Antimalariamittel mit synergistischer Wirkung der Inhaltsstoffe. Es hat eine biozide Wirkung auf Protozoenschizoide, die im Blut vorhanden sindPlasmodium falciparum. Atovaquon und Proguanil unterbrechen 2 verschiedene Stoffwechselwege für die Pyrimidin-Synthese, die für die Replikation von Nukleinsäuren essentiell istPlasmodium spp. Atovaquon stört den Elektronentransport in den MitochondrienPlasmodium falciparum auf dem Cytochrom-bc1-Niveau und reduziert das Membranpotential. Proguanil hemmt über seinen Cycloguanil-Metaboliten die Aktivität der Dihydrofolatreduktase, was zu einer Störung der Desoxythymidylatsynthese führt. Darüber hinaus erhöht Proguanil die Wirkung von Atovaquon und reduziert damit das Potenzial der Mitochondrienmembran in Parasitenzellen. Die Bioverfügbarkeit von Atovaquon ist aufgrund seines lipophilen Charakters nach der Einnahme mit einer Mahlzeit größer und beträgt 23% (hohe individuelle Variabilität). Proguanil wird unabhängig von der Nahrung schnell und in hohem Maße resorbiert. Atovaquon bindet stark an Plasmaproteine (über 99%); Proguanil - in etwa 75%. Es gibt keine Daten, die den Metabolismus von Atovaquon anzeigen, das Medikament wird in über 90% in unveränderter Form mit Fäkalien ausgeschieden. Proguanil wird hauptsächlich durch CYP 2C19 metabolisiert, einschließlich für aktives Cycloguanil; Sowohl der Metabolit als auch etwa 40% des Arzneimittels in unveränderter Form werden mit dem Urin ausgeschieden. T0,5 in der Eliminationsphase, für Atovaquon: 2-3 Tage (1-2 Tage bei Kindern); für Proguanil und Cycloguanil: ca. 12-15 Uhr (bei Erwachsenen und Kindern).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Atovaquon, Proguanil oder andere Komponenten der Zubereitung. Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <30 ml / min).
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Wirksamkeit und Sicherheit der Zubereitung bei der Prävention von Malaria bei Patienten mit Diabetes mellitus wurde nicht nachgewiesen. <40 kg, zur Behandlung von Malaria bei Kindern <11 kg und bei der Behandlung von zerebraler Malaria oder anderen Formen komplizierter Malaria, einschließlich Hyperparathyretien, Lungenödem oder Nierenversagen. Personen, die während der Einnahme von Diarrhö Durchfall oder Erbrechen hatten, sollten zusätzlich persönliche Schutzmaßnahmen gegen das Beißen anwenden (z. B. Moskitoabwehrmittel und Schutznetze um die Betten). Bei der Behandlung von akuter Malaria wird Patienten mit Durchfall oder Erbrechen empfohlen, andere Arzneimittel als Malarone zu verwenden; Wenn Patienten jedoch das Präparat erhalten, ist es ratsam, ihre Parasitämie zu überwachen. Wenn Sie allergisch reagieren, sollten Sie das Produkt sofort absetzen und mit der Behandlung beginnen. Bei Personen, die intensivem Kontakt ausgesetzt sindP. vivax oderP.ovale und Personen, die durch einen dieser Parasiten Malaria entwickeln, wird empfohlen, neben dem Präparat auch andere Medikamente mit nachgewiesener Wirkung gegen die Formen des schlafenden Parasiten zu empfehlen. Für wiederkehrende Infektionen durchP. falciparum Nach der Behandlung mit dem Präparat, sowie im Falle der unwirksamen Verhinderung dieses Präparats erscheint es empfehlenswert, ein anderes biozides Präparat auf dem Blut, das in der Schizonty enthalten ist, zu verwenden. Patienten, die Metoclopramid oder ein Antibiotikum aus der Tetracyclin-Gruppe erhalten, sollten engmaschig auf Parasitämie überwacht werden. Die Anwendung von Rifampicin oder Rifabutin wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nur verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Stillende Frauen sollten die Medizin nicht einnehmen.
Oral verabreicht werden.Prävention von MalariaErwachsene über den Monat > 40 kg: 1 Tablette einmal am Tag zu einer festen Zeit. Die Verabreichung des Medikaments beginnt 24-48 h vor der Ankunft im endemischen Malariagebiet und dauert während des gesamten Aufenthalts (aber nicht länger als 28 Tage) und 7 Tage nach dem Verlassen des endemischen Gebiets.Behandlung von Malaria. Erwachsene und Kinder über den Monat > 40 kg: 4 Tabletten einmal täglich für 3 aufeinanderfolgende Tage. Kinder über den Monat 11-20 kg: 1 Tablette einmal täglich für 3 aufeinanderfolgende Tage; 21-30 kg: 2 Tabletten einmal täglich für 3 aufeinanderfolgende Tage; 31-40 kg: 3 Tabletten einmal täglich für 3 aufeinanderfolgende Tage. Bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Wenn innerhalb der ersten Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels zur Vorbeugung oder Behandlung von Malaria Erbrechen auftritt, sollte die Dosis wiederholt werden. Bei Durchfall ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament sollte zu den Mahlzeiten oder mit Milchgetränken immer gleichzeitig genommen werden. Das Präparat kann bei Patienten angewendet werden, die keine Mahlzeiten einnehmen können. Die systemische Exposition gegenüber Atovaquon wird reduziert.
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