Das Präparat ist für die schnelle Kontrolle gerührt bei schizophrenen Patienten indiziert, bei denen die orale Verabreichung des Arzneimittels nicht ratsam ist. Die Behandlung mit einer intramuskulären Form kann bis zu 3 Tage dauern. Die Behandlung mit Ziprasidon in dieser Form sollte abgesetzt werden und die orale Behandlung sollte beginnen, sobald die klinische Situation dies zulässt.
Zutaten:
1 Durchstechflasche enthält 20 mg Ziprasidon.
Aktion:
Ziprasidon hat eine hohe Affinität für Dopamin-Typen 2 und deutlich höhere Affinität für Serotonin-2A-Typen. Es funktioniert auch an 5HT serotoninergen Rezeptoren2C, 5HT1D und 5HT1Awobei seine Affinität für die Bindungsstellen dieser Rezeptoren gleich oder größer als die Affinität für den D-Typ-Rezeptor ist2. Es hat eine mäßige Affinität für neuronale Serotonin und Noradrenalin-Transporter und das Histamin-H1 und Alpha-Rezeptoren1. Es zeigt keine signifikante Affinität für Muskarinrezeptoren vom M-Typ1. Ziprasidon war gegenüber beiden serotonergen 5HT-Rezeptoren antagonistisch2Asowie dopaminerge D-Rezeptoren2. Es wird angenommen, dass die antipsychotische Wirkung teilweise auf die Assoziation der obigen antagonistischen Aktivitäten zurückzuführen ist. Die Bioverfügbarkeit des für intramuskuläre Injektionen verwendeten Arzneimittels beträgt 100%. Nach intramuskulärer Verabreichung wird die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut üblicherweise nach 30-60 Minuten erreicht. Die Konzentration erhöht sich mit zunehmender Dosis und eine leichte Akkumulation des Arzneimittels wird nach 3 Tagen der Arzneimittelverabreichung beobachtet. Die durchschnittliche Halbwertzeit am Tag 3 der Anwendung beträgt 8-10 Std. Das Medikament ist in mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert. Ziprasidon oral verabreicht wird weitgehend metabolisiert, und nur eine kleine Menge des Arzneimittels im Urin (<1%) und Fäkalien (<4%) unverändert ausgeschieden. Zyprasidon wird in drei Stoffwechselwegen zu 4 Hauptmetaboliten umgewandelt. Etwa 20% der verabreichten Dosis wird über den Urin ausgeschieden, etwa 66% - mit Kot. Bei Patienten mit leichter (Grad A oder B in Child-Pugh), Leberzirrhose bis mäßig, nach oraler Gabe von Ziprasidon-Konzentration betrug 30% höher und die Halbwertszeit von etwa 2 Stunden länger als bei gesunden Patienten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Ziprasidon oder andere Bestandteile der Zubereitung. QT-Verlängerung gefunden. Angeborene Verlängerung des QT-Intervalls. Neuer Myokardinfarkt. Unkompensierte Herzinsuffizienz. Arrhythmien behandelt mit Antiarrhythmika aus den Gruppen IA und III. Gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall, wie beispielsweise Antiarrhythmika der Gruppe IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levomethadyl-Acetat, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron Mesylat, Mefloquin, Sertindol, Cisaprid verlängern.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit signifikanter Bradykardie, Elektrolytstörungen (Hypokaliämie, Hypomagnesiämie), abnormem Blutdruck und Patienten, die eine Vorgeschichte von Krampfanfällen haben. Bei Patienten mit stabiler Herzerkrankung vor Behandlungsbeginn sollte ein EKG in Betracht gezogen werden. Es gibt keine Erfahrungen bei Patienten mit schweren Leberinsuffizienz - seien Sie vorsichtig beim Ziprasidon bei diesen Patienten verwendet wird. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren wurden nicht untersucht. Die klinische Erfahrung mit intramuskuläre Injektion von Ziprasidon bei älteren Menschen (über 65 Jahren) ist begrenzt - es wird empfohlen, nicht diese Arzneiform in dieser Gruppe von Patienten verwendet werden. In klinischen Studien nicht ausreichende Anzahl von Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems enthält - wird nicht nachgewiesen, deshalb die Sicherheit von intramuskulär in dieser Gruppe von Patienten.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es gibt keine Studien bei Schwangeren. Frauen im gebärfähigen Alter sollten eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.Eine Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in Milch ausgeschieden wird. Sie sollten während der Behandlung mit Ziprasidon nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Häufig (> 1/100, <1/10): Akathisie, Schwindel, Dystonie, Kopfschmerzen, Sedierung, Somnolenz, extrapyramidale Störungen, Hypertonie, Hypotonie, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen oder Steifheit Muskel-Skelett an der Stelle brennt Einstiche, Schwäche. Gelegentlich (> 1/1000, <1/100): Anorexie, Unruhe, asoziales Verhalten, psychotische Störungen, Schlaflosigkeit, Tics, Symptom Gang, Lagerungsschwindel, Dysarthrie, Dyskinesie, Dyspraxie, Parkinson-Symptome, Tremor, Bradykardie , Tachykardie, Schwindel, Spülung, orthostatische Hypotonie, Laryngospasmus, Verstopfung, Durchfall, weicher Stuhl, trockener Mund, übermäßiges Schwitzen, erhöhte Leberenzyme, Entzugserscheinungen, grippeähnliche Symptome, Injektionsstelle Beschwerden. Selten: Harninkontinenz, Dysurie. Darüber hinaus: neuroleptisches malignes Syndrom, Serotonin-Syndrom, Lähmung der Gesichtsmuskeln, die Art der ArrhythmieTorsade zu Pointes, Synkope, venöse Thromboembolien, Überempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, Enuresis, anaphylaktischen Reaktionen, syndrom neonatalen Drogenentzug.
Dosierung:
Intramuskulär. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg, je nach Bedarf. Die maximale Tagesdosis beträgt 40 mg. Dosis von 10 mg alle 2 h verabreicht werden. Einige Patienten eine Anfangsdosis von 20 mg erfordern kann, durch die Verwendung von einer weiteren Dosis von 10 mg nach 4 Stunden. Es wurden keine Studien über die Verabreichung von intramuskuläre Injektion von Ziprasidon für einen Zeitraum von mehr als 3 aufeinanderfolgenden Tagen. Bei unterstützender Behandlung sollte die intramuskuläre Form so schnell wie möglich durch Ziprasidon-Kapseln mit einer maximalen Dosis von 80 mg zweimal täglich ersetzt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.