Linderung der Symptome der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis mittelschwerer bis schwerer, wenn die Verwendung von anderen nasal verabreichten Formulierungen nur Antihistaminikum oder Glukokortikoid enthält, als nicht ausreichend angesehen werden.
Zutaten:
1 Dosis Aerosol enthält 137 mg Azelastinhydrochlorid (= 125 mg Azelastin) und 50 ug Fluticasonpropionat. Die Zubereitung enthält Benzalkoniumchlorid.
Aktion:
Die Formulierung umfasst Azelastinhydrochlorid und Fluticasonpropionat - Substanzen mit unterschiedlichen Wirkungsmechanismen, eine synergistische Wirkung hinsichtlich der Symptome der allergischen Rhinitis Konjunktivitis zu lindern. Fluticasonpropionat ist ein synthetisches Trifluorid-Corticosteroid mit einer starken entzündungshemmenden Wirkung. Azelastin ist ein selektiver H-Rezeptor-Antagonist1, hat stabilisierende Eigenschaften von Mastzellen und entzündungshemmend; hemmt die Synthese oder Freisetzung von Mediatoren, die mit der frühen und späten Phase allergischer Reaktionen in Verbindung stehen. Die Reduktion von nasalen Allergiesymptomen wird innerhalb von 15 Minuten nach der Verabreichung beobachtet. Nach intranasaler Verabreichung der Zubereitung der maximale Konzentration von Azelastin in der Plasmakonzentration nach einem Durchschnitt von 0,5 h und Fluticason beobachtet wurde -.. Durchschnitt nach 1 h nach Verabreichung von systemischer Exposition von Fluticason ca. betrug 50% höher als bei handelsüblichen vermarkteten Formulierung von Fluticason-spray Nase. Die Höhe der systemischen Azelastin-Exposition war nach Verabreichung des Präparats und kommerziell erhältlichen Azelastin-Nasensprays vergleichbar. Fluticasonpropionat ist zu 91% an Plasmaproteine gebunden, Azelastin ist zu 80-90% gebunden. Darüber hinaus haben beide Verbindungen einen breiten therapeutischen Index, so dass das Phänomen der Verdrängung eines Arzneimittels durch das andere unwahrscheinlich ist. Fluticasonpropionat wird aus dem systemischen Kreislauf hauptsächlich von der Leber vorkommenden im Metabolismus in der inaktiven Carbonsäure-Metabolit von CYP3A4 schnell gelöscht. Azelastin wird metabolisiert N-desmetyloazelastyny, die verschiedenen CYP-Isoenzyme hauptsächlich CYP3A4, CYP2D6 und CYP2CM9. Der Hauptweg der Eliminierung von Fluticasonpropionat ist die Ausscheidung des Arzneimittels und seiner Metaboliten in der Galle. T0,5 Die Eliminierung von Azelastin nach Verabreichung einer Einzeldosis von ca.. 20-25 h und Azelastin ca. 45 h für den therapeutisch aktiven Metaboliten N-desmetyloazelastyny. Die Verbindung wird hauptsächlich im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Wegen der Gefahr von systemischen Nebenwirkungen von Kortikosteroiden sollte Fluticasonpropionat mit Ritonavir, es sei denn, dass der mögliche Nutzen für den Patienten das Risiko überwiegt vermieden werden. Es ist möglich, dass die systemische Corticosteroid intranasal verabreicht wird, insbesondere wenn sie in hohen Dosen über einen längeren Zeitraum (die Wahrscheinlichkeit ihres Auftretens ist viel niedriger als im Fall der oralen Corticosteroid-Therapie) verwendet wird. Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung geboten. Die Behandlung mit intranasalen Kortikosteroiden in höheren Dosen als empfohlen kann zu einer klinisch signifikanten Unterdrückung der Nebennierenfunktion führen. Wenn irgendetwas gibt, dass das Medikament in einer Dosierung verwendet wurde, höher als empfohlen, sollten Sie die Aufnahme zusätzlicher Corticosteroid im Allgemeinen bei Stress oder während eines geplanten Operation. Jugendlicher Kontrolle des Wachstums wird für Jugendliche empfohlen, die langfristige intranasale Kortikosteroide verwenden. Im Fall der Hemmung der Wachstumsrate sollte für eine mögliche Behandlung überprüft werden, um die Dosis von intranasal Kortikosteroid auf die niedrigste Dosis zu reduzieren, dass die Aufrechterhaltung wirksame Kontrolle des Symptoms gestattet. Bei Patienten mit einer Veränderung des Sehvermögens oder in der Vergangenheit werden erhöhter Augeninnendruck, Glaukom und / oder Katarakte zur genauen Überwachung empfohlen. Wenn es Grund zu der Annahme gibt, dass Sie an einer Nebenniereninsuffizienz leiden, sollten Sie Vorsicht walten lassen, wenn Sie die Therapie mit Steroiden ändern, die normalerweise Dymista verabreicht werden.Patienten, die an Tuberkulose, mit unbehandelter Infektion jeglicher Art leiden, oder die kürzlich durchgeführten Operation nach einem aktuellen Trauma oder die Nase oder dem Mund sollten mögliche Risiken in Bezug auf den potenziellen Nutzen der Therapie identifizieren. Nasale Infektion sollte mit antibakteriellen oder antimykotischen Mitteln behandelt werden; sie stellen jedoch keine besondere Kontraindikation für die Behandlung mit der Zubereitung dar. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen, da seine Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurde. Die Zubereitung enthält Benzalkoniumchlorid, das Reizungen der Nasenschleimhaut und Bronchospasmen verursachen kann. Kontakt mit den Augen vermeiden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es kann nur während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden, wenn die potenziellen Vorteile ein potenzielles Risiko für den Fötus oder das Neugeborene / Kleinkind rechtfertigen.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Nasenbluten. Häufig: Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen (unangenehmer Geschmack), unangenehmer Geruch. Gelegentlich: Unbehagen in der Nasenhöhle (einschließlich Reizung, Brennen, Juckreiz), Niesen, Nasen Trockenheit, Husten, trockener Hals, Rachenreizung. Selten: trockener Mund. Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem - Schwellung des Gesichts oder der Zunge und Hautausschlag, Bronchospasmus), Schwindel, Schläfrigkeit (Somnolenz, Schläfrigkeit), Glaukom, erhöhtem Augeninnendruck, Katarakt, Perforation der Nasenscheidewand, Erosion mucosa , Übelkeit, Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Müdigkeit (Erschöpfung, Erschöpfung), Schwäche. Systemische Wirkungen einiger nasaler Kortikosteroide können auftreten, insbesondere wenn sie in hohen Dosen über längere Zeiträume verwendet werden. Es gibt Berichte über Verkümmerung bei Kindern empfangen nasal Kortikosteroide - Jugendlichen ist auch möglich, die Wachstumshemmung. In seltenen Fällen kann das Auftreten von Osteoporose, wenn Kortikosteroide wurden intranasal für eine lange Zeit verabreicht.
Dosierung:
Intranasal. Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 1 Dosis zweimal täglich in das Nasenloch gespritzt (morgens und abends). Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion vor. Die Zubereitung kann für eine lange Zeit verwendet werden. Die Behandlungsdauer sollte der Expositionsdauer gegenüber Allergenen entsprechen.