Entzündungshemmendes Medikament - ein kompetitiver, selektiver und potenter Antagonist von Leukotrienrezeptoren: LTC4, LTD4 und LTE4, die eine wichtige Rolle in der Pathophysiologie des Asthma bronchiale spielen. Hemmt gleichermaßen die systolische Aktivität aller drei Peptid-Leukotriene im glatten Muskel der Atemwege, ohne die Prostaglandin-, Thromboxan-, cholinergen und Histamin-Rezeptoren zu beeinflussen. Zafirlukast übt eine entzündungshemmende Wirkung aus und reduziert die zellvermittelte und extrazelluläre Komponente der Entzündungsreaktion in den Atemwegen, die durch das zelluläre Antigen induziert wird. Es lindert die Symptome einer erhöhten Reaktion durch Inhalationsantigen und Bronchospasmen, die durch den Plättchenaktivierungsfaktor (PAF) verursacht werden. Es hemmt auch die Bronchokonstriktion, die durch andere Faktoren (Bewegung, kalte Luft, SO) verursacht wird2) und lindert die frühe und späte Phase der Entzündungsreaktion durch verschiedene Allergene (Gräser, Pelz, Getreide und gemischte Antigene). Bei einigen Patienten mit Asthma verhindert es vollständig Anfälle, die durch Bewegung oder Allergene verursacht werden. Nach einigen Behandlungstagen wird eine Verbesserung beobachtet. Bei Patienten mit Asthmasymptomen reduziert Zafirlukast sowohl tagsüber als auch nachts die Schwere der Krankheitssymptome, führt zu einer verbesserten Lungenfunktion, reduziert den Bedarf an β-Mimetika und reduziert die Häufigkeit von Exazerbationen. Zafirlukast erreicht seine maximale Konzentration im Blut nach etwa 3 Stunden nach oraler Verabreichung. Das Vorhandensein einer Mahlzeit reduziert die Bioverfügbarkeit um etwa 40%. Plasmaproteine sind zu etwa 99% gebunden. Es wird weitgehend metabolisiert und ausgeschieden, hauptsächlich im Stuhl (89%) und teilweise im Urin (10%). T0,5 im Blut ist etwa 10 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Zafirlukast oder andere Bestandteile der Zubereitung. Zerebrale Dysfunktion oder Zirrhose. Kinder unter 12 Jahren.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es sollte nicht verwendet werden, um einen akuten Asthmaanfall zu stoppen. Die Wirksamkeit der Zubereitung bei der Behandlung von instabilem Asthma wurde nicht bewertet. Es sollte nicht bei Patienten angewendet werden, bei denen früher eosinophile Infiltrate oder das Churg-Strauss-Syndrom vorlagen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung und bei älteren Patienten mit Vorsicht anwenden. Die Formulierung enthält Lactose und soll nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nur verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Nicht während des Stillens verwenden.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Infektionen. Leichte und gewöhnlich vorübergehende Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Kopfschmerzen wurden häufig beobachtet; oft auch aufgetreten: erhöhte Aminotransferase-Aktivität, Muskelschmerzen, Hautausschlag. Gelegentlich: Ödeme und allgemeines Unwohlsein an der Injektionsstelle, Überempfindlichkeitsreaktionen, Hyperbilirubinämie, Arthralgie, Schlaflosigkeit, Pruritus, Urtikaria. Selten aufgetreten: Hepatitis mit oder ohne Hyperbilirubinämie, angioneurotisches Ödem, Blutergüsse, Blasenausschlag, Blutungsstörungen. Über Leberversagen und fulminante Hepatitis und Agranulozytose wurde sehr selten berichtet.
Dosierung:
Orale Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 20 mg zweimal täglich. Das Medikament wird 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen.
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