Behandlung von Schizophrenie. Die Behandlung von manischen Episoden oder gemischten Episoden moderater bipolaren Störung (verhindern Episoden der bipolaren Störung ist nicht bekannt). Der verschreibende Arzt sollte berücksichtigen, dass Ziprasidon das QT-Intervall verlängern kann.
Ein Antipsychotikum. Zyprasidon hat eine hohe Affinität für dopaminerge Rezeptoren vom Typ 2 (D.2) und deutlich höhere Affinität zu serotonergen Rezeptoren des Typs 2A (5HT2A). Es funktioniert auch an 5HT serotoninergen Rezeptoren2C, 5HT1D und 5HT1AWobei die Affinität für die Bindungsstellen dieser Rezeptoren ist größer als oder gleich Affinität für D2. Es hat eine mäßige Affinität für neuronale Serotonin und Noradrenalin-Transporter und das Histamin-H1 und α-Typ-Rezeptoren1. Es zeigt keine signifikante Affinität für Muskarinrezeptoren vom M-Typ1. Ziprasidon war gegenüber beiden serotonergen 5HT-Rezeptoren antagonistisch2Asowie dopaminerge D-Rezeptoren2. Es wird angenommen, dass die antipsychotische Wirkung teilweise auf die Assoziation der obigen antagonistischen Aktivitäten zurückzuführen ist. Ziprasidon ist auch ein potenter 5HT-Rezeptorantagonist2C und 5HT1D und der 5HT-Rezeptor1AEs hemmt auch die neuronale Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin. Nach oraler Verabreichung mehrerer Dosen während einer Mahlzeit wird die maximale Serumkonzentration 6-8 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels beobachtet. Die absolute orale Bioverfügbarkeit von 20 mg beträgt 60%. Die Bioverfügbarkeit erhöht sich in Gegenwart von Nahrungsmitteln um bis zu 100%. Das Medikament ist zu über 99% mit Plasmaproteinen assoziiert. Mittel T0,5 Ziprasidon nach oraler Verabreichung beträgt 6,6 Stunden, der Steady-State wird nach 1-3 Tagen der Anwendung erreicht. Etwa 20% der verabreichten Dosis wird über den Urin ausgeschieden, etwa 66% - mit Kot. Der Wirkstoff wird weitgehend metabolisiert, und nur eine kleine Menge von Ziprasidon ausgeschieden wird unverändert im Urin (<1%) und Fäkalien (<4%). In leichter Leberfunktionsstörung (Grad A oder B Child-Pugh), verursacht durch Zirrhose, Blutkonzentration nach oraler Verabreichung betrug 30% und die T moderieren0,5 etwa 2 Stunden länger als bei Patienten ohne Leberversagen.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Ziprasidon oder andere Bestandteile der Zubereitung. QT-Intervallverlängerung, angeborene QT-Verlängerung, neuer akuter Myokardinfarkt. Unkompensierte Herzinsuffizienz. Arrhythmien behandelt mit Antiarrhythmika aus den Gruppen IA und III. Die gleichzeitige Anwendung von Medikamenten zu verursachen QT-Verlängerung, wie beispielsweise Antiarrhythmika der Klasse IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levomethadyl-Acetat, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron Mesylat, Mefloquin, Sertindol, Cisaprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit signifikanter Bradykardie. Elektrolytstörungen wie Hypokaliämie und Hypomagnesiämie, erhöhen das Risiko für maligne Arrhythmien und sollen mit Ziprasidon vor Beginn der Behandlung korrigiert werden. Bei Patienten mit stabiler Herzerkrankung sollte das EKG vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden. (. ZB Herzklopfen, Schwindel, Ohnmacht oder Krampfanfälle) Wenn während der Behandlung Sie Symptome entwickeln indikativ für Herzrhythmusstörungen, die Möglichkeit prüfen bösartiger Erkrankungen des Herzens und die Herz Auswertung erforderlich ist, einschließlich EKG; Wenn QTc-Intervall> 500 ms, wird empfohlen, die Verwendung zu beenden. Wenn die Symptome von malignen neuroleptischen Syndrom sollten alle Neuroleptika abgesetzt werden. Im Fall von Anzeichen und Symptomen von Spätdyskinesien sollte eine Dosisreduktion oder das Absetzen von Ziprasidon in Betracht ziehen. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten angewandt werden, das eine Vorgeschichte von Krampfanfällen haben, mit Leberversagen (Mangel an Erfahrung bei diesen Patienten) und bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall (Patienten mit Demenz mit einigen atypischen Antipsychotika behandelt, hatten ein 3-fach erhöhtes Risiko unerwünschte zerebrovaskuläre Ereignisse). Das Medikament wird bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen (keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es wird nicht während der Schwangerschaft empfohlen, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für den Fötus.Frauen im gebärfähigen Alter sollten darauf hingewiesen werden, während der Behandlung eine wirksame Verhütungsmethode anzuwenden. Sie sollten während der Behandlung nicht stillen. Wenn eine Behandlung erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Angst; Dystonie, Akathisie, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus (einschließlich Symptom Gang, Steifigkeit, Bradykinesie, Hypokinesie), Zittern, Schwindel, Sedierung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen; verschwommenes Sehen; Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, trockener Mund, übermäßiger Speichelfluss; Muskel-Skelett-Steifheit; Asthenie, Müdigkeit. Gelegentlich: gesteigerter Appetit; Aufregung, Angst, Engegefühl im Hals, Albträume; Generalisiert tonisch-klonischen Anfälle, tardive Dyskinesie (empfindlich sind, insbesondere Patienten mit bipolarer Störung, das Auftreten dieser Nebenwirkungen erhöhen, mit der Dauer der Behandlung zu erhöhen, und Alter), Dyskinesie, Sabbern, Ataxie, Dysarthrie, Anfälle gezwungen Betrachtungsdrehknopf Augenerkrankungen, Aufmerksamkeitsdefizit, übermäßige Schläfrigkeit, Gefühlsschwäche, Parästhesien, Lethargie; Photophobie; Schwindel, Tinnitus; Herzklopfen, Tachykardie; hypertensive Krise, Hypertonie, orthostatische Hypotonie, Hypotonie; Kurzatmigkeit, Halsschmerzen; Durchfall, Dysphagie, Gastritis, Beschwerden im Magen-Darm-Trakt, Schwellungen der Zunge, Verdickung der Zunge, Blähungen; Urtikaria, Hautausschlag, makulopapulöser Ausschlag, Akne; Muskel-Skelett-Beschwerden, Muskelkrämpfe, Gliederschmerzen, Gelenksteife; Unbehagen in der Brust, abnormaler Gang, Schmerz, Durst; Erhöhung der Leberenzyme. Selten: Rhinitis; Lymphopenie; Hypokalzämie; Panikattacken, Symptome der Depression, Verlangsamung des Denkens, emotionaler Mangel, Mangel an Orgasmus; Torticollis, Parese, Immobilität, erhöhte Spannung, Restless-Legs-Syndrom; Amblyopie, Sehbehinderung, Pruritus des Auges, trockene Augen; Ohrenschmerzen; systolische Hypertonie, diastolische Hypertonie, Blutdruckschwankungen; Schluckauf; gastro-ösophagealer Reflux, weicher Stuhl; Psoriasis, allergische Dermatitis, Haarausfall, Schwellungen im Gesicht, Erythem, Hautausschlag papular, Hautreizungen; Wundstarrkrampf; Harninkontinenz, Dysurie; erektile Dysfunktion, erhöhte Erektion, Galaktorrhoe, Gynäkomastie; Fieber, Gefühl heiß; EKG-Intervall (dosisabhängig), anormale Leberfunktionstests, Erhöhung der Milch-Dehydrogenase-Aktivität, Erhöhung der Anzahl der Eosinophilen. In klinischen Studien, langfristige Wartung Behandlung von Schizophrenie bei Patienten Ziprasidon nehmen, waren Anstieg Prolaktinspiegel, die meisten von ihnen jedoch die Standards ohne Unterbrechung der Behandlung. In der Post-Rotation wurde beobachtet: anaphylaktische Reaktionen, Schlaflosigkeit, Manie oder Hypomanie, neuroleptisches malignes Syndrom, Serotonin-Syndrom (manifestiert sich durch Fieber, Unruhe, Schwitzen, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus und Diarrhoe)Torsade de PointesOhnmacht, Überempfindlichkeit, angioneurotisches Ödem, Priapismus.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 40 mg zweimal täglich zu den Mahlzeiten. Die Tagesdosis kann dann bis zu maximal 80 mg 2-mal am Tag erhöht werden, abhängig vom klinischen Zustand des Patienten. Falls angezeigt, kann die höchste empfohlene Dosis ab dem 3. Behandlungstag angewendet werden. Nicht mehr als die maximale Dosis empfohlen, da das Sicherheitsprofil für den Einsatz bei mehr als 160 mg / Tag nicht bestätigt wurde und Ziprasidon Verwendung mit einer dosisabhängigen Verlängerung des QT-Intervalls in Verbindung gebracht. Für die Erhaltungstherapie von Patienten mit Schizophrenie sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden; in vielen Fällen kann eine Dosis von 20 mg 2 mal am Tag ausreichend sein. Verwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Eine routinemäßige anfängliche Dosisreduktion wird nicht empfohlen, diese Option sollte jedoch bei Patienten über 65 Jahren in Erwägung gezogen werden, wenn dies klinisch erforderlich ist. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz zu ändern. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.