Erwachsene. Schizophrenie - Olanzapin ist wirksam bei der langfristigen unterstützenden Behandlung von Patienten, die in der frühen Phase der Therapie gut auf die Behandlung ansprechen. Mäßig schwere und schwere manische Episoden. Bei Patienten mit einer guten Reaktion auf eine Olanzapin-Therapie bei der Behandlung einer manischen Episode ist Olanzapin zur Prävention des Rückfalls einer bipolaren Störung angezeigt.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg oder 10 mg Olanzapin. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat Affinität für eine Reihe von Rezeptorsystemen: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge Muskarinrezeptoren (M.1-M5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Elektrophysiologische Untersuchungen haben gezeigt, dass Olanzapin selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10) reduziert, während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Nach oraler Verabreichung wird Olanzapin gut absorbiert und erreicht Cmax im Plasma innerhalb von 5-8 Std. Das Vorhandensein der Nahrung beeinflusst seine Absorption nicht. Olanzapin wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Die Cytochrome P-450-CYP1A2 und P-450-2D6 sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethyl-Metaboliten beteiligt, die in Tierversuchen eine signifikant geringere Aktivität zeigtenin vivo als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität ist hauptsächlich abhängig von der Stammverbindung - Olanzapin. Die Plasmaproteinbindung von Olanzapin beträgt etwa 93%. Die Blutkonzentration, Halbwertzeit und Clearance von Olanzapin können je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren. Etwa 57% des Arzneimittels werden im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder einen der sonstigen Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Verwendung von Antipsychotika kann eine Verbesserung des klinischen Zustands des Patienten nach einigen Tagen oder Wochen auftreten. Patienten sollten während dieser Zeit genau überwacht werden. Olanzapin ist nicht zur Behandlung von Patienten mit Symptomen von Psychosen und / oder Verhaltensstörungen aufgrund von Demenz aufgrund einer erhöhten Mortalität und des Risikos von Schlaganfällen zugelassen. Olanzapin wird nicht zur Behandlung von Psychosen empfohlen, die durch die Einnahme von Dopaminagonisten bei Parkinson-Patienten verursacht werden. Wenn ein Patient Zeichen und Symptome entwickelt, die auf ein malignes neuroleptisches Syndrom oder hohes ungeklärtes Fieber hinweisen, ohne andere klinische Symptome von NMS, alle antipsychotischen Arzneimittel, einschließlich Olanzapin, absetzen. Wegen der Gefahr von Hyperglykämie und der Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes, ist es ratsam, den klinischen Status zu überwachen, nach anerkannten Richtlinien für Antipsychotikum Behandlung, z. B. um die Messung der Konzentration von Glukose im Blut führt vor Beginn der Behandlung, 12 Wochen. Nach Olanzapin-Behandlung beginnen und dann einmal im Jahr. Patienten, die antipsychotische Medikamente erhalten, sollten auf Anzeichen und Symptome einer Hyperglykämie überwacht werden, und Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren, die zu Diabetes prädisponieren, sollten regelmäßig gescreent werden, um eine Verschlechterung der glykämischen Kontrolle festzustellen. Das Körpergewicht sollte regelmäßig überwacht werden, beispielsweise vor der Behandlung, 4, 8 und 12 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Olanzapin und dann einmal pro Quartal. Im Falle einer Veränderung der Lipidkonzentration sollte eine angemessene Behandlung, insbesondere bei Patienten mit einem gestörten Fettstoffwechsel und bei Patienten, bei denen das Risiko besteht, solche Störungen zu entwickeln, angewendet werden. Bei Patienten, die antipsychotische Medikamente erhalten, sollten die Lipidspiegel regelmäßig gemäß den anerkannten Richtlinien für antipsychotische Behandlung, z.vor der Behandlung, 12 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Olanzapin und dann alle 5 Jahre. Vorsichtig bei Patienten mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen eingesetzt. Es sollte die Kontrolltests bei Patienten mit erhöhten ALT und (oder), AST, bei Patienten mit Symptomen einer Leberversagen mit zuvor diagnostizierten eingeschränkten Leberfunktionsreserve, und bei Patienten, die Medikamente mit potenziell hepatotoxischen auszuführen genommen werden. Bei Patienten mit Hepatitis (einschließlich hepatozellulärer und cholestatischer Leberschädigung und einer gemischten Form einer Leberschädigung) sollte Olanzapin abgesetzt werden. Es sollte mit bei Patienten, deren Staaten aus irgendeinem Grunde eine kleine Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, bei Patienten, die Arzneimittel bekannt ist, dass