Behandlung der Schizophrenie - Olanzapin ist wirksam bei der langfristigen unterstützenden Behandlung von Patienten, die in der Anfangsphase der Therapie auf die Behandlung gut ansprechen. Behandlung von mittelschweren bis schweren manischen Episoden. Bei Patienten mit einer guten Reaktion auf Olanzapin-Therapie bei der Behandlung einer manischen Episode ist das Medikament angezeigt, um das Wiederauftreten der bipolaren Störung zu verhindern.
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat eine Affinität für zahlreiche Rezeptoren: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge muscarinische Rezeptoren (m1-m5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Es hat eine größere Affinität für den 5-HT-Rezeptor2 als zum D-Rezeptor2. Der detaillierte Wirkungsmechanismus ist unbekannt, wahrscheinlich im Zusammenhang mit den 5-HT-Dopamin- und Serotonin-Rezeptor-Antagonisten2. Olanzapin reduziert selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10), während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung wird Olanzapin gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 5-8 h (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption des Arzneimittels). Es wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrome P450 CYP1A2 und 2D6 sind, die an der Bildung der N-Demethyl-Metaboliten und 2-hydroxymethyl aufweisen, die signifikant weniger aktiv als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität hängt hauptsächlich von der Stammverbindung - Olanzapin ab. Olanzapin bindet etwa 93% der Plasmaproteine. Die Halbwertszeit und Clearance von Olanzapin kann je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Das Medikament wird zu etwa 57% im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder andere Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Olanzapin bei Kindern vor. Vorsicht bei Patienten mit: Diabetes oder Risikofaktoren für Diabetes (regelmäßige Überwachung des klinischen Zustands, Glykämie und Körpergewicht wird empfohlen); mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen; mit erhöhen ALT und (oder), AST, mit Anzeichen und Symptomen einer Leberfunktionsstörung eines vorbestehenden Leberfunktionsreserve reduziert, und bei Patienten Medikamente mit potenziell hepatotoxischen (im Fall einer Erhöhung von ALT oder AST während der Therapie erhalten, sollte eine Verringerung der Dosis von Olanzapin in Betracht gezogen werden; Hepatitis zu finden, ist ein Indiz dafür, die Behandlung mit Olanzapin zu beenden); mit einer geringen Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, die Einnahme von Medikamenten bekannt Neutropenie verursachen, mit drogen- (oder), toxischer Knochenmarksdepression durch Medikamente Geschichte verursacht, Begleiterkrankung, Strahlentherapie oder Chemotherapie und bei Patienten mit myeloproliferative Krankheit oder hypereosinophilen; bei Krampfanfällen oder bei Faktoren, die die Krampfschwelle senken; bei älteren Menschen (bei Personen über 65 Jahren wird empfohlen, den Blutdruck während der Behandlung mit Olanzapin regelmäßig zu messen); mit Risikofaktoren für Blutgerinnsel mit Blockaden im Venensystem (z. B. Immobilisierung). Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die o.u.n. oder Alkohol. Vorsicht ist geboten, wenn Olanzapin in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschrieben wird, die das QT-Intervall ist dafür bekannt, zu verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, Herzinsuffizienz, Hypertrophie, Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie.Olanzapin ist für die Behandlung von Psychose Dopamin-Agonisten Patienten mit Parkinson-Krankheit (Verschlimmerung von Parkinson und Halluzinationen), und für die Behandlung der Symptome der Psychose und (oder), Verhaltensstörungen, verursacht durch Demenz (eine erhöhte Mortalität und ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Unfälle) nicht empfohlen . Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) oder hohes Fieber, unerklärt, ohne eine zusätzliche klinische Manifestation von MNS müssen alle Neuroleptika einschließlich Olanzapin abgesetzt werden. Im Fall von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung mit Olanzapin in Betracht ziehen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere gelten nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Bei Säuglingen, deren Mütter nahm Olanzapin im dritten Trimester der Schwangerschaft beobachtet: Tremor, Hypertonie, langsam und Somnolenz. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin nicht zu stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, erhöhte Cholesterinspiegel, erhöhter Blutzucker, erhöhte Spiegel an Triglyceriden, Glykosurie, gesteigerter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, leichte, vorübergehende anticholinerge Effekte einschließlich Verstopfung und Mundtrockenheit vorübergehende asymptomatische Erhöhung der hepatischen Transaminasen (ALAT, AST), insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung; Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Erektionsstörungen bei Männern, verminderte Libido bei Männern und Frauen, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase, eine hohe Aktivität von Kreatinkinase, Gammaglutamyltransferase Aktivität von großen, hohen Harnsäurespiegel. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes, manchmal mit Ketoazidose oder Koma (einschließlich einigen Todesfälle), Krämpfe, in den meisten Fällen Patienten mit Anfällen oder Risikofaktoren für ihr Auftreten in einem Interview, Dystonie (einschließlich Drehbewegungen des Augapfels) Spätdyskinesien, Amnesie, Dysarthrie, Nasenbluten, Bradykardie, QTc, Thromboembolie (einschließlich Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), Blähungen, Überempfindlichkeit gegen Licht, Haarausfall, Harninkontinenz, Harnverhalt, Harndrang, keine Menstruation, Brustvergrößerung, Brustmilchproduktion außerhalb des Zeitraums des Zuführens, Gynäkomastie oder männlicher Brustvergrößerung, erhöhte Gesamt-Bilirubin. Selten: Thrombozytopenie, Hypothermie, neuroleptisches malignes Syndrom, Entzugserscheinungen, ventrikuläre Tachykardie / Kammerflimmern, plötzlicher Tod, Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich hepatozellulären und cholestatischen oder gemischt), Rhabdomyolyse, Priapismus. Außerdem: Entzugssyndrom bei Neugeborenen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Mania: Eine Anfangsdosis von 15 mg / Tag als Einzeldosis verabreicht, entweder allein oder 10 mg / Tag in einer Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern. Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, die Dosis zu optimieren) und bei klinischen Indikationen eine zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen. Bei älteren Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg / Tag) nicht routinemäßig empfohlen, sollte jedoch berücksichtigt werden, wenn klinische Faktoren dafür vorliegen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Zirrhose, Child-Pugh-Klasse A oder B) sollte die Anfangsdosis 5 mg betragen und vorsichtig erhöht werden.Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der den Metabolismus von Olanzapin verlangsamen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, nicht tabakbedingte Anwendung), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Erwägung gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden. Die Zubereitung kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.