Das Produkt ist für die schnelle Kontrolle von Bewegung und Verhaltensstörungen bei Patienten mit Schizophrenie oder manische Episode Patienten indiziert, in Situationen, in denen die Verwendung von oraler Therapie nicht geeignet ist. Sobald der klinische Zustand des Patienten es zulässt, die Anwendung als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung abbrechen und orales Olanzapin beginnen.
Zutaten:
1 Durchstechflasche enthält 10 mg Olanzapin.
Aktion:
Antipsychotische, anti-manische und stabilisierende Stimmung. Olanzapin hat Affinität für eine Reihe von Rezeptorsystemen: Serotonin (5HT2A / 2C, 5HT3, 5HT6), Dopamin (D.1, D2, D3, D4, D5), cholinerge Muskarinrezeptoren (M.1-M5), α1-rergische und Histamin-H-Rezeptoren1. Elektrophysiologische Untersuchungen haben gezeigt, dass Olanzapin selektiv die Zündung der dopaminergen Neuronen des mesolimbischen (A10) reduziert, während sie wenig Wirkung auf die striatalen (A9) in der Motorfunktion beteiligt. Bei gesunden Menschen ist Cmax nach Verabreichung eines Pulvers zur Herstellung einer Injektionslösung in einer Dosis von 5 mg etwa fünfmal höher als bei oraler Verabreichung der gleichen Dosis Olanzapin. Nach intramuskulärer Verabreichung wird die maximale Konzentration (Cmax) nach 15-45 Minuten schneller erreicht. Olanzapin wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit von Olanzapin ist 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überschreitet. Cytochrom P-450-P-CYP1A2 und 450-2D6 sind an der Bildung des Metaboliten N-Desmethyl beteiligt und 2-hydroxymethyl der tierexperimentellen Studien signifikant weniger Aktivität gezeigt haben,in vivo als Olanzapin. Die pharmakologische Aktivität ist hauptsächlich abhängig von der Stammverbindung - Olanzapin. Die Plasmaproteinbindung von Olanzapin beträgt etwa 93%. Die Blutkonzentration, Halbwertzeit und Clearance von Olanzapin können je nach Alter und Geschlecht und Rauchen variieren.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Olanzapin oder einen der sonstigen Bestandteile. Patienten mit einem Risiko für Engwinkelglaukom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Wirksamkeit von Olanzapin bei intramuskulären Injektionen bei erregbaren Patienten und Verhaltensstörungen, die mit anderen Zuständen als Schizophrenie oder manischen Episoden verbunden sind, wurde nicht nachgewiesen. Olanzapin sollte nicht durch intramuskuläre Injektion an Patienten in klinisch instabil, beispielsweise verabreicht wird. Patienten mit akuten Myokardinfarkt, instabiler Angina, schwerer Hypotension, und (oder), Bradykardie, Sick-Sinus-Syndrom und nach einer Herzoperation. Bei Patienten, bei denen diese Bedingungen nicht ausgeschlossen werden können, sollten die Risiken und Vorteile der Anwendung von Olanzapin in einer intramuskulären Form im Vergleich zu anderen Behandlungen in Betracht gezogen werden. Besondere Vorsicht bei Patienten, die anderen Medikamente mit ähnlichen hämodynamischen Wirkungen von Olanzapin als intramuskuläre Injektion erhalten hat, einschließlich anderen Antipsychotika (oral und (oder) oder intramuskulär) und Benzodiazepine. In sehr seltenen Fällen nach intramuskulärer Olanzapin berichteten Symptome einer Hypotonie, Bradykardie, Atemdepression und Tod bei Patienten, die Medikamente aus der Gruppe der Benzodiazepine und (oder) andere Antipsychotika erhalten. Die gleichzeitige Anwendung von Olanzapin intramuskulär und Benzodiazepine parenteral verabreicht wird, nicht durch die Möglichkeit einer übermäßigen Sedierung, Depression, Herz-Lungen und in sehr seltenen Fällen zu empfehlen, den Tod. Wenn eine parenterale Verabreichung