Ein Schlafmittel aus der Imidazopyridingruppe, einem nicht-kompetitiven Agonisten der Rezeptoren des GABAergen Systems. Der Wirkmechanismus beruht auf einer signifikanten und relativ selektiven Bindung an die Omega-Benzodiazepin-Rezeptoren1 (BZD1), die zur Alpha-Entität des GABA-A-Rezeptor-Komplexes gehören. Nur in geringem Maße beeinflusst Zolpidem die Omega-Benzodiazepin-Rezeptoren2 (BZD2). Es beeinflusst nicht die Aktivität der Omega-Benzodiazepin-Rezeptoren3 (BZD3). Zolpidem verkürzt die Zeit des Einschlafens, reduziert die Nachtbelebung, verlängert die gesamte Schlafzeit und verbessert die Qualität. Es stört die REM-Schlafphase nicht. Hypnotische Wirkung tritt nach 10-30 Min. Ein und hält bis zu 6 Std. Nach oraler Gabe wird Zolpidem schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht nach 1,6-2 h nach Verabreichung eine maximale Konzentration im Blut. Nahrung reduziert die Absorption des Medikaments. Die Bioverfügbarkeit beträgt 70%. Es bindet in etwa 92,5% an Plasmaproteine. Ungefähr 35% der verabreichten Dosis des Medikaments wird durch die Leber durch den "ersten Durchgang" metabolisiert. Es wird als Metabolit hauptsächlich im Urin (ca. 56%) und im Stuhl (ca. 37%) ausgeschieden und weniger als 1% der Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 Medikament nach einer Einzeldosis ist 1,5-2,4 Stunden, während nach 15 Tagen der Behandlung auf 1-1,8 Stunden reduziert ist.Im Alter, eine Abnahme der Clearance des Arzneimittels und eine Zunahme von Cmax um 50%, aber ohne ausgeprägte T-Verlängerung0,5. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöht, die Clearance ist signifikant reduziert und T0,5 verlängert auf etwa 10 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Zolpidem oder andere Bestandteile der Zubereitung. Schlafapnoe. Myasthenia gravis. Schweres Leberversagen. Akutes Lungenversagen oder Atemprobleme. Aufgrund des Mangels an ausreichenden Daten sollte das Medikament nicht bei Kindern und Patienten mit psychischen Erkrankungen verwendet werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bevor Sie ein Hypnotikum verschreiben, erklären Sie die Ursache der Schlaflosigkeit und beseitigen Sie die Faktoren, die es verursachen. Schlaflosigkeit nach 7-14 Behandlungstagen kann das Auftreten von primären psychischen oder physischen Störungen anzeigen und sollte sorgfältig beurteilt werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Atmung (Risiko einer Atemdepression) oder bei Patienten mit Depressionssymptomen mit Vorsicht anwenden. Aufgrund des Risikos von Suizidversuchen in dieser Patientengruppe sollte die vorgeschriebene Menge des Arzneimittels so gering wie möglich sein, um eine absichtliche Überdosierung zu verhindern. Bei Anwendung von Zolpidem kann eine bereits bestehende Depression auftreten. Aufgrund der Tatsache, dass Schlaflosigkeit ein Symptom von Depression sein kann, sollte der Patient erneut untersucht werden, wenn Schlaflosigkeit besteht. Wenn sie für mehr als ein paar Wochen verwendet werden, ist die Wirksamkeit von Hypnotika manchmal reduziert. Der Gebrauch von Hypnotika kann zur Entwicklung von mentaler und physischer Abhängigkeit führen. Die Gefahr der Suchtentwicklung steigt im Verhältnis zur verabreichten Dosis und Behandlungsdauer, bei Patienten, die auf Alkohol oder Drogen angewiesen sind, ist sie höher. Solche Patienten sollten während der Verwendung von Hypnotika überwacht werden. Der Patient sollte über die Möglichkeit von Schlafstörungen von Rebound informiert werden. Da das Risiko dieser Symptome nach einem plötzlichen Absetzen des Medikaments größer ist, wird empfohlen, die Dosis schrittweise zu reduzieren. Es wurde berichtet, dass im Fall der Verwendung von Hypnotika mit kurzer Wirkungsdauer das Entzugssyndrom in dem Intervall zwischen aufeinanderfolgenden Dosen auftreten kann, insbesondere wenn die Dosen hoch sind. Hypnotika können Amnesie verursachen, die am häufigsten innerhalb weniger Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auftritt. Um das Risiko des Auftretens zu reduzieren, sollte der Patient 7-8 Stunden ununterbrochenen Schlafes bieten. Während der Anwendung von Hypnotika (besonders bei älteren Patienten) können psychologische und "paradoxe" Reaktionen auftreten - in solchen Fällen sollte die Behandlung abgebrochen werden.Patienten, die Zolpidem einnahmen und nicht vollständig aufwachten, können einen Somnambulismus erleiden. Alkoholkonsum, andere depressive Medikamente auf o.u.n. oder die Anwendung von Zolpidem in Dosen über der empfohlenen Höchstdosis erhöht das Risiko eines solchen Verhaltens. Bei Patienten, die über ein solches Verhalten berichten (z. B. im Traum), sollte ein Absetzen von Zolpidem in Betracht gezogen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Zolpidem bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurden bisher nicht nachgewiesen - sollte bei diesen Patienten nicht verwendet werden. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte während der Schwangerschaft (insbesondere im ersten Trimester) und während der Stillzeit nicht angewendet werden. Wenn Zolpidemtartrat in geeigneten Fällen in der letzten Schwangerschaft oder während der Geburt verwendet werden muss, mit der Möglichkeit von Nebenwirkungen bei Neugeborenen rechnen, einschließlich Hypothermie, Hypotonie und moderate Atemdepression und Entzugserscheinungen von den resultierenden möglich für den Fötus physischen Abhängigkeit . Fälle von schwerer respiratorischer Insuffizienz bei Neugeborenen, deren Mütter spät in der Schwangerschaft angewendet Zolpidem auf andere Medikamente auf dem ZNS-dämpfenden wirkenden Geringe Mengen Zolpidem werden in die Muttermilch ausgeschieden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Verschlechterung der Schlaflosigkeit, anterograde Amnesie (Amnesie mit abnormalem Verhalten in Verbindung gebracht werden kann), Halluzinationen, Unruhe, Albträume, Müdigkeit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen. Gelegentlich: Verwirrung, Reizbarkeit, Doppeltsehen. Bekannt: Somnolenz persistent nächsten Tag nach der Einnahme des Medikaments, Bewusstseinsstörung, Angst, Aggression, Wahnvorstellungen, Wut, Verhaltensstörungen, Psychosen, Somnambulismus, Sucht (nach Absetzen der Behandlung kann Entzugserscheinungen auftreten, oder die Auswirkungen der Reflexion), Störungen der Libido, die Aktivität der Schlaf (Schlafwandeln und ähnliche Verhaltensstörungen, wie in einem Traum der Fahrt, die Vorbereitung und isst, telefonieren oder sexuelle Beziehungen schlafend mit Amnesie durchgeführter Aktivitäten), Gangstörungen, Toleranz gegen das Medikament, Herbst (vorwiegend bei älteren Patienten und in Fällen, wenn Zolpidem wurde nicht wie vorgeschrieben genommen), Muskelschwäche, Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Hyperhidrose, Angioödem, erhöhte Leberenzyme. Die meisten psychologischen Nebenwirkungen sind mit paradoxen Reaktionen verbunden. Nebenwirkungen, vor allem auf Seiten des Magen-Darm-Traktes und o.u.n. Sie hängen von der Dosis ab. Nebenwirkungen sind weniger schwer, wenn das Medikament unmittelbar vor dem Schlafengehen oder im Bett eingenommen wird. Sie werden häufiger bei älteren Patienten beobachtet. Bei Patienten, die Suchtentwicklung nach dem plötzlichen Absetzen des Arzneimittels entwickeln können Symptome wie Kopfschmerzen und Muskelschmerzen, Angst und psychische Anspannung, Unruhe, Verwirrung und Reizbarkeit, und in schweren Fällen auftreten: Derealisation, Depersonalisation, Überempfindlichkeits klingen Reize, Licht und Berührung, Taubheit und Kribbeln der Gliedmaßen, Halluzinationen und Anfälle.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 10 mg täglich. Bei schwachen oder älteren Patienten wird eine Dosis von 5 mg pro Tag empfohlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Behandlung mit einer Dosis von 5 mg täglich begonnen werden. Bei Erwachsenen unter 65 Jahren alt, in gutem Allgemeinzustand, und bei ungenügender Wirksamkeit von niedrigeren Dosen kann die Dosis dann auf 10 mg pro Tag erhöht werden. Die empfohlene Anwendungsdauer beträgt einige Tage bis zwei Wochen (maximal - 4 Wochen). Die Zubereitung sollte unmittelbar vor dem Zubettgehen oder im Bett eingenommen werden.