Behandlung von Schizophrenie, einschließlich der Prävention von Rückfällen bei Patienten mit stabiler Schizophrenie unter Verwendung des Produkts als Erhaltungstherapie. Behandlung der bipolaren Störung: Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden im Verlauf einer bipolaren Störung; Behandlung von depressiven Episoden im Verlauf einer bipolaren Störung; Prävention von Rückfällen bei Patienten mit bipolarer Störung, bei Patienten mit manischen oder depressiven Episoden, die auf Quetiapin-Behandlung ansprechen. Behandlung von schweren depressiven Episoden bei Patienten mit schwerer Depression, als Zusatztherapie, wenn die Reaktion auf eine Monotherapie mit Antidepressiva weniger als optimal war; Vor Beginn der Behandlung sollte das Sicherheitsprofil des Arzneimittels berücksichtigt werden.
Atypische Antipsychotika. Quetiapin und sein aktiver Metabolit Norkwitiapin wirken auf viele Rezeptoren von Neurotransmittern. Die antipsychotische Wirkung beruht hauptsächlich auf der Blockierung von Serotonin (5-HT) -Rezeptoren im Gehirn2) und Dopamin (D.1 und D2). Darüber hinaus hat Norcorapin eine starke Affinität zum Noradrenalintransporter (NET). Quetiapin und Norquetiapin haben auch eine starke Affinität für Histamin- und α-Rezeptoren1-adrenerge und geringere Affinität für α-Rezeptoren2-renergisch und Serotonin 5-HT1. Die Affinität zu muskarinischen und Benzodiazepin-cholinergen Rezeptoren ist vernachlässigbar. Quetiapin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration von Quetiapin und Norcoratapin tritt ca. 6 Stunden nach der Anwendung von Retardtabletten auf. Die maximale molare Konzentration des aktiven Metaboliten Norkwitiapin im Steady-State beträgt etwa 35% der für Quetiapin erhaltenen Werte. Die AUC von Quetiapin in Form einer retardierten Form ist einmal täglich gegeben und die gleiche tägliche Dosis von Quetiapin in der schnell freisetzenden Form, die zweimal täglich verabreicht wird, ist vergleichbar, aber Cmax Im Steady State ist es 13% niedriger. Im Vergleich zur verzögerten Freisetzung von Quetiapin zur sofortigen Freisetzung von Quetiapin ist die AUC des Metaboliten - Norvetiapin um 18% niedriger. Lebensmittel mit hohem Fettgehalt verursachten einen statistisch signifikanten Anstieg von Cmax und AUC von Quetiapin in der Form mit verzögerter Freisetzung um 50% bzw. 20%. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass die Auswirkungen von fettreichen Mahlzeiten auf das Medikament größer sein können. Eine leichte Mahlzeit hatte keinen signifikanten Einfluss auf Cmax oder Quetiapin AUC. Es wird empfohlen, Quetiapin in einer Retardform einmal täglich ohne Nahrung einzunehmen. Quetiapin ist zu etwa 83% an Plasmaproteine gebunden. Es wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, hauptsächlich mit CYP3A4. Weniger als 5% Quetiapin werden unverändert mit Kot und Urin ausgeschieden. Etwa 73% der Metaboliten von Quetiapin werden im Urin ausgeschieden, 21% im Stuhl. T0,5 Quetiapin in der Ausscheidungsphase ist ungefähr 7 Stunden, norwetiapina - 12 Uhr.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Quetiapin oder andere Bestandteile der Zubereitung. Nicht zusammen mit CYP3A4-Inhibitoren wie HIV-Proteaseinhibitoren, Azol-Antimykotika, Erythromycin, Clarithromycin, Nefazodon verwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Quetiapin bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Quetiapin ist nicht zur Behandlung von älteren Patienten mit psychotischen Symptomen im Verlauf von Demenz zugelassen. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels wurde bei Patienten> 65 Jahre mit depressiven Episoden im Verlauf einer bipolaren Störung nicht untersucht. Die langfristige Wirksamkeit und Sicherheit der unterstützenden Behandlung (Quetiapin, einschließlich antidepressiver Therapie) bei Patienten mit Major Depression wurde nicht evaluiert. Bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, zerebrovaskulären oder anderen für Hypotonie prädisponierenden Erkrankungen mit Vorsicht anwenden; mit Risikofaktoren für Schlaganfall; mit einer Geschichte von Krämpfen; mit Diabetes oder Risikofaktoren für die Entwicklung von Diabetes (regelmäßig diese Patienten auf Verschlechterung der Blutzuckerkontrolle und Gewichtskontrolle überwachen); mit Risikofaktoren für Pankreatitis (wie: erhöhte Triglyceride, Gallensteine und Alkoholkonsum); mit Risikofaktoren für Neutropenie (mit einer früheren niedrigen Anzahl weißer Blutkörperchen und einer Vorgeschichte von Arzneimittel-induzierter Neutropenie); mit Leberfunktionsstörung; bei älteren Menschen; bei Patienten, die Arzneimittel verwenden, die stark Leberenzyme induzieren (diese Arzneimittel verringern die Menge an Quetiapin im Blut signifikant).Sollte mit Vorsicht angewandt wird bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen oder einer QT-Verlängerung Familiengeschichte, und wenn Quetiapin in Kombination mit anderen Medikamenten dafür verwendet, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie Herzinsuffizienz, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Mit Quetiapin wurden Quenching-Störungen beobachtet - bei Patienten mit Aspirationspneumonie ist Vorsicht geboten. Vor und während der Behandlung sollten alle möglichen Risikofaktoren für venöse Thromboembolien identifiziert und geeignete vorbeugende Maßnahmen ergriffen werden. Alle Patienten mit Quetiapin behandelt werden, sollten auf das Vorhandensein von Selbstmordgedanken und Verhalten (vor allem in der frühen Erholungsphase, und ändern Sie die Dosis und nach dem plötzlichen Absetzen) überwacht werden; dies gilt insbesondere für Patienten unter 25 Jahren und Patienten mit suizidalem Verhalten oder Gedanken in der Vorgeschichte. Bei der Behandlung von Patienten mit anderen psychischen Störungen sollten die gleichen Vorsichtsmaßnahmen wie bei der Behandlung von Patienten mit schweren depressiven Störungen getroffen werden. Alle Patienten mit Quetiapin behandelt werden, sollten für die Symptome einer Hyperglykämie (übermäßiger Durst und Appetit, Polyurie und Schwäche) überwacht werden. Während der Behandlung mit Quetiapin sollte das Körpergewicht und das Lipidprofil überwacht werden. Im Falle einer Verschlechterung des Risikoprofils der metabolischen Veränderungen (Veränderungen im Körpergewicht, Blutzucker, Blutfett) folgen Sie den klinischen Leitlinien und die entsprechende Behandlung. Wenn Sie Symptome einer Hypotonie während der Behandlung mit Quetiapin sollte eine Dosisreduktion berücksichtigen oder langsamer erhöht werden soll. Bei Patienten mit Akathisie kann die Erhöhung der Quetiapin-Dosis schädlich sein. Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder das Absetzen von Quetiapin in Betracht ziehen. Quetiapin sollte, wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom abgesetzt werden. Bei Patienten mit Neutrophilenzahl <1 x 10 sollte das Absetzen des Arzneimittels abgebrochen werden9/ L; Patienten sollten auf Anzeichen einer Infektion überwacht werden, und die Neutrophilenzahl sollte überwacht werden, bis sie 1,5 x 10 übersteigt9/ L. Patienten mit Depressionen in einem bipolaren Störung und Patienten mit schweren depressiven Episoden im Verlauf der Hauptdepression, und mit Somnolenz schwerer Intensität präsentieren können häufigere Besuche während der ersten 2 Wochen erfordern Auftreten von Schläfrigkeit, oder bis zur Besserung. Es kann notwendig sein, den Abbruch der Behandlung zu erwägen. Daten über die Verwendung von Quetiapin in Kombination mit Valproat oder Lithium in mittelschweren bis schweren manischen Episoden sind begrenzt, obwohl die Kombinationstherapie gut vertragen wurde (diese Daten zeigt, dass in der dritten Woche. Therapie eine additive Wirkung hat). Aufgrund der Laktose sollte nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es kann nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter die Risiken für den Fötus überwiegt. Bei Neugeborenen im dritten Trimester der Schwangerschaft zu den Neuroleptika (einschließlich Quetiapin) ausgesetzt ist, kann extrapyramidale Syndrom und (oder), Entzugserscheinungen haben Nebenwirkungen Schwere und Zeitpunkt des Auftretens unterschiedlicher, einschließlich; beschrieben Erregung, Hypertonie, Tremor, Somnolenz, Atemnot, Eßstörungen - Säuglinge sorgfältig beobachtet werden sollte. Sie sollten das Stillen vermeiden, während Sie Quetiapin einnehmen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Verminderte Hämoglobin, erhöhten Serum-Triglyceriden, erhöhtes Gesamtcholesterin (hauptsächlich LDL-Cholesterin), HDL-Cholesterol verringert, Gewichtszunahme, Schwindel, Somnolenz, Kopfschmerzen, trocken Schleimhäute im Mund, Symptome des Entzugs ( nach Beendigung der Behandlung, einschließlich: Schlaflosigkeit, Übelkeit, Kopfschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Schwindel und Reizbarkeit). Häufig: Leukopenie, eine Verringerung der Anzahl von Neutrophilen, die Anzahl der Eosinophilen erhöhen, Hyperprolaktinämie, Gesamt-T4-Niveaus reduziert, verringert freies T4, reduzierte Gesamtkonzentration von T3 Konzentrationen von TSH erhöht, erhöhter Appetit, den Blutzuckerspiegel erhöht zu Hyperglykämie, anormale Träume und Albträume. Selbstmordgedanken oder Verhalten, Ohnmacht, extrapyramidale Symptome, Dysarthrie, Tachykardie, Herzklopfen, verschwommenes Sehen, orthostatische Hypotonie, Schnupfen, Atemnot, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Erbrechen, erhöhte ALT, AST, GGT, leichte Schwäche, periphere Ödeme, Reizbarkeit, Fieber.Gelegentlich: Thrombozytopenie, Anämie, verminderte Thrombozytenzahlen, Überempfindlichkeit (einschließlich allergischen Hautreaktionen) Reduzieren der Konzentration an freiem T3, Hypothyreose, Hyponatriämie, Diabetes, Anfälle, Restless-Leg-Syndrom, tardive Dyskinesie, QT-Verlängerung, Bradykardie, Dysphagie, sexuelle Dysfunktion. Selten: Agranulozytose, metabolisches Syndrom, Schlafwandeln und Reaktionen im Zusammenhang mit (beispielsweise Schlaf reden, Störungen im Zusammenhang mit Schlaf zu essen..), Venöse Thromboembolie, Pankreatitis, Hepatitis, Hepatitis, Priapismus, Galaktorrhoe, Anschwellen der Brust, Menstruationsstörungen, malignes neuroleptisches Syndrom, Hypothermie, Erhöhung der Kreatinphosphokinase. Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen, unangemessener Sekretion des antidiuretischen Hormons, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, Rhabdomyolyse. Nicht bekannt: Neutropenie, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Entzugssyndrom beim Neugeborenen. Während der Behandlung mit Neuroleptika, Fälle von QTc-Verlängerung, ventrikuläre Arrhythmien, plötzlicher unerwarteter Tod, Herzstillstand, ventrikuläre Tachykardie TypTorsade de Pointes. Nebenwirkungen, die bei Kindern und Jugendlichen (10-17 Jahre) häufiger auftreten als bei Erwachsenen und Nebenwirkungen, die bei Erwachsenen nicht beobachtet wurden: sehr häufig: erhöhter Appetit, vermehrtes Prolaktin, erhöhter Blutdruck, extrapyramidale Symptome; häufig: Reizbarkeit - nicht empfohlen für den Einsatz bei Kindern.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Behandlung von Schizophrenie und manischen Episoden der bipolaren Störung. Die tägliche Dosis beträgt: 300 mg - Tag 1, 600 mg - Tag 2. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 600 mg, in klinisch relevanten Fällen kann die Dosis jedoch auf 800 mg täglich erhöht werden. Abhängig von der klinischen Reaktion und Verträglichkeit kann die Dosis zwischen 400-800 mg / Tag eingestellt werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung während der Erhaltungstherapie bei Schizophrenie zu ändern.Behandlung von depressiven Episoden der bipolaren Störung. Das Medikament vor dem Zubettgehen verabreicht. Die tägliche Gesamtdosis für die ersten 4 Behandlungstage beträgt: 50 mg - Tag 1, 100 mg - Tag 2, 200 mg - Tag 3, 300 mg - Tag 4. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 300 mg. Einige Patienten profitieren von einer Dosis von 600 mg pro Tag. Dosen von mehr als 300 mg sollten von einem Arzt mit Erfahrung in der Behandlung der bipolaren Störung verabreicht werden. Bei einigen Patienten, die Probleme haben, das Medikament zu vertragen, kann eine Dosisreduktion von bis zu 200 mg pro Tag in Betracht gezogen werden.Prävention von Rezidiven der bipolaren Störung: Patienten, die eine Reaktion der akuten Phase der bipolaren Störung, weiterhin Quetiapin in der gleichen Dosis vor dem Zubettgehen, und bei der Prävention eines erneuten Auftretens von manischen Episoden, depressive oder gemischte zu behandeln, um Quetiapin hatte verwendet. Die Dosis kann eingestellt werden, je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit des Patienten im Bereich von 300 bis 800 mg pro Tag. Für die Erhaltungstherapie sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden.Supportive Therapie für die Behandlung von schweren depressiven Episoden bei schweren Depressionen. Das Medikament vor dem Zubettgehen verabreicht. Die tägliche Dosis beginnt mit der Therapie 50 mg - 1. und 2. Tag, 150 mg - 3. und 4. Tag. In klinischer Kurzzeit Antidepressivum Aktivität bei Dosen von 150 und 300 mg als Zusatztherapie beobachtet (mit Amitriptylin, Bupropion, citalopram, Duloxetin, Escitalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin und Venlafaxin) und 50 mg täglich als Monotherapie in Kurzzeitstudien. Es besteht ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen, wenn das Medikament in höheren Dosen verwendet wird. Daher sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden, beginnend mit 50 mg täglich. Die Notwendigkeit, die Dosis von 150 bis 300 mg pro Tag zu erhöhen, sollte auf einer individuellen Beurteilung des Patienten basieren.Änderung der Behandlung von Tabletten mit sofortiger Freisetzung zu Tabletten XRUm Dosierung Patienten zur sofortigen Veröffentlichung in aufgeteilten Dosen der Anwendung des Arzneimittels zu erleichtern kann die Therapie-Tabletten mit verzögerter Freisetzung (XR), die die Gleichwertigkeit der Gesamttagesdosis einmal täglich gewechselt werden. Individuelle Dosisanpassungen können notwendig sein.Spezielle Patientengruppen. Ältere Patienten: Anfangsdosis beträgt 50 mg, kann die Dosis dann um 50 mg pro Tag für eine effektive Dosis erhöht werden, abhängig von der klinischen Reaktion und die Toleranz des einzelnen Patienten; bei Patienten mit schweren depressiven Episoden bei depressiven Störungen tägliche Dosis 50 mg von 1 bis 3 Tage, dann sollte es auf 100 mg pro Tag erhöht werden und vierten Tag auf 150 mg pro Tag 8. Tag, die niedrigste wirksame Dosis, wenn Es besteht die Notwendigkeit, die Dosis auf 300 mg täglich zu erhöhen, nehmen Sie diese Dosis nicht vor dem 22. Behandlungstag ein.Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: zunächst 50 mg, danach kann die Dosis bis zum Erreichen der therapeutischen Dosis um 50 mg pro Tag erhöht werden. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Es ist nicht notwendig, die Dosierung zu ändern.Art der Verabreichung. Das Medikament verabreicht einmal täglich ohne Essen (mindestens 1 Stunde vor einer Mahlzeit). XR Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden, sie sollten nicht geteilt, gekaut oder zerkleinert werden.