eines Benzodiazepins erforderlich ist, sollte es mindestens 1 Stunde nach intramuskulärer Injektion von Olanzapin durchgeführt werden. Wurde dem Patienten zuvor ein Benzodiazepin-Medikament parenteral verabreicht, kann Olanzapin bei intramuskulären Injektionen nur nach sorgfältiger Beurteilung des klinischen Zustands des Patienten verabreicht werden. Es sollte darauf geachtet werden, dass der Patient keine Anzeichen einer übermäßigen Sedierung oder einer kardiopulmonalen Depression zeigt.Es ist äußerst wichtig, eng an den Patienten mit Olanzapin als intramuskuläre Injektion oder fehlen sie einschließlich Hypotension Orthostasesyndrom, Bradykardie und (oder) behandelt zu beobachten Hypoventilation, vor allem während der ersten 4 Stunden nach der Injektion. Nach dieser Zeit sollte eine sorgfältige Beobachtung fortgesetzt werden, wenn dies klinisch gerechtfertigt ist. Blutdruck, Puls und Atemfrequenz sowie der Grad des Bewusstseins sollten regelmäßig überwacht werden. Patienten, die an Nacheinspritzung Schwindel oder Müdigkeit leiden, sollten bleiben, bis die Studie im Liegen nicht Hypotension, einschließlich orthostatische Hypotonie, Bradyarrhythmie und (oder), Hypoventilation ausgeschlossen haben. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Olanzapin, das intramuskulär bei Patienten mit Alkohol-, Drogen- oder Drogenintoxikationserscheinungen angewendet wird, wurde nicht untersucht. Olanzapin ist nicht zur Behandlung von Patienten mit Symptomen von Psychosen und / oder Verhaltensstörungen aufgrund von Demenz aufgrund einer erhöhten Mortalität und des Risikos von Schlaganfällen zugelassen. Olanzapin wird nicht zur Behandlung von Psychosen empfohlen, die durch die Einnahme von Dopaminagonisten bei Parkinson-Patienten verursacht werden. Wenn ein Patient Zeichen und Symptome entwickelt, die auf ein malignes neuroleptisches Syndrom oder hohes ungeklärtes Fieber hinweisen, ohne andere klinische Symptome von NMS, alle antipsychotischen Arzneimittel, einschließlich Olanzapin, absetzen. Wegen der Gefahr von Hyperglykämie und der Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes, ist es ratsam, den klinischen Status zu überwachen, nach anerkannten Richtlinien für Antipsychotikum Behandlung, z. B. um die Messung der Konzentration von Glukose im Blut führt vor Beginn der Behandlung, 12 Wochen. Nach Olanzapin-Behandlung beginnen und dann einmal im Jahr. Patienten, die antipsychotische Medikamente erhalten, sollten auf Anzeichen und Symptome einer Hyperglykämie überwacht werden, und Patienten mit Diabetes oder Risikofaktoren, die zu Diabetes prädisponieren, sollten regelmäßig gescreent werden, um eine Verschlechterung der glykämischen Kontrolle festzustellen. Das Körpergewicht sollte regelmäßig überwacht werden, beispielsweise vor der Behandlung, 4, 8 und 12 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Olanzapin und dann einmal pro Quartal. Im Falle einer Veränderung der Lipidkonzentration sollte eine angemessene Behandlung, insbesondere bei Patienten mit einem gestörten Fettstoffwechsel und bei Patienten, bei denen das Risiko besteht, solche Störungen zu entwickeln, angewendet werden. Bei Patienten, die antipsychotische Medikamente erhalten, sollten die Lipidspiegel regelmäßig nach anerkannten antipsychotischen Richtlinien getestet werden, z. B. vor der Behandlung, 12 Wochen nach Beginn der Behandlung mit Olanzapin und danach alle 5 Jahre. Vorsichtig bei Patienten mit Prostatahyperplasie, paralytischem Ileus und ähnlichen Erkrankungen eingesetzt. Es sollte die Kontrolltests bei Patienten mit erhöhten ALT und (oder), AST, bei Patienten mit Symptomen