Neutropenie, bei Patienten mit einer Geschichte von Drogen-und (oder) Toxizität bedingte Knochenmarksdepression Drogen in einem Interview mit Vorsicht angewandt werden Patienten mit Myelosuppression, die durch gleichzeitig bestehende Krankheit, Bestrahlung oder Chemotherapie verursacht werden, und bei Patienten mit Hypereosinophilie oder myeloproliferativer Erkrankung. Bei Patienten, die gleichzeitig mit Olanzapin und Valproat behandelt wurden, wurde häufig über Neutropenie berichtet. Vorsicht sollte sowohl Olanzapin und andere Arzneimitteln verwendet werden, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, bei Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, kongestivem Herzversagen, Hypertrophie, reduzierter Konzentration von Kalium oder Magnesium im Blut. Wegen der Gefahr von Thromboembolien im venösen System, alle möglichen Risikofaktoren für VTE z. B. Immobilisation von Patienten, sollten identifiziert und präventive Maßnahmen ergriffen werden. Bei Patienten mit Krampfanamnese in der Anamnese oder mit Faktoren, die die Anfallsschwelle verringern, mit Vorsicht anwenden; bei Patienten, die Alkohol, zentrale Medikamente oder direkte und indirekte Dopaminagonisten einnehmen. Das Risiko einer tardiven Dyskinesie steigt mit der Dauer der Behandlung. Deshalb, wenn ein Patient auf Olanzapin Anzeichen und Symptome von Spätdyskinesien entwickelt erscheinen, sollten Sie die Dosis oder das Absetzen des Arzneimittels zu reduzieren. Nach Absetzen des Arzneimittels können diese Symptome vorübergehend verschlimmern oder nur auftreten. Bei älteren Patienten wurden selten orthostatische Hypotonie beobachtet - es wird empfohlen, dass der Blutdruck regelmäßig bei Patienten über 65 Jahre gemessen wird. Es gab Berichte über plötzlichen Herztod, nachdem das Produkt auf den Markt gebracht wurde. Das Risiko eines plötzlichen Herztodes bei Patienten, die mit Olanzapin behandelt wurden, war etwa doppelt so hoch wie bei Patienten ohne Antipsychotika. Die Studie zeigte bei Verwendung von Olanzapin und anderen atypischen Antipsychotika ein vergleichbares Risiko für einen plötzlichen Herztod. Aufgrund des Fehlens von Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung wird Olanzapin nicht für die Verwendung bei der Behandlung von Kindern und Jugendlichen angegeben. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel-Erkrankungen oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Neugeborene zu Antipsychotika im dritten Trimester der Schwangerschaft ausgesetzt sind gefährdet, die in Nebenwirkungen wie extrapyramidale Symptome führen könnte, und (oder), Entzugserscheinungen von Schwere und Dauer variiert. Beobachtete Stimulation erhöhte Spannung, niedrige Spannung, Zittern, Lethargie, respiratory distress syndrome oder Essstörungen. Der Zustand von Neugeborenen sollte überwacht werden. Olanzapin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Patienten sollten angewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin zu stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr oft, Gewichtszunahme, Somnolenz, orthostatische Hypotonie, erhöhte Prolaktin-Spiegel. Häufig: Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, erhöhte Cholesterin, Triglyceride und Glukose im Blut, Glykosurie, gesteigerter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, leichte und vorübergehende Anticholinergikum (einschließlich Verstopfung, Mundtrockenheit), vorübergehender und asymptomatische Erhöhungen der ALT und AST (vor allem in der Anfangsphase der Behandlung), Hautausschlag, Gelenkschmerzen, erektiler Dysfunktion, verminderte Libido bei Männern und Frauen, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase-Aktivität, eine hohe Aktivität von Creatininphosphokinase, GGT und hohe Konzentration von Harnsäure.Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes gelegentlich im Zusammenhang mit Ketoazidose oder Koma (einschließlich Todesfälle), Krampfanfällen (in den meisten Fällen Patienten mit Anfällen oder Risikofaktoren für ihr Auftreten in dem Interview), Dystonie (einschließlich Okulogyration) Spätdyskinesien, Amnesie, Dysarthrie, Bradykardie, QTc, Thromboembolie (Lungenembolie und tiefe Venenthrombose einschließlich), Blähungen, Überempfindlichkeit gegen Licht, Haarausfall, Harninkontinenz, Harnverhalt, Druckgefühl auf der Blase, Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Brustmilchproduktion außerhalb der Zeit der Fütterung, Gynäkomastie, oder bei Männern Brustvergrößerung, in Gesamt-Bilirubin erhöhen. Selten Thrombozytopenie, Hypothermie, neuroleptisches malignes Syndrom, Entzugserscheinungen (im Falle eines plötzlichen Absetzen von Olanzapin berichtet akute Symptome wie Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit oder Erbrechen), ventrikuläre Tachykardie oder ventrikuläre Fibrillation, plötzlicher