Behandlung von Schizophrenie bei Erwachsenen. Die Behandlung von manischen und gemischten Episoden von mittlerer Schwere der bipolaren Störung bei Erwachsenen, Kindern und Jugendlichen im Alter von 10-17 Jahren (bei der Verhinderung von erneutem Auftreten von Episoden der bipolaren Störung der Wirksamkeit des Arzneimittels wird nicht nachgewiesen).
Zutaten:
1 Kapsel. Firm enthält 40 mg oder 80 mg Ziprasidon Wasserstoff. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Antipsychotika. Zyprasidon hat eine hohe Affinität für dopaminerge Rezeptoren vom Typ 2 (D.2) und deutlich höhere Affinität zu serotonergen Rezeptoren des Typs 2A (5HT2A). Es funktioniert auch an 5HT serotoninergen Rezeptoren2C, 5HT1D und 5HT1AWobei die Affinität für die Bindungsstellen dieser Rezeptoren ist größer als oder gleich Affinität für D2. Es hat eine mäßige Affinität für neuronale Serotonin und Noradrenalin-Transporter und das Histamin-H1 und α-Typ-Rezeptoren1. Es zeigt keine signifikante Affinität für Muskarinrezeptoren vom M-Typ1. Ziprasidon ist antagonistisch gegenüber beiden serotonergen 5HT-Rezeptoren2Asowie dopaminerge D-Rezeptoren2. Es wird angenommen, dass die antipsychotische Wirkung teilweise auf die Assoziation der obigen antagonistischen Aktivitäten zurückzuführen ist. Ziprasidon ist auch ein potenter 5HT-Rezeptorantagonist2C und 5HT1D und der 5HT-Rezeptor1A und ein Faktor Hemmung der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in den Synapsen. Nach oraler Verabreichung von Mehrfachdosen von Ziprasidon während einer Mahlzeit, die maximale Wirkstoffkonzentration im Blut nach 6-8 h beobachtet, um die absolute Bioverfügbarkeit nach einer 20 mg-Dosis 60% essen ist. In Gegenwart von Lebensmitteln kann es bis zu 100% zunehmen. Ziprasidon bindet an Plasmaproteine zu> 99%. Zyrasidon, das oral eingenommen wird, unterliegt umfangreichen metabolischen Veränderungen. Es ist für die vier Hauptmetaboliten in drei Stoffwechselwege umgewandelt Sulfoxid benzisothiazol (BITP) BITP Sulfon, Sulfoxid und S-Ziprasidon metylodihydrozyprazydonu. Die Umwandlung in S-Methyldihydrospyrazid ist der hauptsächliche Stoffwechselweg. Der Stoffwechsel durch Enzyme der Cytochrom-P-450, insbesondere CYP3A4, CYP1A2 mögliche Beteiligung. Wird hauptsächlich als Metaboliten ausgeschieden, im Urin (20%) und die Exkremente (66%). Mittel T0,5 Ziprasidon beträgt 6,6 h. Leichter Niereninsuffizienz (Grad A oder B Child-Pugh), verursacht durch Zirrhose, Blutspiegel nach oraler Verabreichung betrug 30% und die T moderieren0,5 etwa 2 Stunden länger als bei Patienten ohne Leberversagen.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Ziprasidon oder andere Bestandteile der Zubereitung. QT-Verlängerung gefunden. Angeborenes Syndrom des verlängerten QT-Intervalls. Neuer Myokardinfarkt. Unkompensierte Herzinsuffizienz. Arrhythmien behandelt mit Antiarrhythmika aus den Gruppen IA und III. Gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall, wie beispielsweise Antiarrhythmika der Gruppe IA und III, Arsentrioxid, Halofantrin, Levomethadyl-Acetat, Mesoridazin, Thioridazin, Pimozid, Sparfloxacin, Gatifloxacin, Moxifloxacin, Dolasetron Mesylat, Mefloquin, Sertindol, Cisaprid verlängern.