einer Leberversagen mit zuvor diagnostizierten eingeschränkten Leberfunktionsreserve, und bei Patienten, die Medikamente mit potenziell hepatotoxischen auszuführen genommen werden. Bei Patienten mit Hepatitis (einschließlich hepatozellulärer und cholestatischer Leberschädigung und einer gemischten Form einer Leberschädigung) sollte Olanzapin abgesetzt werden. Es sollte mit bei Patienten, deren Staaten aus irgendeinem Grunde eine kleine Anzahl von Leukozyten und (oder), Neutrophile, bei Patienten, die Arzneimittel bekannt ist, dass Neutropenie, bei Patienten mit einer Geschichte von Drogen-und (oder) Toxizität bedingte Knochenmarksdepression Drogen in einem Interview mit Vorsicht angewandt werden Patienten mit Myelosuppression, die durch gleichzeitig bestehende Krankheit, Bestrahlung oder Chemotherapie verursacht werden, und bei Patienten mit Hypereosinophilie oder myeloproliferativer Erkrankung. Bei Patienten, die gleichzeitig mit Olanzapin und Valproat behandelt wurden, wurde häufig über Neutropenie berichtet. Vorsicht sollte sowohl Olanzapin und andere Arzneimitteln verwendet werden, die das QT-Intervall verlängern, insbesondere bei älteren Patienten, bei Patienten mit angeborenem Long-QT-Syndrom, kongestivem Herzversagen, Hypertrophie, reduzierter Konzentration von Kalium oder Magnesium im Blut. Aufgrund des Risikos eines Gerinnsels mit Blockaden im Venensystem sollten alle möglichen Risikofaktoren für Blutgerinnsel mit Blockaden, beispielsweise Immobilisierung, früher identifiziert werden und geeignete vorbeugende Maßnahmen sollten ergriffen werden.Bei Patienten mit Krampfanamnese in der Anamnese oder mit Faktoren, die die Anfallsschwelle verringern, mit Vorsicht anwenden; bei Patienten, die Alkohol, zentrale Medikamente oder direkte und indirekte Dopaminagonisten einnehmen. Das Risiko einer tardiven Dyskinesie steigt mit der Dauer der Behandlung. Deshalb, wenn ein Patient auf Olanzapin Anzeichen und Symptome von Spätdyskinesien entwickelt erscheinen, sollten Sie die Dosis oder das Absetzen des Arzneimittels zu reduzieren. Nach Absetzen des Arzneimittels können diese Symptome vorübergehend verschlimmern oder nur auftreten. Bei älteren Patienten wurden selten orthostatische Hypotonie beobachtet - es wird empfohlen, dass der Blutdruck regelmäßig bei Patienten über 65 Jahre gemessen wird. Bei Patienten, die Olanzapin nach der Markteinführung angewendet haben, wurde über einen plötzlichen Herztod berichtet. In einer retrospektiven Kohortenstudie, ist das Risiko für einen plötzlichen Herztod bei Patienten mit Olanzapin behandelt wurden, war etwa zweimal höher als bei Patienten, die Antipsychotika nicht. Die Studie zeigte bei Verwendung von Olanzapin und anderen atypischen Antipsychotika ein vergleichbares Risiko für einen plötzlichen Herztod. Aufgrund des Fehlens von Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung wird Olanzapin nicht für die Verwendung bei der Behandlung von Kindern und Jugendlichen angegeben. Nicht intravenös oder subkutan anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Neugeborene zu Antipsychotika im dritten Trimester der Schwangerschaft ausgesetzt sind gefährdet, die in Nebenwirkungen wie extrapyramidale Symptome führen könnte, und (oder), Entzugserscheinungen von Schwere und Dauer variiert. Beobachtete Stimulation erhöhte Spannung, niedrige Spannung, Zittern, Lethargie, respiratory distress syndrome oder Essstörungen. Der Zustand von Neugeborenen sollte überwacht werden. Olanzapin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Patienten sollten angewiesen werden, während der Einnahme von Olanzapin zu stillen.
