2% des Arzneimittels in Form einer Tabelle. Oral).