Vorsichtsmaßnahmen:
Wegen des Risikos einer QT-Verlängerung, ist Vorsicht bei Patienten mit signifikanter Bradykardie beraten. Elektrolytstörungen wie Hypokaliämie und hypomagnesemia sollte vor Beginn der Behandlung mit Ziprasidon korrigiert werden. Bei Patienten mit stabiler Herzerkrankung sollte das EKG vor Beginn der Behandlung in Betracht gezogen werden. Wenn während der Behandlung Sie Symptome auf einer kardiale Arrhythmien entwickeln sollte in Betracht gezogen werden, wenn es keine bösartige Arrhythmie und Herzüberwachung war, unter anderem durch die EKG. Im Fall einer Verlängerung des QTc-Intervalls> 500 ms empfohlen, die Behandlung zu beenden. Die Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit von Ziprasidon bei der Behandlung von Schizophrenie bei Kindern und Jugendlichen sind nicht bekannt. Im Falle eines malignen neuroleptischen Syndrom (NMS) sollten sofort Neuroleptika abgesetzt werden. Im Fall des Symptoms einer späten Dyskinesie, sollte Dosisreduktion oder Absetzen von Ziprasidon.Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Anfällen in der Anamnese. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte das Präparat mit Vorsicht angewendet werden. Wegen der Gefahr von unerwünschten zerebrovaskuläre Ereignisse sollte das Medikament nur mit Vorsicht bei Patienten mit Risikofaktoren für einen Schlaganfall verwendet werden. Bei älteren Patienten mit Demenz, die Antipsychotika erhielten trat leicht Sterblichkeitsrisiko erhöht im Vergleich zu nicht-behandelten Gruppe - Ziprasidon nicht für die Verwendung bei der Behandlung von Psychosen zu entwickeln gegen Demenz registriert sind. Aufgrund des Risiko von venösen Thromboembolien (VTE) vor und während der Behandlung mit Ziprasidon sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE und geeignete Präventionsmaßnahmen identifizieren. Ziprasidon kann die Konzentration von Prolaktin erhöhen; langlebig hyperprolactinemia, wenn sie von Hypogonadismus begleitet, kann zu einer verminderten Knochendichte und einem erhöhten Risiko von Knochenbrüchen führen. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Wenn Sie während der Schwangerschaft die Behandlung abbrechen müssen, sollte das Medikament nicht plötzlich abgesetzt werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung eine wirksame Empfängnisverhütung verwenden, um mit Ziprasidon beraten. Nicht für den Gebrauch in der Schwangerschaft empfohlen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter nicht das potenzielle Risiko für den Fötus nicht übersteigt. Neugeborene zu Antipsychotika (einschließlich Ziprasidon) ausgesetzt während des dritten Trimesters, sind auf die Lieferung Nebenwirkungen unterschiedlicher Schwere und Dauer:, extrapyramidale Symptome einschließlich, und (oder) Rückzug - Säuglinge sollten sorgfältig überwacht werden. Das Medikament sollte nicht während der Stillzeit verwendet werden; Wenn die Anwendung von Ziprasidon erforderlich ist, sollte das Stillen abgebrochen werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Unruhe, Dystonie, Akathisie, extrapyramidale Störungen, Parkinsonismus (einschließlich Symptom Gang, Bradykinesie, Hypokinesie), Zittern, Schwindel, Sedierung, Somnolenz, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, trocken Mundschleimhaut, übermäßiger Speichelfluss, Muskel-Skelett-Steifigkeit. Schwäche, Müdigkeit. Gelegentlich: gesteigerter Appetit, Unruhe, Angst, Engegefühl im Hals, Alpträume, generalisierten tonisch-klonischen Anfällen, Spätdyskinesien, Dyskinesie, sabbern, Ataxie, verwaschene Sprache, Zwangs Anfälle mit Rotation Augäpfel zu sehen, Aufmerksamkeits-Defizit-Störung, hypersomnia Schlaf, Hypästhesie, Parästhesie, Lethargie, Palpitationen, Tachykardie, Photophobie, Schwindel, Tinnitus, hypertensive Krise, Hypertonie, orthostatische Hypotonie, Blutdruckabfall, Atemnot, Halsschmerzen, Durchfall, Dysphagie, Gastritis, Beschwerden im Magen-Darm-Trakt , der Zunge Schwellung, Verdickung der Zunge, Blähungen, Nesselsucht, Hautausschlag, makulopapulöser, Akne, Beschwerden des Bewegungsapparats, Muskelkrämpfe, Schmerzen in den Extremitäten, Gelenksteife, erhöhte Leberenzyme, Beschwerden in der Brust, Gangstörungen, Schmerz, Durst. Selten: Rhinitis, Hypokalzämie, Panikattacken, die Symptome der Depression, geistiger Verlangsamung, flachere beeinflussen, Anorgasmie, Torticollis, Lähmungen, Immobilität, Hypertonie, Restless Leg Syndrom, Lymphopenie, die Anzahl der Eosinophilen, verlängertes QT-Intervall im EKG zu erhöhen. Amblyopie, verschwommenes Sehen, Augenjucken, trockener Augenschleimhaut, Ohrenschmerzen, systolischer Hypertonie, Hypertonie diastolischen Druckschwankungen im Blut, Schluckauf, Magen-Reflux, weicher Stuhl, Psoriasis, allergische Dermatitis, Haarausfall, Schwellungen im Gesicht, Erythem, Hautausschlag papular, Hautreizung, Wundstarrkrampf, Harninkontinenz, Dysurie, erektile Dysfunktion, Erektion erhöht, Galactorrhoea, Gynäkomastie, anormale Leberfunktionstests, Fieber, Hitzegefühl, erhöhte Lactatdehydrogenase. Nicht bekannt: Schlaflosigkeit, Manie, Hypomanie, neuroleptisches malignes Syndrom, Serotonin-Syndrom, hängendes Gesicht,Torsade de Pointes, Synkope, venöser thromboembolischer Krankheit, Allergie, Angioödem, Enuresis, Priapismus, Neugeborenen-Entzugssyndrom, Anaphylaxie. Die häufigsten Nebenwirkungen (berichtet mit einer Häufigkeit von> 10%) bei Kindern und Jugendlichen mit bipolarer Störung waren: Sedierung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Übelkeit. Die Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen in dieser Patientenpopulation waren im Allgemeinen ähnlich wie bei erwachsenen Patienten. Die Verabreichung von Ziprasidon in einer Gruppe von pädiatrischer bipolaren Störung hat mit leichter bis mittelschwerer dosisabhängige QT-Verlängerung, die beobachtet wurde, auch in Studien in der erwachsenen Bevölkerung in Verbindung gebracht worden. In klinischen Studien in der pädiatrischen Gruppe mit bipolarer Störung gab es keine Fälle von tonischen Anfällen und Hypotonie.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene. Für die Behandlung der Exazerbation der Schizophrenie und manischen Episode in der bipolaren Störung: 40 mg zweimal täglich. Diese Dosis kann abhängig vom klinischen Zustand des Patienten bis zu einem Maximum von 80 mg zweimal täglich erhöht werden. Falls angezeigt, kann die maximale empfohlene Dosis ab dem 3. Behandlungstag angewendet werden. Das Sicherheitsprofil von Dosen> 160 mg / Tag wurde nicht bestätigt. Für die Erhaltungstherapie von Patienten mit Schizophrenie sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden; in vielen Fällen ist eine Dosis von 20 mg 2 mal am Tag ausreichend.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten ist normalerweise keine niedrigere Anfangsdosis indiziert. Es sollte jedoch erwogen werden, eine solche Dosis bei Patienten> 65 Jahre zu verabreichen, wenn eine klinische Begründung vorliegt. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.Kinder und Jugendliche. Bei der Behandlung von akuten Erkrankungen im Rahmen der bipolaren Störung bei Kindern und Jugendlichen (im Alter von 10 bis 17 Jahren): 20 mg in einer einzigen Tagesdosis am Tag 1 der Behandlung. In den folgenden Tagen zypryzodon sollte in zwei getrennten Dosen verabreicht werden, sollte die tägliche Dosis über einen Zeitraum von 1-2 Wochen erhöht werden. Bis zu einem Zielwert im Bereich von 120 bis 160 mg / Tag für Patienten mit einem Körper. ≥45 kg oder 60-80 mg / Tag bei Patienten mit <45 kg. In der späteren Periode sollten die Dosen basierend auf dem individuellen klinischen Zustand im Bereich von 80-160 mg / Tag bei Patienten mit KG ausgewählt werden. ≥45 kg oder 40-80 mg / Tag bei Patienten mit <45 kg. In der klinischen Studie wurde eine ungleiche Verteilung der Teildosen zugelassen, wobei die Morgendosis 20 mg oder 40 mg niedriger war als die Abenddosis. Das Sicherheitsprofil von Ziprasidon in Dosen> 160 mg / Tag für Kinder des Monats wurde nicht bestätigt. ≥45 und> 80 mg / Tag für Kinder bei <45kg. Das Medikament sollte während einer Mahlzeit eingenommen werden.