Nebenwirkungen:
Oft wurde nach intramuskulärer Verabreichung von Olanzapin Schläfrigkeit beobachtet. Darüber hinaus ist die vorliegende Atemdepression, Hypotonie, Bradykardie, oder in sehr seltenen Fällen des Todes bei den meisten Patienten, die gleichzeitig Vorbereitung intramuskulär und Benzodiazepinen und (oder) andere Neuroleptika Olanzapin intramuskulär in Dosen höher als die empfohlene Tagesdosis. Im Folgenden werden die Wirkungen auf der Grundlage von registrierten Einträgen und die Ergebnisse der Laboruntersuchungen während der klinischen Studie für Injektionslösung unter Verwendung von Pulver durchgeführt. Oft, Bradykardie oder Hypotonie ohne Hypotonie, Synkope, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, niedrigen Blutdruck, Schmerzen an der Injektionsstelle verbunden ist; gelegentlich: Sinusarrest, Hypoventilation. Die folgenden Nebenwirkungen wurden nach oraler Verabreichung von Olanzapin und intramuskuläre Verabreichung einer verzögerten Freisetzung von Olanzapin beobachtet, sondern auch nach der Verabreichung von Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung auftreten können. Sehr oft, Gewichtszunahme, Somnolenz, orthostatische Hypotonie, erhöhte Prolaktin-Spiegel. Häufig: Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, erhöhte Cholesterin, Triglyceride und Glukose im Blut, Glykosurie, gesteigerter Appetit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, leichte und vorübergehende Anticholinergikum (einschließlich Verstopfung, Mundtrockenheit), vorübergehender und asymptomatische Erhöhungen der ALT und AST (vor allem in der Anfangsphase der Behandlung), Hautausschlag, Gelenkschmerzen, erektiler Dysfunktion, verminderte Libido bei Männern und Frauen, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase-Aktivität, eine hohe Aktivität von Creatininphosphokinase, GGT und hohe Konzentration von Harnsäure. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Entwicklung oder Verschlechterung von Diabetes gelegentlich im Zusammenhang mit Ketoazidose oder Koma (einschließlich Todesfälle), Krampfanfällen (in den meisten Fällen Patienten mit Anfällen oder Risikofaktoren für ihr Auftreten in dem Interview), Dystonie (einschließlich Okulogyration) Spätdyskinesien, Amnesie, Dysarthrie, Bradykardie, QTc, Thromboembolie (Lungenembolie und tiefe Venenthrombose einschließlich), Blähungen, Überempfindlichkeit gegen Licht, Haarausfall, Harninkontinenz, Harnverhalt, Druckgefühl auf der Blase, Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Brustmilchproduktion außerhalb der Zeit der Fütterung, Gynäkomastie, oder bei Männern Brustvergrößerung, in Gesamt-Bilirubin erhöhen.Selten Thrombozytopenie, Hypothermie, neuroleptisches malignes Syndrom, Entzugserscheinungen (im Falle eines plötzlichen Absetzen von Olanzapin berichtet akute Symptome wie Schwitzen, Schlaflosigkeit, Zittern, Angst, Übelkeit oder Erbrechen), ventrikuläre Tachykardie oder ventrikuläre Fibrillation, plötzlicher Herztod, Entzündungen Pankreatitis, Hepatitis (einschließlich einer hepatozellulären cholestatischen Leberschaden oder gemischte Leberschädigung), Myolyse, Gefühl von Druck auf die Blase, Priapismus. Nicht bekannt: Entzugssyndrom bei Neugeborenen. Prozentsatz der Patienten, die klinisch signifikante Nebenwirkungen