Behandlung von Schizophrenie bei Erwachsenen. Die Behandlung von manischen Episoden oder gemischten Episoden, moderat in der bipolaren Störung bei Erwachsenen, Kindern und Jugendlichen von 10 Jahren.
Ein Antipsychotikum. Zyprasidon hat eine hohe Affinität für dopaminerge Rezeptoren vom Typ 2 (D.2) und deutlich höhere Affinität zu serotonergen Rezeptoren des Typs 2A (5HT2A). Es funktioniert auch an 5HT serotoninergen Rezeptoren2C, 5HT1D und 5HT1AWobei die Affinität für die Bindungsstellen dieser Rezeptoren ist größer als oder gleich Affinität für D2. Es hat eine mäßige Affinität für neuronale Serotonin und Noradrenalin-Transporter und das Histamin-H1 und Alpha-Rezeptoren1. Es hat eine vernachlässigbare Affinität für M-Muscarinrezeptoren1. Ziprasidon war gegenüber beiden serotonergen 5HT-Rezeptoren antagonistisch2Asowie dopaminerge D-Rezeptoren2. Es wird angenommen, dass die antipsychotische Wirkung teilweise auf die Assoziation der obigen antagonistischen Aktivitäten zurückzuführen ist. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blutserum 6-8 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels beobachtet. Die absolute orale Bioverfügbarkeit von 20 mg beträgt 60%. Studien haben gezeigt, dass die Bioverfügbarkeit des Medikaments in Gegenwart von Nahrungsmitteln um bis zu 100% erhöht werden kann. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 6,6 Std. Das Medikament ist in mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert. Ziprasidon oral verabreicht wird weitgehend metabolisiert, und nur eine kleine Menge des Arzneimittels im Urin (<1%) und Fäkalien (<4%) unverändert ausgeschieden. Zyprasidon wird in drei Stoffwechselwegen zu 4 Hauptmetaboliten umgewandelt. Etwa 20% der verabreichten Dosis wird über den Urin ausgeschieden, etwa 66% - mit Kot. Bei Patienten mit leichter (Grad A oder B in Child-Pugh), Leberzirrhose bis mäßig, nach oraler Gabe von Ziprasidon-Konzentration betrug 30% höher und die Halbwertszeit von etwa 2 Stunden länger als bei gesunden Patienten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Ziprasidon oder andere Bestandteile der Zubereitung. QT-Verlängerung gefunden. Angeborene Verlängerung des QT-Intervalls. Neuer Myokardinfarkt. Unkompensierte Herzinsuffizienz. Arrhythmien behandelt mit Antiarrhythmika aus den Gruppen IA und III. Gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall, wie beispielsweise Antiarrhythmika der Gruppe IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levomethadyl-Acetat, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron Mesylat, Mefloquin, Sertindol, Cisaprid verlängern.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vor allem mit Vorsicht bei Patienten angewendet mit schwerer Leberinsuffizienz - keine Erfahrung mit der Droge bei diesen Patienten. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit signifikanter Bradykardie, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), bei Patienten empfohlen, die eine Vorgeschichte von Krampfanfällen und bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall haben. Bei Patienten mit stabiler Herzerkrankung vor Behandlungsbeginn sollte ein EKG in Betracht gezogen werden. Wenn das QT-Intervallc > 500 wird empfohlen, die Droge zu stoppen. Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom sollen alle Antipsychotika, einschließlich Ziprasidon abgesetzt werden. Wenn Sie Symptome von Spätdyskinesien auftreten sollte eine Dosisreduktion oder das Absetzen von Ziprasidon in Betracht ziehen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ziprasidon bei pädiatrischen Patienten mit Schizophrenie wurde nicht untersucht. Die Formulierung enthält Lactose und darf nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es gibt keine Studien bei Schwangeren. Frauen im gebärfähigen Alter sollten eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in Milch ausgeschieden wird. Sie sollten während der Behandlung mit Ziprasidon nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Unruhe, Dystonie, Akathisie, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus (einschließlich Symptom Gang, Bradykinesie, Hypokinesie), Zittern, Schwindel, Sedierung, Somnolenz, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, trocken Mundschleimhaut, übermäßiger Speichelfluss, Muskel-Skelett-Steifigkeit. Schwäche, Müdigkeit. Gelegentlich: gesteigerter Appetit, Unruhe, Angst, Engegefühl im Hals, Alpträume, generalisierten tonisch-klonischen Anfällen, Spätdyskinesien, Dyskinesie, sabbern, Ataxie, verwaschene Sprache, Zwangs Anfälle mit Rotation Augäpfel zu sehen, Aufmerksamkeits-Defizit-Störung, hypersomnia Schlaf, Hypästhesie, Parästhesie, Lethargie, Palpitationen, Tachykardie, Photophobie, Schwindel, Tinnitus, hypertensive Krise, Hypertonie, orthostatische Hypotonie, Blutdruckabfall, Atemnot, Halsschmerzen, Durchfall, Dysphagie, Gastritis, Beschwerden im Bauch abdominal Schwellungen der Zunge, fett Sprache, Blähungen, Nesselsucht, Hautausschlag (einschließlich makulopapulöser Ausschlag), Akne, Beschwerden des Bewegungsapparats, Muskelkrämpfe, Schmerzen in den Extremitäten, erhöhten Gelenksteife, Schmerzen in der Brust, Gangstörungen, Schmerzen, Durst, Leberenzyme. Selten: Rhinitis, Hypokalzämie, Panikattacken, die Symptome der Depression, geistige Verlangsamung, flachere beeinflussen, Anorgasmie, Torticollis, Lähmungen, Immobilität, Hypertonie, Restless Leg Syndrom, Lymphopenie, Sehstörungen (einschließlich Amblyopie), juckende Augen, trockene Augen , Ohrenschmerzen, Bluthochdruck, systolischer Hypertonie, diastolische, variable Blutdruck, Schluckauf, Magen-Darm, weicher Stuhl, Psoriasis, allergische Dermatitis, Haarausfall, Schwellungen im Gesicht, Erythem, Hautausschlag papular, Hautreizung, Wundstarrkrampf, Harninkontinenz, Dysurie, erektile Dysfunktion, Erektion erhöht, Galactorrhoea, Gynäkomastie, Pyrexie, Hitzegefühl, QT-Verlängerungc, Anormale Leberfunktionstests, erhöhter Lactatdehydrogenase im Blut, um die Anzahl der Eosinophile erhöht. Darüber hinaus sind sie beobachtet: Schlaflosigkeit, Manie / Hypomanie, ein höheres Maß an Prolaktin im Blut, Schlaflosigkeit, neuroleptisches malignes Syndrom, Serotonin-Syndrom, Gesichtslähmung, ArrhythmietypTorsade de Pointes, Synkope, venöse Thromboembolien, Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaxie, Angioödem, Enuresis, Priapismus, neonatale Drogenentzugssyndrom.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene: Die empfohlene Dosis bei Schizophrenie und bipolarer Störung ist 40 mg 2 mal am Tag. Abhängig vom klinischen Zustand des Patienten kann diese Dosis dann auf maximal 80 mg zweimal täglich erhöht werden. Falls angezeigt, kann die höchste empfohlene Dosis ab dem 3. Behandlungstag angewendet werden. Verwenden Sie keine höheren Dosen als 160 mg täglich. Zur Erhaltungstherapie sollte die niedrigste wirksame Dosis bei Patienten mit Schizophrenie angewendet werden. in vielen Fällen kann eine zweimal tägliche Dosis von 20 mg ausreichend sein. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion anzupassen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Bei älteren Patienten ist die anfängliche Dosisreduktion der Regel nicht wünschenswert, sollte aber bei Patienten über 65 Jahre in Betracht gezogen werden.Bipolare Störung bei Kindern und Jugendlichen ab 10 Jahren: unter akuten Bedingungen 20 mg in einer Einzeldosis am ersten Behandlungstag. An den folgenden Tagen muss das Medikament in zwei getrennten Dosen verabreicht werden und die täglichen Dosis durch den Zeitraum von 1-2 Wochen erhöht. Bis zu einem Zielwert von 120 bis 160 mg / Tag für Patienten mit einem Körpergewicht ≥45 kg oder 60-80 mg / Tag bei Patienten über m <45 kg. Danach sollte die Dosierung individuell für Patienten im Bereich von 80-160 mg / Tag mit einem Körpergewicht ausgewählt werden ≥45 kg oder 40-80 mg / Tag bei Patienten über 45 kg. In einer klinischen Studie wurden ungleichmäßige Verteilung aufgeteilten Dosen (Morgendosis betrug 20 mg oder 40 mg weniger als am Abend) erlaubt. Überschreiten Sie nicht die Maximaldosen von 160 mg / Tag bei Patienten mit m. ≥45 kg oder 80 mg / Tag bei Patienten über 45 kg.Art der Verabreichung Die Kapseln sollten mit Essen eingenommen werden.