Herztod, Entzündungen Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einer hepatozellulären cholestatischen Leberschaden oder gemischte Leberschädigung), Myolyse, Gefühl von Druck auf die Blase, Priapismus. Nicht bekannt: Entzugssyndrom bei Neugeborenen. Prozentsatz der Patienten, die klinisch signifikante Nebenwirkungen erfahren, wie Gewichtszunahme, Blutzucker, Gesamtcholesterin, LDL und HDL und Triglyceride, erhöht im Laufe der Zeit. Bei erwachsenen Patienten nach 9 bis 12 Monaten. Der Behandlung, die Rate der Zunahme der durchschnittlichen Glucosekonzentration im Blut verringert ca.. 6 Monate. In klinischen Studien mit älteren Patienten mit Demenz, die Behandlung von Olanzapin durch eine erhöhte Inzidenz von Tod begleitet und die Anwesenheit Ereignis zerebrovaskulären im Vergleich zu Placebo. Sehr häufige Nebenwirkungen bei dieser Patientengruppe waren abnormaler Gang und Stürze; Pneumonia, erhöhte Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz. In klinischen Studien bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, Psychose, deren arzneimittelinduzierte (Dopamin-Agonisten), Verschlimmerung oft der Parkinson-Symptome und Halluzinationen. Bei Patienten mit Manie in der bipolaren Störung, die kombinierte Verwendung von Olanzapin und Valproat Auftreten von Neutropenie von 4,1%. Olanzapin mit Lithium oder Valproat häufig (> 10%) des Tremors, trockener Mund, erhöhten Appetit und Gewichtsverlust; Sprachstörungen wurden häufig berichtet. Im Zuge von Olanzapin in Kombination mit Lithium oder Valproinsäure während der aktiven Phase der Behandlung (bis zu sechs Wochen). Bei 17,4% der Patienten hatte eine Gewichtszunahme von ≥7% im Vergleich zum Ausgangsgewicht. Langfristig (bis zu 12 Monate). Die Verwendung von Olanzapin zur Prävention von Rückfällen bei Patienten mit einem bipolaren Störung wurde mit einer Zunahme des Körpergewicht von ≥7% im Vergleich zum Ausgangsgewicht bei 39,9% der Patienten in Verbindung gebracht. Olanzapin ist nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren indiziert. Es gibt keine klinischen Studien, in denen die Wirkung des Medikaments bei Jugendlichen und Erwachsenen verglichen wird. Daten aus Studien mit Jugendlichen mit erwachsenen Ergebnissen wurden verglichen. Nebenwirkungen mit einer größeren Häufigkeit bei jugendlichen Patienten (13-17 Jahre) als bei erwachsenen Patienten und Nebenwirkungen nur bei kurzfristigen klinischen Studien bei Jugendlichen identifiziert: sehr häufig - Gewichtszunahme, erhöht Triglyceride im Blut, erhöhter Appetit, Sedierung ( diese Hypersomnie, Lethargie, Schläfrigkeit), erhöhte ALT und AST, Gesamt-Bilirubin, GGT Anstieg, Serumprolaktinspiegeln reduziert wird; oft - Erhöhung des Cholesterins, Trockenheit der Mundschleimhaut.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Schizophrenie: Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg / Tag. Manische Episode: Die Anfangsdosis beträgt 15 mg / Tag, verabreicht als Monotherapie oder 10 mg / Tag in Kombinationstherapie. Rezidivprophylaxe bei bipolaren Störungen: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg / Tag. Bei Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode erhalten, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, um einen Rückfall zu verhindern.Im Falle einer neuen Manie, einer Episode mit gemischten Episoden oder einer Depression sollte Olanzapin fortgesetzt werden (falls erforderlich, Optimierung der Dosis), und wenn es klinische Indikationen gibt - zusätzliche Behandlung der affektiven Symptome. Während der Behandlung von Schizophrenie, manischen Episoden und zur Verhinderung des Wiederauftretens einer bipolaren Störung kann die tägliche Dosis in Abhängigkeit von dem klinischen Zustand des Patienten im Bereich von 5-20 mg / Tag eingestellt werden. Eine Erhöhung der Dosis über die empfohlene Anfangsdosis hinaus wird nur nach einer Neubewertung des klinischen Zustands empfohlen und sollte nicht häufiger als alle 24 Stunden erfolgen. Bei älteren Patienten wird eine Senkung der Anfangsdosis (5 mg / Tag) nicht routinemäßig empfohlen, sollte jedoch bei Patienten im Alter von 65 Jahren und darüber in Betracht gezogen werden, wenn klinische Faktoren dies unterstützen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis (5 mg) in Betracht gezogen werden. In Fällen von mäßiger Niereninsuffizienz (Zirrhose, Klasse A oder B in Child-Pugh) sollte die Initialdosis 5 mg sein und vorsichtig erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der zu einem langsameren Stoffwechsel führen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, Nichtraucher), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Bei diesen Patienten sollte eine Erhöhung der Dosis, falls angezeigt, mit Vorsicht durchgeführt werden. Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.