erfahren, wie Gewichtszunahme, Blutzucker, Gesamtcholesterin, LDL und HDL und Triglyceride, erhöht im Laufe der Zeit. Bei erwachsenen Patienten nach 9 bis 12 Monaten. Der Behandlung, die Rate der Zunahme der durchschnittlichen Glucosekonzentration im Blut verringert ca.. 6 Monate. In klinischen Studien mit älteren Patienten mit Demenz, die Behandlung von Olanzapin durch eine erhöhte Inzidenz von Tod begleitet und die Anwesenheit Ereignis zerebrovaskulären im Vergleich zu Placebo. Sehr häufige Nebenwirkungen bei dieser Patientengruppe waren abnormaler Gang und Stürze; Pneumonia, erhöhte Körpertemperatur, Lethargie, Erythem, visuelle Halluzinationen und Harninkontinenz. In klinischen Studien bei Patienten mit Parkinson-Krankheit, Psychose, deren arzneimittelinduzierte (Dopamin-Agonisten), Verschlimmerung oft der Parkinson-Symptome und Halluzinationen. Bei Patienten mit Manie in der bipolaren Störung, die kombinierte Verwendung von Olanzapin und Valproat Auftreten von Neutropenie von 4,1%. Olanzapin mit Lithium oder Valproat häufig (> 10%) des Tremors, trockener Mund, erhöhten Appetit und Gewichtsverlust; Sprachstörungen wurden häufig berichtet. Im Zuge von Olanzapin in Kombination mit Lithium oder Valproinsäure während der aktiven Phase der Behandlung (bis zu sechs Wochen). Bei 17,4% der Patienten hatte eine Gewichtszunahme von ≥7% im Vergleich zum Ausgangsgewicht. Langfristig (bis zu 12 Monate). Die Verwendung von Olanzapin zur Prävention von Rückfällen bei Patienten mit einem bipolaren Störung wurde mit einer Zunahme des Körpergewicht von ≥7% im Vergleich zum Ausgangsgewicht bei 39,9% der Patienten in Verbindung gebracht.
Dosierung:
Die Zubereitung ist für den kurzfristigen Gebrauch bestimmt (maximal für 3 aufeinanderfolgende Tage). Intramuskulär: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg als Einzelinjektion. Je nach individueller klinischer Beurteilung können auch niedrigere Dosen (5 mg oder 7,5 mg) verabreicht werden, einschließlich aller Medikamente, die der Patient zur Erhaltung der Exazerbation erhalten hat. Nach 2 Stunden nach der ersten Injektion kann je nach klinischem Zustand des Patienten eine zweite Dosis von 5-10 mg gegeben werden. Nehmen Sie nicht mehr als 3 Injektionen pro Tag ein. Die maximale Tagesdosis von Olanzapin (Gesamtdosis in allen Formen) beträgt 20 mg. Für Patienten> 60 Jahre ist die empfohlene Anfangsdosis 2,5-5 mg; abhängig vom klinischen Zustand des Patienten kann eine zweite Dosis von 2,5-5 mg 2 Stunden nach der ersten Injektion gegeben werden (nicht mehr als 3 Injektionen sollten innerhalb von 24 Stunden angewendet werden); Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis von Olanzapin 20 mg (Gesamtdosis in allen Formen). Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion sollte eine niedrigere Anfangsdosis von 5 mg in Betracht gezogen werden. Bei mäßiger Leberinsuffizienz (Child-Pugh-A- oder B-Zirrhose) kann die Anfangsdosis von 5 mg nur mit Vorsicht erhöht werden. Wenn es mehr als einen Faktor gibt, der zu einem langsameren Stoffwechsel führen kann (weibliches Geschlecht, hohes Alter, Nichtraucher), sollte eine Reduzierung der Anfangsdosis in Betracht gezogen werden. Zusätzliche Injektionen, falls angezeigt, sollten mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden.